Tanyz - baza leków

Wskazania

Objawy dotyczące dolnych dróg moczowych związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość nasubstancję czynną (w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 kaps. lub 1 tabl. ERAS na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tamsulosyny u dzieci i młodzieży. Nie ma odpowiednich wskazań do stosowania leku u dzieci. Sposób podania. Kaps. należy przyjmować po śniadaniu lub po pierwszym posiłku, tabl.  niezależnie od posiłku. Kapsułki lub tabletki należy połykać w całości, nie należy ich rozgryzać ani żuć.

Skład

1 kaps. o zmodyfikowanym uwalnianiu lub 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu ERAS zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.

Działanie

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α₁, w szczególności podtypów α_1A oraz α_1D. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, łagodząc objawy zaburzeń oddawania moczu. Zmniejszenie objawów związanych z napełnianiem pęcherza i oddawaniem moczu utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Lek wchłaniany jest w jalitach. W ponad 99% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest wolno, w wątrobie. W niewielkim stopniu ulega efektowi pierwszego przejścia. Tamsulosyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem. Po podaniu kapsułki T_0,5 w fazie eliminacji wynosi odpowiednio ok. 10 h po podaniu pojedynczej dawki i 13 h w stanie stacjonarnym. Po podaniu tabletki ERAS T_0,5 w fazie eliminacji wynosi odpowiednio ok. 19 h po podaniu pojedynczej dawki i 15 h w stanie stacjonarnym.

Interakcje

Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem lub teofiliną. Jednoczesne stosowanie z cymetydyną powoduje zwiększenie, a z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny w osoczu (zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapeutycznych, dlatego zmiana dawkowania nie jest konieczna). Badania in vitro wykazały, że diazepam, propranolol, trichlorometiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna oraz warfaryna nie zmieniają stężeń wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Również tamsulosyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu i chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Podawanie chlorowodorku tamsulosyny w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia narażenia na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (silny inhibitor CYP3A4) powoduje odpowiednio 2,8-krotne i 2,2-krotne zwiększenie AUC oraz C_max chlorowodorku tamsulosyny. Leku nie należy podawać w skojarzeniu z silnymi infibitorami CYP3A4 pacjentom z wolnym metabolizmem z udziałem CYP2D6. Lek stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne stosowanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną (silny inhibitor CYP2D6) powoduje odpowiednio 1,3-krotne i 1,6-krotne zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny, jednakże nie jest ono uznane za klinicznie istotne. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptorów α₁-adrenergicznych może prowadzić do obniżenia ciśnienia tętniczego. In vitro nie obserwowano interakcji z amitryptyliną, salbutamolem, glibenklamidem i finasterydem. Jednoczesne podawanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) i tamsulosyny u niektórych pacjentów może prowadzić do objawowego niedociśnienia. W celu zmniejszenia ryzyka niedociśnienia ortostatycznego, stan pacjenta przyjmującego leki α-adrenolityczne powinien być stabilny przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami 5-fosfodiesterazy.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych chorób, które mogą powodować objawy podobne do objawów BPH. Przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania należy przeprowadzać badanie per rectum, a także, w razie konieczności, oznaczać stężenie specyficznego antygenu gruczołu krokowego (PSA). Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), ze względu na brak badań w tej grupie pacjentów. U niektórych pacjentów leczonych obecnie lub w przeszłości tamsulosyną, podczas operacji usunięcia zaćmy obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS), który może zwiększać ryzyko powikłań podczas oraz po operacji. Nie zaleca się rozpoczynania terapii tamsulosyną u pacjentów, u których planowana jest operacja usunięcia zaćmy. Przerwanie stosowania tamsulosyny 1-2 tyg. przed operacją usunięcia zaćmy uważa się za pomocne, jednak korzyści z przerwy w leczeniu przed operacją zaćmy nie zostały jeszcze ustalone. W trakcie oceny przedoperacyjnej należy ustalić, czy pacjent jest lub był leczony tamsulosyną w celu zapewnienia odpowiednich środków ostrożności w razie wystąpienia IFIS podczas operacji. W przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego leczenie należy natychmiast przerwać, a pacjenta monitorować do czasu ustąpienia obrzęku; nie należy ponownie podawać tamsulosyny. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów niedociśnienia ortostatcznego (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, czekając aż objawy ustąpią.

Ciąża i laktacja

Nie dotyczy - preparat przeznaczony do stosowania u mężczyzn.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy, zaburzenia ejakulacji, ejakulacja wsteczna, brak ejakulacji. Niezbyt często: ból głowy, kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, osłabienie. Rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: priapizm, zespół Stevensa-Johnsona. Częstość nieznana: niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, krwawienie z nosa, suchość błony śluzowej nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, rumień wielopostaciowy, zapalenie skóry złuszczające, senność. Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano przypadki migotania przedsionków, arytmii, częstoskurczu oraz duszności, a także obserwowano występowanie zespołu małej źrenicy (IFIS) w czasie operacji zaćmy co wiązano z leczeniem tamsulosyną.

Pozostałe informacje

Lek może powodować zawroty głowy, senność, niewyraźne widzenie, omdlenie, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Pozostałości tabletki ERAS mogą być widoczne w stolcu.