Symlosin SR - baza leków

Wskazania

Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 kaps. na dobę po śniadaniu lub po pierwszym posiłku. Szczególne grupy pacjentów. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tamsulosyny u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat. Sposób podania. Kapsułkę należy połknąć w całości, popijając szklanką wody, pozostając w pozycji siedzącej lub stojącej (nie w pozycji leżącej). Kapsułki nie należy rozgryzać ani żuć. Jeżeli pacjent ma trudności z połykaniem (np. dysfagia), może otworzyć kapsułkę i połknąć jej zawartość bez żucia.

Skład

1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.

Działanie

Tamsulosyna wiąże się wybiórczo i kompetencyjnie z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi typu alfa1, które są odpowiedzialne za skurcze mięśni gładkich, powodując rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej.Z większa maksymalny przepływ moczu w wyniku rozkurczu mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, tym samym łagodząc objawy zaparcia. Preparat zmniejsza również objawy podrażnienia i niedrożności, w których istotną rolę odgrywa skurcz mięśni gładkich w dolnym odcinku dróg moczowych. Produkty alfa-adrenolityczne mogą zmniejszać ciśnienie tętnicze poprzez zmniejszanie oporu obwodowego. Podczas badań tamsulosyny u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem nie obserwowano klinicznie istotnego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi. Wpływ preparatu na objawy wynikające z napełniania i opróżniania pęcherza moczowego utrzymują się również podczas długotrwałego leczenia, co znacząco opóźnia konieczność zastosowania leczenia chirurgicznego. Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność jest prawie całkowita, pokarm zmniejsza wchłanianie. Po podaniu jednorazowej dawki maksymalne stężenie w osoczu występuje po ok. 6 h. Stan stacjonarny zostaje osiągnięty do 5. dnia po wielokrotnym podaniu leku. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ok. 99%. Metabolizowana jest w wątrobie i wydalana głównie z moczem, 9% dawki - w postaci niezmienionej. T_0,5 tamsulosyny w fazie eliminacji u pacjentów wynosi około 10 h (po podaniu po posiłku) i 13 h w stanie stacjonarnym.

Interakcje

Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego stosowania z atenololem, enalaprylem i teofiliną. Jednoczesne podawanie preparatu z cymetydyną zwiększa, a z furosemidem zmniejsza stężenie tamsulosyny w osoczu (zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapeutycznych, dlatego zmiana dawkowania nie jest konieczna). In vitro diazepam, propranolol, trichlorometiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie wpływały na stężenie wolnej frakcji tamsulosyny w osoczu; również tamsulosyna nie zmienia w osoczu stężeń niezwiązanych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu i chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami cytochromu CYP 3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (znany, silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C_max tamsulosyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 razy. Chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 u pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6. Tamsulosyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6 powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 raza, jednak te wartości nie są klinicznie istotne. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptorów alfa₁–adrenergicznych może prowadzić do zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną należy przebadać pacjenta w celu upewnienia się, że nie ma innych schorzeń mogących powodować objawy zbliżone do występujących w łagodnym rozroście gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia, a następnie regularnie co pewien czas należy wykonywać badania per rectum oraz, w razie konieczności, oznaczenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA). Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤10 ml/min), ponieważ nie przeprowadzono badań leku u osób z tej grupy. U niektórych pacjentów, leczonych tamsulosyną obecnie lub w przeszłości, podczas operacji usunięcia zaćmy zaobserwowano „śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki” (IFIS - odmiana zespołu małej źrenicy). IFIS może powodować zwiększenie częstości występowania powikłań ocznych podczas, jak również po, zabiegu usunięcia zaćmy. Z obserwacji wynika, że zaprzestanie stosowania tamsulosyny na 1-2 tygodnie przez operacją usunięcia zaćmy jest pomocne, jednak korzyść i okres czasu przed operacją, przez który nie należy stosować preparatu, nie zostały jeszcze ustalone. Opisywano również przypadki „śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki” u pacjentów, którzy przerwali stosowanie tamsulosyny na dłuższy okres przed zabiegiem chirurgicznego usunięcia zaćmy. Rozpoczęcie leczenia chlorowodorkiem tamsulosyny u pacjentów, u których planowany jest zabieg usunięcia zaćmy nie jest zalecane. Podczas przedoperacyjnej oceny chirurg okulista i zespół operacyjny powinni wziąć pod uwagę, czy pacjenci, u których zaplanowano operowanie zaćmy, są lub byli leczeni tamsulosyną, aby zapewnić na miejscu odpowiednie środki do opanowania IFIS podczas operacji usunięcia zaćmy. Podobnie jak w przypadku innych leków blokujących receptory adrenergiczne typu alfa₁, w pojedynczych przypadkach podczas leczenia tamsulosyną mogą wystąpić spadki ciśnienia tętniczego i w konsekwencji, rzadko, omdlenia. Po wystąpieniu pierwszych objawów ortostatycznego spadku ciśnienia (zawroty głowy, uczucie osłabienia) pacjent powinien usiąść lub położyć się, pozostając w takiej pozycji aż do czasu ustąpienia objawów. Chlorowodorek tamsulosyny nie powinien być stosowany w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6. Stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na kapsułkę o przedłużonym uwalnianiu, twardą, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. W krótko- i długoterminowych badaniach klinicznych tamsulosyny zaobserwowano zaburzenia wytrysku. Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń wytrysku, wytrysku wstecznego i braku wytrysku.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy, zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny, brak wytrysku. Niezbyt często: ból głowy, palpitacje, hipotonia ortostatyczna, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, bolesny wzwód prącia. Częstość nieznana: krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia. Ponadto po wprowadzeniu preparatu do obrotu obserwowano: zespół małej źrenicy (śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki - IFIS) podczas chirurgicznego usuwania zaćmy, migotanie przedsionków, arytmię, tachykardię, duszność.

Pozostałe informacje

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak uprzedzić pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.