Tamsiger - baza leków

Wskazania

Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (w tym obrzęk naczynioruchowy wywołany działaniem leku) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Dawkowanie

Doustnie: 1 tabl. na dobę, niezależnie od posiłków. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dostosowanie dawki nie jest konieczne. U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dostosowanie dawki nie jest konieczne. Nie ma odpowiedniego wskazania do stosowania tamsulozyny u dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tamsulozyny u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabletkę należy połknąć w całości, nie należy jej przegryzać ani żuć, gdyż może mieć to wpływ na przedłużone uwalnianie substancji czynnej.

Skład

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulozyny, co odpowiada 0,367 mg tamsulozyny.

Działanie

Wybiórczy, kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α ₁, a zwłaszcza podtypów α _1A i α _1D, powodujący rozkurcz mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej. Tamsulozyna zwiększa maksymalny przepływ cewkowy moczu. Zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu dzięki rozkurczowi mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, tym samym zmniejszając objawy z opróżniania. Ponadto łagodzi objawy zalegania moczu, w których znaczną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Stosowanie tamsulozyny może prowadzić do opóźnienia konieczności leczenia chirurgicznego lub cewnikowania. Lek zapewnia stałe i powolne uwalnianie tamsulozyny, skutkujące właściwą ekspozycją na lek, z niewielkimi zmianami po 24 h. Tamsulozyna wchłaniana jest w jelitach. Pokarm nie wpływa na szybkość oraz stopień wchłaniania tamsulozyny podawanej w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Tamsulozyna wykazuje kinetykę liniową. Po przyjęciu na czczo jednorazowej dawki maksymalne stężenia tamsulozyny w osoczu stwierdza się po 6 h (mediana). W stanie stacjonarnym, osiąganym w 4. dniu podawania dawek wielokrotnych, maksymalne stężenia tamsulozyny w osoczu stwierdza się po 4 do 6 h od przyjęcia leku, zarówno na czczo, jak i po posiłku. Maksymalne stężenia tamsulozyny w osoczu zwiększają się od około 6 ng/ml po pierwszej dawce do 11 ng/ml w stanie stacjonarnym. U mężczyzn około 99% tamsulozyny wiąże się z białkami osocza i cechuje się niewielką objętością dystrybucji (około 0,2 l/kg). Tamsulozyna w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia, gdyż jest wolno metabolizowana. Większa część tamsulozyny występuje w osoczu w postaci niezmienionej. Tamsulozyna jest metabolizowana w wątrobie. Tamsulozyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem. Ocenia się, że ilość wydalana w postaci niezmienionej substancji czynnej wynosi około 4-6% dawki podanej w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Po podaniu pojedynczej dawki leku okres półtrwania tamsulozyny wynosił około 19 h, a w stanie stacjonarnym - około 15 h.

Interakcje

Nie obserwowano interakcji tamsulozyny podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem ani teofiliną. Jednoczesne podawanie z cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia tamsulozyny w osoczu, natomiast podawanie z furosemidem zmniejszenie jej stężenia. Ponieważ stężenia mieszczą się w granicach dawek terapeutycznych, dostosowanie dawkowania nie jest konieczne. W badaniach in vitro nie stwierdzono, aby diazepam, propranolol, trichlorometiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna zmieniały stężenia wolnej frakcji tamsulozyny w osoczu. Podobnie, tamsulozyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu czy chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą jednak zwiększać szybkość eliminacji tamsulozyny. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulozyny z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na chlorowodorek tamsulozyny. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (znany, silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C_max chlorowodorku tamsulozyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 raza. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 chlorowodorku tamsulozyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Chlorowodorek tamsulozyny należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulozyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulozyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 raza, jednak te wartości nie są klinicznie istotne. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptora α 1-adrenergicznego może spowodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulozyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych chorób, które mogą powodować objawy podobne do występujących w łagodnym rozroście gruczołu krokowego. Gruczoł krokowy należy zbadać per rectum i, jeśli to konieczne, oznaczać u pacjenta stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz w regularnych odstępach czasu w trakcie jego trwania. Podczas leczenia tamsulozyną mogą wystąpić pojedyncze przypadki zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi, rzadko prowadzące do omdlenia. Po wystąpieniu pierwszych oznak niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się do czasu ustąpienia tych objawów. Pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/min) należy leczyć z zachowaniem ostrożności, gdyż nie przeprowadzono badań w tej grupie pacjentów. U niektórych pacjentów podczas leczenia tamsulozyną lub po nim, w czasie chirurgicznego leczenia zaćmy i jaskry obserwowano wystąpienie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy). IFIS może prowadzić do nasilonych powikłań oka w trakcie operacji i po niej. Przerwanie stosowania tamsulozyny na 1-2 tyg. przed chirurgicznym leczeniem zaćmy lub jaskry uznaje się za pomocne, jednak nie określono korzyści wynikających z przerwania leczenia. Przypadki IFIS notowano również u pacjentów, którzy przerwali leczenie tamsulozyną na dłuższy czas przed zabiegiem. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulozyną pacjentów, u których planowane jest chirurgiczne leczenie zaćmy lub jaskry. W trakcie oceny przedoperacyjnej zespół chirurgów i okulistów wykonujący zabieg chirurgiczny powinien ustalić, czy pacjent zakwalifikowany do chirurgicznego leczenia zaćmy lub jaskry jest lub był leczony tamsulozyną, aby zapewnić dostępność odpowiednich środków służących do opanowania IFIS podczas zabiegu chirurgicznego. Tamsulozyny nie należy stosować jednocześnie z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 u pacjentów wolno metabolizujących z udziałem izoenzymu CYP2D6. Tamsulozynę należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4.

Ciąża i laktacja

Tamsulozyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet. W długo- i krótkoterminowych badaniach klinicznych z tamsulozyną obserwowano zaburzenia wytrysku nasienia. Po dopuszczeniu tamsulozyny do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń wytrysku nasienia, wstecznego wytrysku i braku wytrysku.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy (1,3%), zaburzenia ejakulacji, wytrysk wsteczny, brak wytrysku. Niezbyt często: ból głowy, kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, priapizm. Częstość nieznana: niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry. Obserwowany podczas chirurgicznego leczenia zaćmy i jaskry typ zespołu małej źrenicy, zwany śródoperacyjnym zespołem wiotkiej tęczówki (IFIS), został zgłoszony w ramach nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii w związku z leczeniem tamsulozyną. Doświadczenia z obserwacji po wprowadzeniu do obrotu: poza działaniami niepożądanymi wymienionymi powyżej zgłaszano, w związku z zastosowaniem tamsulozyny, migotanie przedsionków, arytmię, tachykardię oraz duszność. Powyższe spontanicznie zgłoszone działania niepożądane pochodzą z obserwacji prowadzonych na całym świecie po wprowadzeniu tamsulozyny do obrotu, w związku z tym częstość ich występowania oraz rola tamsulozyny w ich powstawaniu nie mogą być rzetelnie określone.

Pozostałe informacje

Pozostałości tabletki mogą pojawić się w kale. Nie przeprowadzono badań dotyczących ewentualnego wpływu tamsulozyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże pacjenci powinni być świadomi, że mogą wystąpić u nich zawroty głowy.