Adatam - baza leków

Wskazania

Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, łącznie z obrzękiem naczynioruchowym wywołanym działaniem leku lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi obserwowane w przeszłości. Ciężka niewydolność wątroby.

Dawkowanie

Doustnie. 1 kaps. na dobę, po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami nerek oraz u pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat - brak jest wskazań do stosowania tamsulosyny w tej grupie pacjentów. Sposób podania. Kapsułkę należy połknąć w całości, nie wolno jej kruszyć ani żuć, ponieważ może to mieć niekorzystny wpływ na uwalnianie substancji czynnej.

Skład

1 kaps. zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.

Działanie

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α₁. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, dzięki czemu zwiększa maksymalny wypływ moczu. Zmniejsza utrudnienia przepływu moczu i ułatwia wypróżnianie. Zmniejszenie objawów związanych z napełnieniem pęcherza i oddawaniem moczu utrzymuje się w trakcie długotrwałej terapii. Tamsulosyna jest wchłaniana z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność jest prawie całkowita. Przyjęcie leku po posiłku spowalnia wchłanianie. Stałości wchłaniania może sprzyjać przyjmowanie tamsulosyny zawsze po tym samym posiłku (np. śniadaniu). Tamsulosyna wykazuje kinetykę liniową. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po ok. 6 h od podania pojedynczej dawki preparatu po obfitym posiłku. Stan stacjonarny osiągany jest w 5. dniu wielokrotnego przyjmowania leku. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia, w osoczu występuje głównie w postaci niezmienionej, ulega metabolizmowi w wątrobie. Tamsulosyna i jej metabolity wydalane są głównie w moczu, a ok. 9 % podanej dawki wydala się w postaci niezmienionej, T_0,5 wynosi ok. 10 h (po posiłku), w stanie stacjonarnym ok. 13 h.

Interakcje

Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem i teofiliną. Jednoczesne stosowanie z cymetydyną powoduje zwiększenie, a z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny w osoczu. Jeśli stężenie tamsulosyny utrzymuje się nadal w zakresie wartości prawidłowych, nie ma potrzeby zmiany dawkowania preparatu. W badaniach in vitro leki takie, jaki: diazepam, propranolol, trichlormetiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna czy warfaryna nie zmieniają wolnej frakcji tamsulosyny w surowicy krwi. Tamsulosyna nie miała również wpływu na wolną frakcję diazepamu, propranololu, trichlormetiazydu czy chlormadinonu. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia narażenia na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne podawanie z ketokonazolem (silnym inhibitorem CYP3A4) powoduje odpowiednio 2,8-krotne i 2,2-krotne zwiększenie AUC oraz C_max chlorowodorku tamsulosyny. Nie należy stosować chlorowodorku tamsulosyny w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z wolnym metabolizmem z udziałem cytochromu CYP2D6. Ostrożnie stosować chlorowodorek tamsulosyny w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne stosowanie tamsulosyny chlorowodorku z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, powoduje odpowiednio 1,3- i 1,6-krotne zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny, jednakże wzrosty te nie są uznane za klinicznie istotne. Jednoczesne stosowanie innych antagonistów receptora α₁-adrenergicznego może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych schorzeń, które mogą powodować objawy podobne do objawów BPH. Gruczoł krokowy należy zbadać per rectum, i jeśli istnieją wskazania, oznaczać u pacjenta stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania. Ze względu na brak badań klinicznych ostrożnie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów, u których planowana jest operacja zaćmy lub jaskry (ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki - IFIS - podczas chirurgicznego leczenia zaćmy oraz jaskry; IFIS może zwiększać ryzyko komplikacji w trakcie oraz po operacji). Przerwanie stosowania leku na 1-2 tyg. przed operacją usuwania zaćmy wydaje się pomocne, jednak nie określono dotychczas korzyści z zaprzestania leczenia. W trakcie oceny przedoperacyjnej należy ustalić, czy pacjent jest lub był leczony tamsulosyną w celu zabezpieczenia odpowiednich środków ostrożności w razie wystąpienia IFIS podczas zabiegu chirurgicznego. W pojedynczych przypadkach stosowanie tamsulosyny może spowodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, co w rzadkich przypadkach może być przyczyną omdleń. W przypadku zaobserwowania początkowych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, do czasu ustąpienia objawów. U pacjentów z wolnym metabolizmem z udziałem CYP2D6 nie należy stosować tamsulosyny w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4. Tamsulosynę należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Tamsulosyna nie jest przeznaczona do stosowania u kobiet. W krótko- i długotrwałych badaniach klinicznych z tamsulosyną obserwowano występowanie zaburzeń ejakulacji. Przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji wstecznej lub braku ejakulacji zgłaszano po wprowadzeniu leku do obrotu.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), nieprawidłowy wytrysk, wytrysk wsteczny, brak wytrysku. Niezbyt często: ból głowy, kołatanie serca, niedocisnienie tętnicze ortostatyczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zespół Stevensa i Johnsona, priapizm. Częstość nieznana: niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry. Ponadto po wprowadzeniu preparatu do obrotu obserwowano: śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS) w trakcie chirurgicznego usuwania zaćmy i jaskry, migotanie przedsionków, arytmię, tachykardię, duszność.

Pozostałe informacje

Nie przeprowadzono badań nad wpływem tamsulosyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, należy jednak poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy (pochodzenia ośrodkowego).