Adatam XR - baza leków

Wskazania

Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek tamsulosyny, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy wywołany lekami, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi obserwowane w przeszłości. Ciężka niewydolność wątroby.

Dawkowanie

Doustnie: 1 tabl. na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Brak jest wskazań do stosowania tamsulosyny u dzieci i młodzieży. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Lek można przyjmować niezależnie od posiłku. Tabletkę należy połknąć w całości i nie należy jej rozgryzać ani żuć, ponieważ przeszkadza to w stopniowym uwalnianiu substancji czynnej.

Skład

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.

Działanie

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α₁. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej; zwiększa maksymalną szybkość przepływu moczu. Poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, zmniejsza ona zwężenie drogi przepływu moczu i tym samym zmniejsza objawy z opróżniania. Lek łagodzi objawy związane z napełnieniem pęcherza, w których ważną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Znacząco opóźnia się konieczność zastosowania leczenia chirurgicznego lub cewnikowania. Leki będące antagonistami receptora α₁ adrenergicznego mogą zmniejszać ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszanie oporu obwodowego. Lek zapewnia stałe, powolne uwalnianie tamsulosyny, dzięki czemu odpowiednie jej stężenie w osoczu, z małymi tylko zmianami, utrzymuje się przez 24 h. Chlorowodorek tamsulosyny podany w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, wchłania się w jelitach. Pożywienie nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania tamsulosyny podawanej w postaci tabl. powl. o przedł. uwalnianiu. Wchłanianie zwiększa się o 64% i o 149% (odpowiednio dla AUC i C_max) po spożyciu tłustego posiłku w porównaniu do stanu na czczo. Tamsulosyna wykazuje kinetykę liniową. Po przyjęciu na czczo jednorazowej dawki leku maksymalne stężenia tamsulosyny w osoczu stwierdza się po 6 h (mediana). W stanie stacjonarnym, osiąganym w 4. dniu podawania dawek wielokrotnych, maksymalne stężenia tamsulosyny w osoczu stwierdza się po 4 do 6 h od przyjęcia leku, zarówno na czczo, jak i po posiłku. Maksymalne stężenia tamsulosyny w osoczu zwiększają się od około 6 ng/ml po pierwszej dawce do 11 ng/ml w stanie stacjonarnym. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w około 99%. W niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia, gdyż jest wolno metabolizowana. Większa część tamsulosyny występuje w osoczu w postaci niezmienionej. Tamsulosyna metabolizowana jest w wątrobie. Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem. Po podaniu pojedynczej dawki leku okres półtrwania tamsulosyny wynosił ok. 19 h, a w stanie stacjonarnym - ok. 15 h.

Interakcje

Nie obserwowano interakcji chlorowodorku tamsulosyny podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem, nifedypiną ani teofiliną. Jednoczesne podawanie z cymetydyną zwiększa, a podawanie z furosemidem zmniejsza stężenie tamsulosyny w osoczu, ale ponieważ stężenia mieszczą się w granicach terapeutycznych, dostosowanie dawkowania nie jest konieczne. W badanich in vitro nie stwierdzono, aby diazepam, propranolol, trichlorometazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna zmieniały stężenia wolnej frakcji tamsulosyny w osoczu. Również tamsulosyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu ani chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą jednak zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (znany, silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C_max tamsulosyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 razy. Nie należy stosować chlorowodorku tamsulosyny w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z wolnym metabolizmem z udziałem cytochromu CYP2D6. Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Jednoczesne stosowanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 raza, jednakże wzrosty te nie są uznane za klinicznie istotne. Jednoczesne stosowanie innych antagonistów receptora α₁ adrenergicznego może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia należy zbadać pacjenta w celu wykluczenia obecności innych schorzeń, które mogą powodować objawy takie same jak objawy w łagodnym rozroście gruczołu krokowego. Wskazane jest przeprowadzenie badania per rectum oraz w razie konieczności, oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania. Leczenie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), należy prowadzić z zachowaniem ostrożności ze względu na brak badań w tej grupie pacjentów. W pojedynczych przypadkach podczas leczenia może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego i rzadko, w konsekwencji, omdlenie. Po wystąpieniu pierwszych objawach niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, aż objawy ustąpią. Podczas operacji usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry u niektórych pacjentów przyjmujących chlorowodorek tamsulosyny lub leczonych nim w przeszłości, zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS - odmiana zespołu małej źrenicy). IFIS może zwiększać ryzyko powikłań ze strony oka podczas wykonywania operacji i po operacji. Wydaje się, że przerwanie stosowania tamsulosyny na 1-2 tyg. przed chirurgicznym leczeniem zaćmy lub jaskry może być pomocne, jednak nie określono dotychczas korzyści z zaprzestania leczenia. IFIS odnotowano również u pacjentów, którzy odstawili tamsulosynę na dłuższy czas przed operacją. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów, u których planowana jest operacja zaćmy lub jaskry. W trakcie oceny przedoperacyjnej, zespół chirurgów i okulistów wykonujący zabieg powinien ustalić, czy pacjent zakwalifikowany do operacji zaćmy lub jaskry jest lub był leczony tamsulosyną, aby zapewnić dostępność odpowiednich środków do opanowania IFIS podczas zabiegu chirurgicznego. Nie należy stosować tamsulosyny w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z wolnym metabolizmem z udziałem cytochromu CYP2D6. Tamsulosynę należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. W krótko- i długotrwałych badaniach klinicznych z tamsulosyną obserwowano występowanie zaburzeń ejakulacji. Przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji wstecznej lub braku ejakulacji zgłaszano po wprowadzeniu leku do obrotu.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy (1,3%), zaburzenia ejakulacji, w tym wytrysk wsteczny i brak wytrysku. Niezbyt często: ból głowy, kołatanie serca, hipotonia ortostatyczna, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, priapizm. Częstość nieznana: niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry. Obserwowany podczas operacji zaćmy i chirurgicznego leczenia jaskry typ zespołu małej źrenicy, zwany śródoperacyjnym zespołem wiotkiej tęczówki (IFIS), w ramach nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii został powiązany z leczeniem tamsulosyną. Doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu: oprócz wyżej wymienionych działań niepożądanych dodatkowo raportowano o występowaniu migotania przedsionków, arytmii, tachykardii i duszności w związku ze stosowaniem tamsulosyny. Ponieważ zdarzenia te zgłaszane były spontanicznie po wprowadzeniu leku do obrotu, niemożliwe jest określenie częstości ich występowania oraz wpływu tamsulosyny na ich występowanie na podstawie dostępnych danych.

Pozostałe informacje

Pozostałości tabletki mogą pojawić się w kale. Nie przeprowadzono badań nad wpływem chlorowodorku tamsulosyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, należy jednak poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.