Omsal - baza leków

Wskazania

Leczenie objawów występujących w dolnym odcinku dróg moczowych (LUTS) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym obrzęk naczynioruchowy wywołany podaniem leku, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 kaps. na dobę po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie ma wskazań do stosowania leku u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania tamsulosyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Kapsułkę należy połykać w całości, nie rozgryzać i nie żuć, ponieważ może to mieć wpływ na przedłużone uwalnianie substancji czynnej.

Skład

1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.

Działanie

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α₁, a szczególnie podtypów α_1A i α_1D. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Zwiększa maksymalny przepływ cewkowy moczu. Udrażnia drogę odpływu moczu, zmniejszając objawy z opróżniania. Zmniejsza również objawy z napełniania. Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Tamsulosyna jest wchłaniana z jelit, a jej biodostępność wynosi prawie 100%, pokarm przedłuża wchłanianie leku. Po przyjęciu jednorazowej dawki C_max w osoczu występuje po ok. 6 h. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ok. 99%. Jest metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie z moczem. T_0,5 po jednorazowym przyjęciu preparatu po posiłku wynosi ok. 10 h, w stanie stacjonarnym ok. 13 h.

Interakcje

Badania interakcji zostały przeprowadzone jedynie wśród pacjentów dorosłych. Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem lub teofiliną. Jednoczesne stosowanie preparatu z cymetydyną powoduje zwiększenie, a z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny w osoczu (zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapeutycznych, dlatego zmiana dawkowania nie jest konieczna). W badaniach in vitro następujące leki nie wpływały na wielkość wolnej frakcji tamsulosyny w osoczu: diazepam, propranolol, trichlorometiazyd, chlormadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna. Tamsulosyna nie zmienia w osoczu stężeń niezwiązanych frakcji leków, takich jak: diazepam, propranlol, trichlormetiazyd i chlormadinon. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość wydalania tamsulosyny. Jednoczesne podawanie innych leków α₁-adrenolitycznych może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie wartości AUC i C_max dla chlorowodorku tamsulosyny, odpowiednio 2,8-krotnie i 2,2-krotnie. Nie należy stosować chlorowodorku tamsulosyny w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów słabo metabolizujących przez CYP2D6. Należy zachować ostrożność podczas stosowania chlorowodorku tamsulosyny w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne stosowanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, powodowało zwiększenie wartości C_max i AUC dla chlorowodorku tamsulosyny, odpowiednio 1,3-krotnie i 1,6-krotnie; jednak nie uważa się, że zwiększenie to jest istotne klinicznie.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem terapii tamsulosyną, u pacjenta należy wykluczyć występowanie innych chorób, dających takie same objawy, jak łagodny rozrost gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia, a później w regularnych odstępach czasu należy przeprowadzić badanie per rectum, a w razie konieczności oznaczyć swoisty antygen sterczowy. U pojedynczych pacjentów podczas leczenia tamsulosyną może dojść do obniżenia ciśnienia krwi, co jednak rzadko może być przyczyną omdlenia. Po stwierdzeniu pierwszych objawów hipotonii ortostatycznej (zawrotów głowy, osłabienia), pacjent powinien usiąść lub położyć się, aż do ustąpienia objawów. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <10 ml/min), ze względu na brak badań w tej grupie pacjentów. U niektórych pacjentów przyjmujących tamsulosynę podczas lub przed operacją zaćmy lub jaskry obserwowano występowanie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS), będącego odmianą zespołu małej źrenicy. Zespół ten może zwiększać ryzyko powikłań ze strony oka podczas lub po zabiegu. Przerwanie podawania tamsulosyny na 1-2 tyg. przed planowaną operacją zaćmy lub jaskry uważa się za pomocne w pojedynczych przypadkach, jednak dotychczas nie określono korzyści wynikających z przerwania leczenia. Występowanie IFIS zgłaszano również u pacjentów, u których stosowanie tamsulosyny przerwano we wcześniejszym okresie poprzedzającym operację zaćmy. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną pacjentów, u których planuje się chirurgiczne usunięcie zaćmy lub jaskry. Podczas badania przedoperacyjnego chirurdzy i okuliści powinni ustalić, czy pacjent zakwalifikowany do operacji jest lub był leczony tamsulosyną oraz zapewnić odpowiednie środki konieczne w razie ewentualnego wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki. Nie należy stosować chlorowodorku tamsulosyny w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów słabo metabolizujących przez CYP2D6. Należy zachować ostrożność podczas stosowania chlorowodorku tamsulosyny w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kaps. o przedłużonym uwalnianiu, twardą, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Preparat przeznaczony do stosowania u mężczyzn. Podczas krótko- i długookresowych badań klinicznych u mężczyzn zaobserwowano występowanie zaburzeń wytrysku. Po dopuszczeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wytrysku wstecznego lub niemożności wystąpienia wytrysku.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy, zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny, niemożność wystąpienia wytrysku. Niezbyt często: ból głowy, kołatanie serca, hipotonia ortostatyczna, nieżyt nosa, zaparcie, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, osłabianie. Rzadko: omdlenie, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, priapizm. Częstość nieznana: niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry. Badania po wprowadzeniu leku do obrotu wskazują, że leczenie tamsulosyną jest związane z występowaniem zespołu małej źrenicy znanego jako śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS) podczas chirurgicznego usuwania zaćmy lub jaskry. Mogą również wystąpić: migotanie przedsionków, arytmia, tachykardia i duszność.

Pozostałe informacje

Nie przeprowadzono badań nad wpływem tamsulosyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci powinni jednak wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy.