Bazetham Retard - baza leków

Wskazania

Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym obrzęk naczynioruchowy po zastosowaniu leku lub nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. o przedł. uwal. na dobę. Dzieci i młodzież. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania tamsulosyny u dzieci <18 lat nie zostało określone. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma potrzeby dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby łagodnymi do umiarkowanych. Sposób podania. Tabletka może być przyjmowana niezależnie od jedzenia i należy ją połknąć w całości, nie należy jej przegryzać ani żuć, ponieważ zaburza to funkcję przedłużonego uwalniania substancji czynnej.

Skład

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny (co odpowiada 0,367 mg tamsulosyny).

Działanie

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α₁. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, dzięki czemu zwiększa maksymalny wypływ moczu. Łagodzi objawy podrażnienia i trudności w oddawaniu moczu. Wpływ leku na objawy wynikające z napełniania i opróżniania pęcherza moczowego utrzymują się również podczas długotrwałego leczenia. Dane wynikające z obserwacji wskazują na to, że stosowanie tamsulosyny opóźnia konieczność zastosowania leczenia chirurgicznego lub cewnikowania. Tamsulosyna przyjmowana w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wchłania się z przewodu pokarmowego. Szacuje się, że na czczo wchłania się około 57% podanej dawki. Przyjmowanie posiłków o niskiej zawartości tłuszczu nie wpływa na współczynnik oraz stopień wchłaniania. Tamsulosyna wykazuje farmakokinetykę liniową. Maksymalne stężenie tamsulosyny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w osoczu, występuje po mniej więcej 6 h od podania pojedynczej dawki leku na czczo. Stan stacjonarny uzyskuje się w 4. dniu wielokrotnego przyjmowania leku, maksymalne stężenie tamsulosyny w osoczu występuje po 4-6 h, zarówno po podaniu na czczo jak i po posiłku. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia, w osoczu występuje głównie w postaci niezmienionej, ulega metabolizmowi w wątrobie. Tamsulosyna i jej metabolity wydalane są głównie w moczu. Po podaniu preparatu w postaci tabl. o przedł. uwal. 4-6 % podanej dawki wydala się w postaci niezmienionej, T_0,5 wynosi 19 h, w stanie stacjonarnym ok. 15 h.

Interakcje

Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem i teofiliną. Jednoczesne stosowanie preparatu z cymetydyną powoduje zwiększenie, a z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny w osoczu (zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapeutycznych, dlatego zmiana dawkowania nie jest konieczna). In vitro ani diazepam ani też propranolol, trichlormetiazyd, chlormadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniają wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Tamsulosyna nie zmienia również wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetiazydu i chlormadinonu. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia narażenia na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne podanie ketokonazolu (silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C_max chlorowodorku tamsulosyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 razy. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6 powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny, odpowiednio, o 1,3 oraz 1,6 raza, jednak wartości te nie są klinicznie istotne. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptorów α₁ - adrenergicznych może spowodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną, należy zbadać pacjenta w celu wykluczenia innych chorób mogących powodować takie same objawy jak łagodny rozrost gruczołu krokowego. Wskazane jest uprzednie przeprowadzenie badania per rectum oraz, w razie konieczności, oznaczenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA). Badania te powinny być następnie okresowo powtarzane. Podczas leczenia tamsulosyną mogą wystąpić w pojedynczych przypadkach spadki ciśnienia tętniczego krwi, co w rzadkich przypadkach może prowadzić do omdlenia. Po wystąpieniu pierwszych objawów niedociśnienia (zawroty głowy, uczucie osłabienia), pacjent powinien usiąść lub położyć się i pozostać w takiej pozycji do czasu ustąpienia objawów. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), dlatego w tej grupie pacjentów lek należy stosować ostrożnie. Podczas stosowania tamsulosyny rzadko opisywano przypadki obrzęku naczynioruchowego. W razie wystąpienia obrzęku należy niezwłocznie przerwać leczenie, pacjenta poddać obserwacji aż do czasu ustąpienia obrzęku i nie podawać powtórnie tamsulosyny. Podczas operacji usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry u niektórych pacjentów przyjmujących lub leczonych w przeszłości tamsulosyną zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS – typ zespołu małej źrenicy). Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki może zwiększyć ryzyko powikłań podczas wykonywania oraz po operacji. Istnieją pojedyncze doniesienia o celowości odstawienia tamsulosyny na 1-2 tyg. przed zabiegiem chirurgicznego usunięcia zaćmy lub jaskry, ale ani korzyści wynikające z takiego postępowania ani czas, w którym należy przerwać podawanie leku nie zostały ustalone. Donoszono również o przypadkach IFIS u pacjentów, którzy zaprzestali przyjmowania tamsulosyny przez dłuższy okres przed operacją. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów, u których planowana jest operacja usunięcia zaćmy lub jaskry. Podczas kwalifikacji do zabiegu operacyjnego chirurdzy operujący zaćmę lub jaskrę i okuliści powinni zebrać wywiad, czy pacjenci z zaplanowanymi zabiegami usunięcia zaćmy są lub byli leczeni tamsulosyną, w celu zabezpieczenia odpowiednich środków w razie wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki podczas operacji. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Ciąża i laktacja

Nie dotyczy - preparat przeznaczony do stosowania u mężczyzn. W krótkoterminowych i długoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyną zaobserwowano zaburzenia ejakulacji. O zdarzeniach zaburzeń ejakulacji, ejakulacji wstecznej i braku ejakulacji donoszono po wprowadzeniu leku do obrotu.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy, zaburzenia wytrysku (w tym ejakulacja wsteczna i brak ejakulacji). Niezbyt często: ból głowy, kołatanie serca, hipotonia ortostatyczna, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, priapizm. Częstość nieznana: zamazane widzenie, zaburzenia widzenia, krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, z leczeniem tamsulosyną powiązano sytuację zwężenia źrenicy w trakcie zabiegu usunięcia zaćmy i jaskry, znaną jako śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS). Po wprowadzeniu leku do obrotu, oprócz działań niepożądanych wymienionych powyżej, następujące zostały zgłoszone w związku ze stosowaniem tamsulosyny (częstość nieznana): migotanie przedsionków, arytmia, tachykardia, duszność.

Pozostałe informacje

Lek może powodować zawroty głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.