OMI-TAM - baza leków

Wskazania

Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (łącznie z obrzękiem naczynioruchowym) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi obserwowane w przeszłości. Ciężka niewydolność wątroby.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami nerek oraz u pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży. Brak jest wskazań do stosowania tamsulosyny w tej grupie pacjentów. Sposób podania. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków. Tabletkę należy połykać w całości, nie wolno jej kruszyć ani rozgryzać, gdyż może to mieć niekorzystny wpływ na przedłużone uwalnianie substancji czynnej.

Skład

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.

Działanie

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α₁. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Zwiększa maksymalną szybkość przepływu moczu łagodząc w ten sposób objawy zaburzeń oddawania moczu. Ponadto lek łagodzi objawy związane z napełnieniem pęcherza, w których ważną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. Zmniejszenie objawów związanych z napełnianiem pęcherza i oddawaniem moczu utrzymuje się długotrwale w trakcie leczenia. Tamsulosyna przyjmowana w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu jest wchłaniana w jelitach. Szacuje się, że z podanej dawki wchłania się ok. 57%. Pokarm nie wpływa na szybkość oraz stopień wchłaniania. C_max w osoczu występuje po ok. 6 h od przyjęcia pojedynczej dawki na czczo. W stanie stacjonarnym, który jest osiągany w 4. dniu przyjmowania leku po podaniu wielokrotnym, C_max tamsulosyny w surowicy występują w czasie 4-6 h, zarówno po przyjęciu na czczo, jak i po posiłku. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. W niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia i jest powoli metabolizowana. W osoczu występuje głównie w postaci niezmienionej, zaś metabolizowana jest w wątrobie. Tylko nieznacznie pobudza mikrosomalne enzymy wątrobowe. Żaden z metabolitów nie ma silniejszego działania, niż sama tamsulosyna. Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem. Ok. 4-6% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.

Interakcje

Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego stosowania tamsulosyny chlorowodorku z atenololem, enalaprylem lub teofiliną. Jednoczesne stosowanie cymetydyny powoduje zwiększenie stężenia tamsulosyny w osoczu, natomiast furosemid powoduje jego zmniejszenie. Jeśli stężenie tamsulosyny utrzymuje się nadal w zakresie wartości prawidłowych, nie ma potrzeby zmiany dawkowania produktu leczniczego. W badaniach in vitro, zarówno leki takie jak diazepam, jak też propranolol, trichlorometiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna czy warfaryna nie wpływały na zmianę wolnej frakcji tamsulosyny w surowicy krwi. Tamsulosyna nie miała również wpływu na wolną frakcję diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu czy chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą jednak zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie tamsulosyny chlorowodorku z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na tamsulosynę. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C_max tamsulosyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 razy. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną CYP2D6, tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4. Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 razy, jednak te wartości nie są klinicznie istotne. Jednoczesne stosowanie z innymi antagonistami receptora α₁-adrenergicznego może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Środki ostrożności

Ze względu na ryzyko omdleń w przypadku zaobserwowania początkowych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się do czasu ustąpienia tych objawów. Przed rozpoczęciem leczenia pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych schorzeń, które mogą powodować objawy podobne do objawów BPH. Gruczoł krokowy należy zbadać per rectum i, jeśli istnieją wskazania, należy oznaczyć u pacjenta stężenie swoistego antygenu sterczowego (PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania. Leczenie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <10 ml/min) należy prowadzić z zachowaniem ostrożności ze względu na brak badań w tej grupie pacjentów. U niektórych pacjentów w trakcie lub po leczeniu tamsulosyny chlorowodorkiem, podczas zabiegu operacyjnego usunięcia zaćmy oraz chirurgicznego leczenia jaskry, obserwowano wystąpienie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS). Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki może zwiększać ryzyko powikłań ze strony oka zarówno podczas wykonywania operacji, jak i po zabiegu. Istnieją pojedyncze doniesienia o celowości odstawienia tamsulosyny chlorowodorku na 1-2 tyg. przed zabiegiem usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry, ale korzyści wynikające z przerwania leczenia nie zostały ustalone. Donoszono o występowaniu IFIS również u pacjentów, którzy przerwali leczenie tamsulosyną na dłużej przed zabiegiem. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyny chlorowodorkiem u pacjentów, u których planowany jest zabieg usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry. W trakcie oceny przedoperacyjnej zespół chirurgów i okulistów powinien ustalić, czy pacjent zakwalifikowany do zabiegu usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry jest lub był leczony tamsulosyną, aby zapewnić dostępność odpowiednich środków do opanowania IFIS podczas zabiegu chirurgicznego. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną CYP2D6, leku nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4. Lek należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Pozostałości tabletki mogą pojawiać się w kale.

Ciąża i laktacja

Nie dotyczy - preparat przeznaczony do stosowania wyłącznie u mężczyzn. W długo i krótkoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyną obserwowano zaburzenia wytrysku nasienia. Po dopuszczeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń wytrysku nasienia, wstecznego wytrysku i brak wytrysku.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy, zaburzenia wytrysku (w tym wytrysk wsteczny i brak wytrysku). Niezbyt często: ból głowy, kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, osłabienie. Rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, priapizm. Częstość nieznana: niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, podczas zabiegu usunięcia zaćmy i chirurgicznego leczenia jaskry zaobserwowano, że leczenie tamsulosyną wiązało się z wystąpieniem zespołu zwężenia źrenicy znanego jako śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS). Doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu: oprócz działań niepożądanych wymienionych powyżej, w związku ze stosowaniem tamsulosyny zgłaszano występowanie: migotania przedsionków, arytmii, tachykardii oraz duszności.

Pozostałe informacje

Nie przeprowadzono badań nad wpływem tamsulosyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.