Uprox XR - baza leków

Wskazania

Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. na dobę, niezależnie od posiłków. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania w przypadku zaburzeń czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku do 18 lat. Sposób podania. Tabletkę należy połknąć w całości, nie należy jej rozgryzać ani żuć, ponieważ zaburza to zdolność do przedłużonego uwalniania substancji czynnej.

Skład

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.

Działanie

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych α_1, a zwłaszcza podtypów α_1A i α_1D. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Zwiększa maksymalny przepływ cewkowy moczu. Zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu dzięki rozkurczowi mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, tym samym zmniejszając objawy z opróżniania. Zmniejsza także objawy z napełniania, w których powstawaniu istotną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Znacząco opóźnia się konieczność zastosowania leczenia chirurgicznego lub cewnikowania. Podczas badań z tamsulosyną nie obserwowano klinicznie istotnego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi. Tamsulosyna w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się powolnym uwalnianiem tamsulosyny, dzięki czemu odpowiednie jej stężenie w osoczu, z małymi tylko wahaniami, utrzymuje się przez 24h. Chlorowodorek tamsulosyny podany w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest wchłaniany w jelitach. Na czczo wchłonięciu ulega około 57% podanej dawki. Pokarm o niskiej zawartości tłuszczu nie ma wpływu na szybkość wchłaniania i ilość wchłoniętego tamsulosyny chlorowodorku po jego przyjęciu w postaci tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu. Wchłanianie zwiększa się o 64% i o 149% (odpowiednio dla AUC i Cmax) po spożyciu tłustego posiłku w porównaniu do stanu na czczo. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ok. 99%. Jest metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie z moczem. Ocenia się, że ilość wydalonej tamsulosyny w postaci niezmienionej wynosi około 4-6% dawki podanej w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Po pojedynczej dawce tamsulosyny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu okres półtrwania tamsulosyny wynosił około 19 h, a w stanie stacjonarnym - około 15 h.

Interakcje

Nie zaobserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania chlorowodorku tamsulosyny z atenololem, enalaprylem lub teofiliną. Jednoczesne stosowanie z cymetydyną powoduje zwiększenie, natomiast z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny w osoczu, ale ponieważ zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapetycznych, dostosowanie dawkowania nie jest konieczne. Badania in vitro wykazały, że ani diazepam ani propranolol, trichlorometiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna nie zmieniają stężenia wolnej frakcji tamsulosyny w osoczu. Również tamsulosyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu ani chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 tamsulosyny chlorowodorku nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6 powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 raza, jednak te wartości nie są klinicznie istotne. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptora alfa₁- adrenergicznego może spowodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych chorób, które mogą powodować objawy podobne do objawów BPH. Wskazane jest przeprowadzenie badania per rectum oraz w razie konieczności oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania. Ze względu na ryzyko wystąpienia obniżenia ciśnienia tętniczego, co może być przyczyną omdleń, po stwierdzeniu początkowych objawów hipotonii ortostatycznej (zawrotów głowy, osłabienia) pacjent powinien usiąść lub położyć się, aż do czasu ustąpienia objawów. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), gdyż nie prowadzono badań preparatu w tej grupie pacjentów. Podczas operacji usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry u niektórych pacjentów będących w trakcie leczenia lub leczonych w przeszłości chlorowodorkiem tamsulosyny zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS - odmiana zespołu małej źrenicy). Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki może zwiększać ryzyko powikłań ze strony oka podczas wykonywania operacji i po operacji. Istnieją pojedyncze doniesienia o celowości odstawienia chlorowodorku tamsulosyny na 1-2 tygodnie przed zabiegiem chirurgicznego usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry, ale korzyści wynikające z przerwania leczenia nie zostały ustalone. Donoszono o występowaniu śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki również u pacjentów, którzy przerwali leczenie tamsulosyną na dłuższy czas przed zabiegiem. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia chlorowodorkiem tamsulosyny u pacjentów, u których planowana jest operacja usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry. Podczas kwalifikacji do zabiegu operacyjnego chirurdzy wykonujący zabieg i okuliści powinni zebrać wywiad, czy pacjenci z zaplanowanymi zabiegami usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry są lub byli leczeni tamsulosyną, w celu zabezpieczenia odpowiednich środków w razie wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki podczas operacji. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. W krótkoterminowych i długoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyną obserwowano zaburzenia wytrysku nasienia. Po dopuszczeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń wytrysku nasienia, wytrysku wstecznego i brak wytrysku.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy, zaburzenia wytrysku (w tym: wytrysk wsteczny, brak wytrysku). Niezbyt często: ból głowy, kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, priapizm. Częstość nieznana: niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry. Obserwowany podczas chirurgii zaćmy i chirurgicznego leczenia jaskry typ zespołu małej źrenicy zwany śródoperacyjnym zespołem wiotkiej tęczówki został zgłoszony w ramach nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii w związku z leczeniem tamsulosyną. Doświadczenia z obserwacji po wprowadzeniu leku do obrotu: poza działaniami niepożądanymi wymienionymi powyżej zgłaszano, w związku z zastosowaniem tamsulosyny, migotanie przedsionków, arytmię, tachykardię oraz duszność. Powyższe, spontaniczne działania niepożądane pochodzą z obserwacji prowadzonych na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu, w związku z tym częstość ich występowania oraz rola tamsulosyny w ich powstawaniu nie mogą być rzetelnie określone.

Pozostałe informacje

Nie prowadzono badań dotyczących wpływu tamsulosyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak uprzedzić pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.