Apo-Tamis - baza leków

Wskazania

Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Dawkowanie

Doustnie. 1 kaps. raz na dobę, przyjmować po śniadaniu lub po pierwszym posiłku. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawki w niewydolności nerek. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności tamsulosyny u dzieci w wieku <18 lat. Sposób podania. Kapsułki należy połykać w całości, popijając szklanką wody, przyjmować w pozycji siedzącej lub stojącej (nie w pozycji leżącej). Kapsułki nie należy przegryzać ani żuć, ponieważ zaburza to zdolność do stopniowego uwalniania substancji czynnej. Jeśli pacjent ma trudności z połykaniem (np. dysfagia), może otworzyć kapsułkę i połknąć jej zawartość bez żucia.

Skład

1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.

Działanie

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych α_1, a zwłaszcza podtypów α_1A i α_1D. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Zwiększa maksymalną szybkość przepływu moczu poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, łagodząc w ten sposób objawy niedrożności dróg moczowych. Łagodzi objawy z napełnienia, w których powstawaniu ważną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność jest prawie całkowita, pokarm zmniejsza wchłanianie leku. Po przyjęciu jednorazowej dawki po pełnym posiłku, maksymalne stężenie w osoczu występuje po ok. 6 h. Stan równowagi zostaje osiągnięty do 5. dnia po wielokrotnym podaniu. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ok. 99%. Jest metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie z moczem, przy czym około 9% dawki w postaci niezmienionej. T_0,5 po jednorazowym przyjęciu preparatu po posiłku wynosi ok. 10 h, w stanie równowagi ok. 13 h.

Interakcje

Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem i teofiliną. Jednoczesne stosowanie preparatu z cymetydyną powoduje zwiększenie, a z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny w osoczu (zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapeutycznych, dlatego zmiana dawkowania nie jest konieczna). In vitro ani diazepam ani też propranolol, trichlormetiazyd, chlormadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniają stężenia wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Tamsulosyna nie zmienia również wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetiazydu i chlormadinonu. Diklofenak i warfaryna mogą jednak zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptorów α₁-adrenergicznych może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny. W okresie jednoczesnego stosowania chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z obniżoną aktywnością CYP2D6 występuje ryzyko znacząco zwiększonej ekspozycji na tamsulosynę. W związku z trudnościami w identyfikacji pacjentów z obniżoną aktywnością CYP2D6, chlorowodorku tamsulosyny nie należy stosować jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4. Chlorowodorek tamsulosyny podawany jednocześnie z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 należy stosować z zachowaniem ostrożności.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych chorób, które mogą powodować objawy podobne do objawów BPH. Wskazane jest przeprowadzenie badania per rectum oraz w razie konieczności oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania. Ze względu na brak badań klinicznych ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). Nie zaleca się rozpoczynania leczenia chlorowodorkiem tamsulosyny u pacjentów oczekujących na operację usunięcia zaćmy lub chirurgiczne leczenie jaskry (ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki - IFIS - podczas zabiegu usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry). Przerwanie stosowania leku na 1-2 tyg. przed operacją usuwania zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry wydaje się pomocne, ale korzyści i wymagany okres odstawienia tamsulosyny nie zostały ustalone. W trakcie oceny przedoperacyjnej należy ustalić, czy pacjent jest lub był leczony tamsulosyną w celu zabezpieczenia odpowiednich środków ostrożności w razie wystąpienia IFIS podczas operacji. Ze względu na ryzyko wystąpienia obniżenia ciśnienia tętniczego, co może być przyczyną omdleń, po stwierdzeniu początkowych objawów hipotonii ortostatycznej (zawrotów głowy, osłabienia) pacjent powinien usiąść lub położyć się, aż do czasu ustąpienia objawów. Chlorowodorek tamsulosyny nie powinien być stosowany jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z obniżoną aktywnością CYP2D6. Należy zachować ostrożność stosując tamsulosyny chlorowodorek jednocześnie z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na kaps., co oznacza, że zasadniczo jest „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Nie dotyczy - preparat przeznaczony do stosowania u mężczyzn. W krótkotrwałych i długotrwałych badaniach klinicznych z tamsulosyną obserwowano zaburzenia wytrysku. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano występowanie przypadków zaburzeń wytrysku, wytrysku wstecznego i niezdolności do wytrysku.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy, zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny, niezdolność do wytrysku, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia. Niezbyt często: ból głowy, kołatanie serca, hipotonia ortostatyczna, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcie, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: omdlenie, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, bolesny wzwód. Częstość nieznana: migotanie przedsionków, arytmia, tachykardia, duszność, krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, podczas zabiegu usunięcia zaćmy zaobserwowano, że leczenie tamsulosyną wiązało się z wystąpieniem zespołu zwężenia źrenicy znanego, jako śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS). Oprócz wyżej wymienionych działań niepożądanych dodatkowo po wprowadzeniu do obrotu raportowano o występowaniu migotania przedsionków, arytmii, tachykardii i duszności w związku ze stosowaniem tamsulosyny. Ponieważ zdarzenia te zgłaszane były spontanicznie po wprowadzeniu leku do obrotu, niemożliwe jest określenie częstości ich występowania oraz wpływu tamsulosyny na ich występowanie na podstawie dostępnych danych.

Pozostałe informacje

Lek może powodować zawroty głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.