Tamiron - baza leków

Wskazania

Objawy ze strony dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek tamsulosyny (łącznie z obrzękiem naczynioruchowym wywołanym działaniem leku) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 kaps. na dobę, przyjmowana po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Szczególne grupy pacjentów. Zmniejszenie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne. U pacjentów z klirensem kreatyniny powyżej 0,17 ml/s (10 ml/min) nie ma konieczności dostosowania dawki. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności tamsulosyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Kapsułki należy połykać w całości, popijając szklanką wody, w pozycji stojącej lub siedzącej (nie na leżąco). Kaps. nie należy przełamywać, gryźć ani rozrywać, ponieważ może to mieć wpływ na uwalnianie substancji czynnej o długim działaniu.

Skład

1 kaps. o przedł. uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.

Działanie

Tamsulosyna wiąże się wybiórczo i kompetycyjnie z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi typu α₁, zwłaszcza podtypami α_1A i α_1D, które są odpowiedzialne za skurcz mięśni gładkich, przez co powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Tamsulosyna zwiększa maksymalny przepływ moczu poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, zmniejszając w ten sposób objawy niedrożności. Preparat łagodzi objawy podrażnienia i trudności w oddawaniu moczu, w których ważną rolę odgrywa skurcz mięśni gładkich dolnych dróg moczowych. Dane pochodzące z obserwacji wskazują, że stosowanie tamsulosyny może prowadzić do znacznego opóźnienia konieczności wykonania zabiegu chirurgicznego lub cewnikowania. Tamsulosyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność jest prawie całkowita. Przyjęcie leku po posiłku spowalnia wchłanianie. Stałość wchłaniania można zapewnić, przyjmując tamsulosynę zawsze po śniadaniu. Maksymalną wartość stężenie tamsulosyny w osoczu osiąga po mniej więcej 6h od podania pojedynczej dawki produktu leczniczego po obfitym posiłku. Stan stacjonarny uzyskuje się w piątym dniu przyjmowania leku w dawkach wielokrotnych, gdy Cmaks. u pacjentów jest o około 2/3 wyższe niż po podaniu pojedynczej dawki leku. Wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie w moczu a około 9% podanej dawki leku jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania tamsulosyny wynosi około 10 h (po posiłku), a w stanie stacjonarnym około 13 h.

Interakcje

Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego stosowania tamsulosyny chlorowodorku z atenololem, enalaprylem lub teofiliną. Jednocześnie stosowana cymetydyna powoduje zwiększenie stężenia tamsulosyny w osoczu, zaś furosemid powoduje jego zmniejszenie, ale ponieważ stężenie tamsulosyny utrzymuje się na prawidłowym poziomie, nie ma potrzeby dostosowania dawkowania tamsulosyny. W badaniach in vitro ani diazepam ani propranolol, trichlorometazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniały stężenia wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Także tamsulosyna nie zmienia stężenia wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometazydu i chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą jednak zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne stosowanie tamsulosyny chlorowodorku z silnymi inhibitorami CYP3A4 może powodować zwiększoną ekspozycję na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne podawanie z ketokonazolem (znanym silnym inhibitorem CYP3A4) spowodowało zwiększenie pola pod krzywą (AUC) i C_maks chlorowodorku tamsulosyny odpowiednio o współczynnik 2,8 i 2,2. Chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 pacjentom o wolnym metabolizmie z udziałem cytochromu CYP2D6. Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne stosowanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, spowodowało zwiększenie C_maks i AUC tamsulosyny odpowiednio o współczynnik 1,3 i 1,6, jednak zwiększeń tych nie uznaje się za klinicznie istotne. Jednoczesne stosowanie z innymi antagonistami receptora α₁-adrenergicznego może prowadzić do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych schorzeń, które mogą powodować objawy podobne do objawów łagodnego przerostu gruczołu krokowego. Gruczoł krokowy należy zbadać przezodbytniczo i jeśli istnieją wskazania - oznaczać u pacjenta stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania. W trakcie leczenia tamsulosyną w indywidualnych przypadkach może wystąpić obniżenie ciśnienia krwi, co rzadko może być przyczyną omdleń. W przypadku zaobserwowania początkowych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, do czasu ustąpienia tych objawów. Leczenie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) należy prowadzić z zachowaniem ostrożności ze względu na brak badań w tej grupie pacjentów. Podczas stosowania tamsulosyny rzadko opisywano przypadki obrzęku naczynioruchowego. W razie wystąpienia objawów obrzęku naczynioruchowego, należy niezwłocznie przerwać leczenie tamsulosyną, pacjenta poddać obserwacji aż do czasu ustąpienia obrzęku i nie podawać ponownie tamsulosyny. U niektórych pacjentów w trakcie leczenia tamsulosyną lub po leczeniu, podczas zabiegu operacyjnego usunięcia zaćmy lub jaskry obserwowano wystąpienie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy). IFIS może prowadzić do nasilonych powikłań ze strony oka podczas operacji, jak i po niej. Na podstawie niepotwierdzonych danych uważa się, że pomocne jest przerwanie leczenia tamsulosyną na 1-2 tyg. przed zabiegiem chirurgicznego usunięcia zaćmy lub jaskry, jednak nie określono jeszcze korzyści przerwania leczenia przed zabiegiem. IFIS obserwowano również u pacjentów, którzy przerwali stosowanie tamsulosyny na dłuższy okres przed terminem operacji zaćmy lub jaskry. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia chlorowodorkiem tamsulosyny u pacjentów, u których planowany jest zabieg chirurgicznego usunięcia zaćmy lub jaskry. W trakcie oceny przedoperacyjnej zespół chirurgów i okulistów wykonujący zabieg usunięcia zaćmy lub jaskry powinien ustalić, czy pacjent zakwalifikowany do zabiegu usunięcia zaćmy lub jaskry jest lub był leczony tamsulosyną, aby zapewnić dostępność odpowiednich środków koniecznych w przypadku wystąpienia IFIS podczas zabiegu chirurgicznego. Pacjentom o wolnym metabolizmie z udziałem cytochromu CYP2D6, chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać w skojarzeniu z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. W krótko- i długoterminowych badaniach klinicznych tamsulosyny obserwowano zaburzenia wytrysku. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń wytrysku, wytrysku wstecznego i braku wytrysku.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy (1,3%), zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny, brak wytrysku. Niezbyt często: ból głowy, kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcie, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: omdlenie, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, priapizm. Częstość nieznana: niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry. Obserwowany podczas zabiegu chirurgicznego usunięcia zaćmy lub jaskry typ zespołu małej źrenicy zwany śródoperacyjnym zespołem wiotkiej tęczówki (IFIS) został zgłoszony w ramach nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii w związku z leczeniem tamsulosyną. Po wprowadzeniu leku do obrotu poza działaniami niepożądanymi wymienionymi powyżej zgłaszano także przypadki migotania przedsionków, arytmii, częstoskurczu i duszności związane ze stosowaniem tamsulosyny. Ponieważ wymienione spontanicznie działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu pochodziły z całego świata, częstość tych działań i rola tamsulosyny w ich powstawaniu nie może być określona w sposób wiarygodny.

Pozostałe informacje

Nie przeprowadzono badań nad wpływem leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy jednak uprzedzić o możliwości wystąpienia zawrotów głowy, omdleń, niewyraźnego widzenia lub zaburzeń widzenia.