Metylotransferaza histonowa SETD2 odgrywa wiele ważnych ról w onkogenezie. Epizyme, producent EZM0414, rozpoczął badanie kliniczne fazy I/Ib oceniające bezpieczeństwo i optymalną dawkę leku. Badanie zostanie później rozszerzone, aby zbadać EZM0414 u pacjentów ze szpiczakiem plazmocytowym wysokiego ryzyka z obecnością t(4;14), szpiczakiem plazmocytowym bez t(4;14) oraz DLBCL.
Dane przedkliniczne wykazujące aktywność in vitro i in vivo selektywnego inhibitora SETD2 zostały zaprezentowane na dorocznym kongresie Europejskiego Towarzystwa Hematologicznego w 2021 roku.
Na podstawie: EZM0414 Granted Fast Track Designation for DLBCL
Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (Food and Drug Administration, FDA) przyznała status szybkiej ścieżki dla doustnego inhibitora SETD2 - EZM0414 jako eksperymentalnego środka w leczeniu dorosłych pacjentów z nawrotowym lub opornym na leczenie chłoniakiem rozlanym z dużych komórek B (diffuse large B-cell lymphoma, DLBCL).
