Zenaro - baza leków

Wskazania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 6 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli, młodzież, dzieci >6 lat: zalecana dawka dobowa 5 mg. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż 4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg. w ciągu roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby. Leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż 4 dni w tyg. lub utrzymujące się dłużej niż 4 tyg. w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmuje co najmniej 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów dorosłych z zaburzeniami czynności nerek, dawki muszą być ustalone indywidualnie w zależności od klirensu kreatyniny (CCr): ≥80 ml/min: 5 mg raz na dobę; 50-79 ml/min: 5 mg raz na dobę; 30-49 ml/min: 5 mg co 2 dni; <30 ml/min: 5 mg co 3 dni; <10/pacjenci dializowani: stosowanie przeciwwskazane. U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta; nie ma szczegółowych danych dotyczących stosowania leku u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.  U dzieci od 2 do 6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabl. powl., dlatego zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Sposób podania. Tabletkę należy połknąć w całości i popić płynem, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki dobowej w jednej dawce na dobę.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny. Preparat zawiera laktozę jednowodną i sód.

Działanie

Lewocetyryzyna (R-enancjomer cetyryzyny), jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H₁. Hamuje przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. Działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jaki i błonę śluzową nosa. Lewocetyryzyna łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkania nosa. Lek szybko i w dużym stopniu wchłania się po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po 0,9 h od podania. Stopień wchłaniania zależy od dawki i nie zależy od przyjmowania pokarmu. W 90% wiąże się z białkami osocza. Lewocetyryzyna metabolizowana jest w mniej niż 14%. T_0,5 u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 h. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem - średnio 85,4% podanej dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki. Pozorny klirens lewocetyryzyny zależy od klirensu kreatyniny.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem racematu cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem i pseudoefedryną). Obserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) w badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę), jednak jednoczesne podawanie cetyryzyny nie zmieniło rozmieszczenia teofiliny w organizmie. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg raz na dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%). Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów, jednoczesne stosowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN może powodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zatrzymania moczu (np.: uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. Nie zaleca się stosowania tabl. powl. u dzieci <6 lat, ponieważ ta postać farmaceutyczna nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki (należy zastosować postać farmaceutyczną przeznaczoną dla dzieci). 1 tabl. powl. zawiera 67,5 mg laktozy jednowodnej - pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu. Lek zawiera <1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.

Działania niepożądane

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat - często: ból głowy, senność, suchość w jamie ustnej, zmęczenie; niezbyt często: osłabienie, ból brzucha. U dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy oraz dzieci w wieku od 1 do poniżej 6 lat z częstością 1% lub większą: biegunka, wymioty, zaparcia, senność, zaburzenia snu; u dzieci w wieku od 6 do 12 lat z częstością 1% lub większą: ból głowy, senność. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu (częstość nieznana): nadwrażliwość (w tym reakcje anafilaktyczne), zwiększone łaknienie, agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary senne, drgawki, parestezje, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca, tachykardia, duszność, nudności, wymioty, biegunka, zapalenie wątroby, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, trwała wysypka polekowa, świąd, wysypka, pokrzywka, bóle mięśni, ból stawów, obrzęk, zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby. Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny.

Pozostałe informacje

Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych - zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. Nie wykazano, że lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabia koncentrację, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonujący potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługujący maszyny powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na lek.