Paracetamol Accord - baza leków

Wskazania

Objawowe leczenie bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego i (lub) gorączki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie u dzieci w wieku < 6 lat.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 15 lat (> 55 kg mc.): jednorazowo 1-2 tabl., do 6 tabl. w ciągu 24 h. Dzieci i młodzież w wieku do 15 lat: 6-9 lat: jednorazowo 0,5 tabl. 4-6 razy w ciągu 24 h; 9-12 lat: jednorazowo 1 tabl. 3-4 razy w ciągu 24 h; 12-15 lat: jednorazowo 1 tabl., 4-6 razy w ciągu 24 h. Lek nie jest odpowiedni dla dzieci w wieku < 6 lat. Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 h. Nie stosować w połączeniu z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Nie należy przekraczać zalecanej dawki ze względu na ryzyko poważnego uszkodzenia wątroby. Niższa częstość podawania leku dotyczy najmłodszych dzieci (dolny limit wieku) w odpowiedniej grupie wiekowej. W zależności od wystąpienia objawów (gorączka i ból), dozwolone jest wielokrotne podawanie. Jeśli ból utrzymuje się dłużej niż 5 dni lub gdy gorączka utrzymuje się dłużej niż 3 dni, objawy nasilą się lub pojawiają się inne objawy, należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. W przypadku niewydolności nerek dawka powinna zostać zmniejszona: pacjenci z współczynnikiem filtracji kłębuszkowej 10-50 ml/min - 500 mg co 6 h, pacjenci z współczynnikiem filtracji kłębuszkowej <10 ml/min - 500 mg co 8 h. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub zespołem Gilberta można zmniejszyć dawkę lub wydłużyć odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami. Nie należy stosować skutecznej dawki dobowej większej niż 60 mg/kg mc. na dobę. Dawka dobowa w następujących sytuacjach nie powinna przekaraczać 2 g paracetamolu na dobę: osoby dorosłe o mc. mniejszej niż 50 kg; łagodna lub umiarkowana niewydolność wątroby, zespół Gilberta (rodzinna niehemolityczna żółtaczka); odwodnienie; długotrwałe niedożywienie. Sposób podania. Tabl. należy popić dużą ilością wody, ewentualnie rozpuścić w szklance wody i dobrze wymieszać przed wypiciem. Przyjmowanie paracetamolu z jedzeniem i piciem nie ma wpływu na skuteczność leku. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Skład

1 tabl. zawiera 500 mg paracetamolu.

Działanie

Lek przeciwgorączkowy i przeciwbólowym, nie wykazuje działania przeciwzapalnego. Głównym działaniem paracetamolu jest hamowanie cyklooksygenazy, enzymu ważnego w syntezie prostaglandyn. Cyklooksygenaza w OUN jest bardziej wrażliwa na paracetamol niż cyklooksygenaza obwodowa, co tłumaczy działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe paracetamolu, bez widocznej obwodowej aktywności przeciwzapalnej. Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany. C_max w osoczu jest osiągane po upływie 0,5-2 h. Wiązanie z białkami jest znikome. Lek jest metabolizowany w wątrobie na drodze sprzęgania z kwasem glukuronowym (60%) z siarczanami (35%). Mniej istotny szlak, który katalizuje cytochrom P450, prowadzi do powstania wysoce reaktywnego metabolitu, który w normalnych warunkach ulega szybkiej detoksykacji przez glutation i wydalaniu z moczem. Przedawkowanie może wyczerpywać zasoby glutationu, a tym samym doprowadzić do ostrego uszkodzenia wątroby. Wydalanie paracetamolu następuje głównie z moczem. 90% przyjętej dawki ulega wydaleniu przez nerki w ciągu 24 h, głównie w postaci glukuronidów (60-80%) i siarczanów (20-30%), a w przybliżeniu 5% wydalane jest w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 2 h.

Interakcje

Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon, a zmniejszona przez kolestyraminę. Działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i innych pochodnych kumaryny może ulec nasileniu podczas długotrwałego, codziennego stosowania paracetamolu w przypadku zwiększonego ryzyka krwawienia, sporadycznie przyjmowane dawki nie mają istotnego wpływu. Paracetamol jest metabolizowany w wątrobie, a zatem może wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi w obrębie tego samego szlaku metabolicznego lub lekami indukującymi lub hamującymi ten szlak metaboliczny. Długotrwałe spożycie alkoholu lub przyjmowanie leków, które indukują enzymy wątrobowe, takich jak ryfampicyna, barbiturany, niektóre leki przeciwpadaczkowe (np. karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, prymidon) oraz ziele dziurawca może zwiększyć hepatotoksyczność paracetamolu w wyniku zwiększonego i szybkiego powstawania toksycznych metabolitów, konieczne jest zachowanie ostrożności podczas równoczesnego stosowania z lekami indukującymi enzymy. Probenecyd blokuje wiązanie paracetamolu z kwasem glukuronowym, prowadząc do około dwukrotnego zmniejszenia klirensu paracetamolu, u pacjentów leczonych równocześnie probenecydem należy zmniejszyć dawki paracetamolu. Paracetamol może zwiększać stężenie chloramfenikolu w osoczu. Podczas długotrwałego, jednoczesnego stosowania paracetamolu i zydowudyny często występuje neutropenia, która jest prawdopodobnie związana ze zmniejszeniem metabolizmu zydowudyny. Salicylamid może wydłużyć okres półtrwania paracetamolu. Izoniazyd zmniejsza klirens paracetamolu, co może powodować nasilenie jego działania i (lub) toksyczności, poprzez hamowanie metabolizmu paracetamolu w wątrobie. Paracetamol może zmniejszać biodostępność lamotryginy, z ewentualnym osłabieniem jej działania, ze względu na możliwość indukowania jej metabolizmu w wątrobie. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.

Środki ostrożności

Nie zaleca się długotrwałego lub częstego przyjmowania leku. Należy poinformować pacjenta, aby nie przyjmował równocześnie innych leków zawierających paracetamol. Przyjęcie wielokrotności dawki dobowej lub przedawkowanie może spowodować ciężkie uszkodzenie wątroby, w takim przypadku konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna nawet jeśli pacjent czuje się dobrze, ze względu na ryzyko nieodwracalnego uszkodzenia wątroby. U młodych pacjentów leczonych paracetamolem w dawce dobowej 60 mg/kg nie jest uzasadnione równoczesne podawanie innego leku przeciwgorączkowego, z wyjątkiem sytuacji, kiedy stosowanie samego paracetamolu jest nieskuteczne. Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub ciężką niewydolnością wątroby (skala Childa i Pugha > 9), z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (w tym zespół Gilberta), z ostrym zapaleniem wątroby, przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na czynność wątroby, z niedoborem G-6-PD, z niedokrwistością hemolityczną, u osób nadużywających alkoholu oraz w długotrwałym odwodnieniu i niedożywieniu. Ryzyko przedawkowania jest większe u osób z alkoholowym uszkodzeniem wątroby bez marskości. Należy zachować ostrożność w przypadku przewlekłego alkoholizmu. Podczas leczenia nie wolno spożywać alkoholu. W takim przypadku nie stosować całkowitej dawki dobowej większej niż 2 g. W przypadku wysokiej gorączki, objawów wtórnego zakażenia lub utrzymywania się objawów, należy zasięgnąć porady lekarza. Po dłuższym okresie (> 3 mies.) codziennego lub częstszego stosowania leków przeciwbólowych mogą wystąpić lub nasilić się bóle głowy spowodowane nadużywaniem leków przeciwbólowych nie należy leczyć przez zwiększanie dawki. W tych przypadkach, stosowanie leków przeciwbólowych należy podejmować po konsultacji z lekarzem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą, u których występuje nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, ponieważ odnotowano przypadki niewielkiego skurczu oskrzeli po podaniu paracetamolu (reakcja krzyżowa). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu.

Ciąża i laktacja

Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że lek nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol przenika do mleka matki, ale w ilościach nieistotnych klinicznie. Nie zgłaszano jakiegokolwiek działania niepożądanego u niemowląt karmionych piersią. Paracetamol można stosować u kobiet karmiących piersią w dawkach nie większych niż zalecane. W przypadku długotrwałego stosowania należy zachować ostrożność. Nieznany jest jakikolwiek szkodliwy wpływ paracetamolu na płodność podczas zalecanego schematu stosowania.

Działania niepożądane

Rzadko: agranulocytoza (długotrwałe stosowanie), trombocytopenia, plamica małopłytkowa, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, zaburzenia płytek krwi, zaburzenia komórek macierzystych; nadwrażliwość (z wyłączeniem obrzęku naczynioruchowego); depresja, dezorientacja, omamy; drżenie, bóle głowy; zaburzenia widzenia; obrzęk; krwotok, ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty; nieprawidłowa czynność wątroby, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka; świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; zawroty głowy (z wyjątkiem zaburzeń równowagi), złe samopoczucie, gorączka, nadmierne uspokojenie, interakcje z lekami, przedawkowanie i zatrucia. Bardzo rzadko: pancytopenia; nadwrażliwość (obrzęk naczynioruchowy, trudności z oddychaniem, nadmierna potliwość, nudności, niedociśnienie, wstrząs, reakcja anafilaktyczna) wymagająca przerwania leczenia; hipoglikemia; skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na aspirynę i inne NLPZ; hepatotoksyczność (podanie 6 g paracetamolu może doprowadzić do uszkodzenia wątroby (u dzieci: > 140 mg/kg mc.), większe dawki powodują nieodwracalną martwicę wątroby); zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych; jałowy ropomocz (mętny mocz) i objawy niepożądane ze strony nerek (ciężka niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, krwiomocz, bezmocz). Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, choroby skóry wywołane lekami, zespół Stevensa-Johnsona.

Pozostałe informacje

Paracetamol może mieć wpływ na oznaczanie stężenia kwasu moczowego w surowicy wykorzystujące kwas fosforowolframowy oraz oznaczenie stężenia glukozy we krwi przy użyciu peroksydazy i oksydazy glukozy. Lek nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.