Colchican - baza leków

Wskazania

Ostre ataki dny moczanowej. Profilaktyka ostrych napadów dny moczanowej podczas leczenia allopurynolem, febuksostatem i preparatami o działaniu urykozurycznym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności serca. Ciężkie zaburzenia żołądka i jelit. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia hematologiczne.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Leczenie ostrych napadów dny moczanowej: początkowo 1 mg (2 tabl.), a następnie 0,5 mg (1 tabl.) po upływie 1 h. Przez następne 12 h nie należy przyjmować więcej tabletek. Po upływie 12 h, w razie potrzeby, można wznowić leczenie maksymalną dawką 0,5 mg (1 tabl.) co 8 h do złagodzenia objawów. Cykl leczenia powinien zakończyć się po złagodzeniu objawów lub po przyjęciu w sumie 6 mg (12 tabl.). W trakcie cyklu leczenia nie należy przyjmować więcej niż 6 mg (12 tabl.). Po ukończeniu cyklu leczenia nie należy rozpoczynać następnego cyklu przez co najmniej 3 dni (72 h). Profilaktyka ostrych napadów dny moczanowej podczas leczenia allopurynolem i preparatami o działaniu urykozurycznym: decyzję o czasie trwania leczenia należy podjąć w oparciu o takie czynniki jak częstość występowania napadów, czas trwania dny moczanowej oraz obecność i wielkość guzków moczanowych. Zwykle dawka wynosi 0,5 - 1 mg na dobę a terapia trwa do 6 miesięcy od momentu rozpoczęcia leczenia allopurinolem lub preparatami o działaniu urykozurycznym. Jeśli wystąpią działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego należy natychmiast przerwać podawanie. Powtórzenie leczenia ostrego ataku dny moczanowej może nastąpić dopiero po upływie 3 dni od poprzedniego leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 18 lat ze względu na niewystarczającą ilość danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami nerek dawka zależy od klirensu kreatyniny (CCr): CCr >50 ml/min 0,5 mg 2 razy dziennie, CCr 35-49 ml/min 0,5 mg raz dziennie, CCr 10-34 ml/min 0,5 mg co 2-3 dni, CCr <10 ml/min stosowanie jest przeciwwskazane. Nie zaleca się stosowania kolchicyny u pacjentów poddanych hemodializie. Sposób podania. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając odpowiednią ilością wody.

Skład

1 tabl. zawiera 0,5 mg kolchicyny. Preparat zawiera laktozę.

Działanie

Lek stosowany w dnie moczanowej. Kolchicyna wiąże się z mikrotubulami w metafazie podziału komórki, hamując ich polimeryzację i przez to wpływając na wrzeciono kariokinetyczne. Zmniejsza ruchy i degranulację wewnątrzkomórkowych lizosomów oraz uwalnianie lizozymów, chemoatraktantów i kwasu mlekowego. Hamuje fagocytozę kryształów moczanowych przez leukocyty. Rozpad błony komórkowej leukocytów i ich mobilizacja, migracja oraz zdolność do adhezji ulegają zmniejszeniu. Napływ nowych granulocytów ulega zahamowaniu. Kolchicyna nie wpływa na stężenie kwasu moczowego we krwi i tkankach. Łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max w ciągu 1h. Dostępność wynosi 25-50%. W 30-50% wiąże się z białkami osocza. Kolchicyna jest dystrybuowana do leukocytów obwodowych. Stężenie osiągane wewnątrz tych komórek może być większe niż w osoczu. Duże stężenia osiąga również w nerkach, wątrobie i śledzionie, prowadząc do objawów toksycznych związanych z kumulacją związku w tkance. Kolchicyna jest częściowo acetylowana w wątrobie i wolno metabolizowana w innych tkankach. Wydalana jest głównie z kałem, a w 10-20% z moczem. Tylko 10% leku ulega wydaleniu w ciągu 24 h po przyjęciu pojedynczej dawki, wydalanie substancji czynnej może trwać powyżej 10 dni po zakończeniu leczenia. T_0,5 u pacjentów z prawidłową czynnością nerek wynosi 4,4 h, a 18,8 h u pacjentów z niewydolnością nerek.

Interakcje

Kolchicyna może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂. Jednoczesne stosowanie kolchicyny z cyklosporyną, inhibitorami reduktazy HMG-CoA lub antybiotykami makrolidowymi, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, może wywoływać zaburzenia szpiku kostnego, agranulocytozę, neuromiopatię, miopatię lub rabdomiolizę. Inhibitory cytochromu P-450, takie jak cymetydyna lub erytromycyna mogą powodować zwiększenie stężenia kolchicyny we krwi.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych, z chorobami kardiologicznymi oraz z chorobami wątroby. Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego mogą odczuwać zaostrzenie objawów w następstwie antymitotycznego działania kolchicyny prowadzącego do biegunki, nudności, wymiotów i bólów brzucha. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek mogą wystąpić zaburzenia szpiku kostnego, agranulocytoza, neuromiopatia, miopatia lub rabdomioliza. Jednoczesne stosowanie cyklosporyny lub antybiotyków makrolidowych może zaostrzać te objawy. 1 tabl. powl. zawiera 118 mg laktozy - lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie wolno stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Preparatu nie wolno stosować w okresie karmienia piersią. Kolchicyna hamuje spermiogenezę. Obserwowano zahamowanie ruchliwości ludzkich plemników bez wpływu na ich żywotność. Nie zanotowano jednak wpływu leku na spermatogenezę u ludzi.

Działania niepożądane

Bardzo często: nudności, biegunka, bóle brzucha. Po wprowadzeniu kolchicyny do obrotu (częstość nieznana): hepatotoksyczność, agranulocytoza, niewydolność szpiku kostnego, anemia aplastyczna, anemia hemolityczna, pancytopenia, trombocytopenia, nadwrażliwość, neuromiopatia, zawroty głowy, wymioty, świąd, plamica, pieczenie skóry, łysienie, choroby paznokci, rabdomioliza, miopatia, zaburzenia czynności nerek.

Pozostałe informacje

Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy po zażyciu preparatu nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.