Tiavella forte - baza leków

Wskazania

Leczenie stanów związanych z niedoborem witaminy B₁ u dorosłych, których nie można opanować za pomocą odpowiedniej diety.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zazwyczaj dawka dobowa wynosi od 150 do 300 mg benfotiaminy, co odpowiada połowie lub 1 tabletce powlekanej na dobę. Dawki mniejsze niż 150 mg nie mogą być zrealizowane za pomocą tej mocy. W zależności od nasilenia niedoboru, lekarz może zadecydować o zastosowaniu mniejszej lub większej dawki. Szczególne grupy pacjentów. Dane dotyczące stosowania benfotiaminy u dzieci i młodzieży są ograniczone, z tego powodu preparat ten nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Nie ma potrzeby dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek i u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność stosując benfotiaminę u pacjentów z niewydolnością wątroby. Sposób podania. Tabl. powl. należy połykać w całości,nie rozgryzać, popijając szklanką wody. Tabletkę można podzielić na równe dawki. Czas trwania leczenia: zależy od przyczyny niedoboru tiaminy oraz od odpowiedzi na leczenie. Mniej więcej po 4 tygodniach leczenia należy ponownie ocenić odpowiedź na leczenie.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 300 mg benfotiaminy (witamina B₁).

Działanie

Benfotiamina, rozpuszczalny w lipidach prolek, jest przekształcana w organizmie w biologicznie aktywny pirofosforan tiaminy (TPP). TPP bierze udział w niektórych ważnych procesach metabolizmu węglowodanów. Działa jako koenzym w konwersji pirogronianu do acetylo-CoA, oraz podczas transketolazy w cyklu fosforanu pentozowego. Ponadto odgrywa rolę podczas transformacji ketoglutaranu α do sukcynylo-CoA w cyklu kwasu cytrynowego. Ze względu na ściśle powiązane procesy metaboliczne, mogą wystąpić interakcje między dowolnymi witaminami z grupy B. TPP pełni między innymi funkcje koenzymu dehydrogenezy pirogronianowej, która odgrywa kluczowa rolę w oksydacyjnym rozkładzie glukozy. Ponieważ energia w komórkach nerwowych jest wytwarzana głównie w drodze oksydacyjnego rozkładu glukozy, odpowiednie ilości tiaminy są niezbędne do prawidłowego funkcjonowania nerwów. W przypadku, gdy stężenie glukozy jest podwyższone, niezbędne są większe ilości tiaminy. Jeśli stężenie TPP we krwi jest niewystarczające, pośrednie produkty rozkładu, takie jak pirogronian, mleczan i ketoglutaran są przechowywane we krwi i tkankach. Na te produkty mięśnie, w tym mięsień sercowy i OUN mogą reagować w szczególnie wrażliwy sposób. Benfotiamina może hamować kumulację potencjalnie toksycznych czynników tego rodzaju. Wykazano skuteczność dużych dawek witaminy B₁(benfotiaminy) w leczeniu encefalopatii Wernickego. Spożywanie nadmiernych ilości alkoholu związane jest często z kardiomiopatią alkoholową i niedoborem witaminy B₁. Ponadto zaobserwowano związek między niewydolnością serca, a niedoborem witaminy B₁. Wykazano, że suplementacja tiaminy zwiększa frakcję wyrzutową lewej komory. Wchłanianie proleku benfotiaminy wymaga rozszczepienia reszt fosforanowych za pomocą fosfatazy w ścianie jelita. Aktywne wchłanianie jest najsilniejsze w części proksymalnej jelita cienkiego (jelito czcze i jelito kręte). Benfotiamina jest znacznie lepiej wchłaniana niż rozpuszczalne w wodzie sole tiaminy. Biodostępność 50 mg tiaminy chlorowodorku u zdrowych osób wynosi ok. 5,3%. Dla porównania, doustne przyjmowanie benfotiaminy dało 5-krotnie wyższe wartości Cmax tiaminy i ok. 3,6 razy większe wartości dla biodostępności. We krwi ok. 10% tiaminy znajduje się w osoczu, a ok. 90% w komórkach krwi. 20 do 30% witaminy B₁ w osoczu jest wiązane z białkami. Tiamina przekracza barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową i przenika do mleka kobiecego. Wśród innych procesów transformacji, tiamina jest fosforylowana do aktywnego koenzymu, pirofosforanu tiaminy. Nadmiar witaminy B₁ jest eliminowany głównie przez nerki albo w stanie niezmienionym albo jako jeden z licznych metabolitów (ok. 20). T_0,5 tiaminy w organizmie wynosi od ok. 9-18 dni.

Interakcje

Spożywanie napojów zawierających siarczyny (np. wino) w trakcie stosowania leku nasila rozpad tiaminy. Jednoczesne spożywanie alkoholu zmniejsza wchłanianie tiaminy i niekorzystnie wpływa na zdolność do jej magazynowania i metabolizm. Tiamina jest dezaktywowana przez 5-fluorouracyl, ponieważ hamuje on fosforylację tiaminy do fosforanu tiaminy. Badania wykazały, że u pacjentów z niewydolnością serca, przyjmujących furosemid (oraz prawdopodobnie również inne diuretyki pętlowe) występuje obniżone stężenie tiaminy. Dokładny mechanizm działania tej interakcji jest nieznany. Profilaktyczne podawanie tiaminy może okazać się skuteczne u tych pacjentów. Znaczenie kliniczne tych interakcji nie jest znane.

Środki ostrożności

Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w 1 tabl., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Lek stosuje się tylko w leczeniu niedoborów witaminy B₁. Lek powinien być przepisywany wyłącznie po starannym rozważeniu ryzyka i korzyści. Zazwyczaj zalecana dawka dobowa witaminy B₁ w okresie ciąży to 1,2 mg w II trymestrze ciąży i 1,3 mg w III trymestrze ciąży. W okresie ciąży dawki te mogą zostać przekroczone jedynie w przypadku stwierdzonego niedoboru, ponieważ brak jest badań dotyczących podawania witaminy B₁ w dawkach większych niż zalecana dawka dobowa. Zalecana dawka dobowa witaminy B₁ w okresie karmienia piersią to 1,3 mg. Witamina B₁ przenika do mleka ludzkiego. Jak dotychczas nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność.

Działania niepożądane

Rzadko: Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności; reakcje nadwrażliwości i głównie po podaniu pozajelitowym (np. nadmierna potliwość, tachykardia, reakcje skórne ze świądem i pokrzywką).

Pozostałe informacje

Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.