Ibuprofen Forte DOZ - baza leków

Wskazania

Bóle różnego pochodzenia o nasileniu małym do umiarkowanego (bóle głowy, m. in. ból napięciowy i migrena, bóle zębów, bóle mięśni, stawów i kości, nerwobóle, bóle towarzyszące grypie i przeziębieniu). Gorączka różnego pochodzenia (m.in. w przebiegu grypy, przeziębienia lub innych chorób zakaźnych). Bolesne miesiączkowanie.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów: z nadwrażliwością na ibuprofen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą oraz na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ); u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych występowały kiedykolwiek w przeszłości objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki, obrzęku lub astmy; z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy (czynną lub w wywiadzie), perforacją lub krwawieniem z przewodu pokarmowego, również tymi występującymi po zastosowaniu NLPZ; z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek; z ciężką niewydolnością serca - klasa IV wg NYHA; przyjmujących jednocześnie inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym inhibitory COX-2; w III trymestrze ciąży; z krwawieniem z naczyń mózgowych lub z innym czynnym krwawieniem; ze skazą krwotoczną.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci >12 lat: dawka początkowa to 400 mg, następnie w razie  potrzeby po 4 h można przyjąć kolejną tabletkę. Nie stosować dawki większej niż 1200 mg ibuprofenu w ciągu doby. Należy zachować czterogodzinną przerwę pomiędzy dawkami. U osób z dolegliwościami przewodu pokarmowego zaleca się przyjmowanie produktu leczniczego podczas posiłku. Jeżeli konieczne jest stosowanie produktu dłużej niż przez 3 dni lub stan pacjenta pogarsza się, należy zweryfikować diagnozę.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 400 mg ibuprofenu.

Działanie

Lek z grupy NLPZ. Wykazuje słabe do umiarkowanego działanie przeciwbólowe oraz działanie przeciwgorączkowe. Mechanizm działania przeciwzapalnego i przeciwgorączkowego polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn; nie wyklucza się jednak istnienia innych mechanizmów. Przeciwbólowe działanie ibuprofenu może zależeć również m.in. od hamowania lipooksygenazy, odpowiedzialnej za syntezę leukotrienów uważanych za mediatory reakcji bólowej; możliwe są także inne mechanizmy działania przeciwbólowego. Ibuprofen wchłania się z przewodu pokarmowego w ok. 80% (pokarm i leki zobojętniające sok żołądkowy nie zmniejszają wchłaniania), osiągając C_max w czasie 1-2 h od podania. Wiąże się w >99% z białkami osocza, głównie z albuminami. Powoli przenika do jam stawowych, dlatego jego działanie w gośćcu występuje dopiero kilka do kilkunastu godzin po podaniu. Jest metabolizowany w wątrobie. Metabolity są wydalane głównie przez nerki. Niewielka ilość jest wydalana z kałem. T_0,5 we krwi wynosi ok. 2 h.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z innymi NLPZ, w tym kwasem acetylosalicylowym oraz kortykosteroidami, lekami przeciwpłytkowymi (klopidogrel, tyklopidyna), selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), alkoholem, bisfosfonianami, oksypentyfiliną (pentoksyfiliną) zwiększa ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego oraz krwawienia - należy unikać leczenia skojarzonego, a w przypadku konieczności takiego leczenia zachować ostrożność. Ibuprofen może hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi, jednak dane te są ograniczone i uważa się, że doraźne stosowanie ibuprofenu nie wywiera działania mającego znaczenie kliniczne. NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny); należy unikać jednoczesnego stosowania tych preparatów, a w przypadku konieczności leczenia skojarzonego zaleca się monitorowanie INR. Podanie leku w ciągu 24 h przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu i nasilenia jego toksyczności; należy unikać leczenia skojarzonego, a w razie konieczności łącznego stosowania zaleca się monitorowanie czynności nerek. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z lekami zawierającymi glikozydy nasercowe (np. digoksyną) oraz fenytoiną czy litem może zwiększać stężenie tych leków w surowicy - zaleca się monitorowanie stężenia tych leków. Zachować ostrożność przy stosowaniu ibuprofenu z: lekami przeciwnadciśnieniowymi i moczopędnymi - zmniejszenie skuteczności działania tych leków, możliwość hiperkaliemii przy stosowaniu inhibitorów ACE i diuretyków oszczędzających potas; u niektórych pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE lub antagonistów angiotensyny II oraz preparatów hamujących cyklooksygenazę może doprowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym do wystąpienia ostrej niewydolności nerek - należy zachować ostrożność podczas leczenia skojarzonego, w szczególności u osób w podeszłym wieku; z kaptoprylem - hamowanie wydalania sodu; z cyklosporyną lub takrolimusem - zwiększenie ryzyka uszkodzenia nerek; probenecydem lub sulfinpyrazonem - możliwość opóźnionego wydalania ibuprofenu; chinolonami - możliwość wystąpienia drgawek; z pochodnymi sulfonylomocznika - ryzyko hipoglikemii; zydowudyną - ryzyko krwawienia do stawu oraz powstawania krwiaków u HIV-dodatnich pacjentów z hemofilią; rytonawirem i moklebemidem - zwiększone stężenie i możliwe nasilenie działania ibuprofenu; aminoglikozydami i baklofenem - możliwość nasilenia ich toksyczności; cholestyraminą - przedłużona i zmniejszona (25%) absorpcja ibuprofenu (lek podawać z co najmniej godzinną przerwą). Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może zwiększyć narażenie na ibuprofen (substrat CYP2C9). Należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu, w szczególności podczas stosowania dużych dawek z worykonazolem i flukonazolem.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów, u których występują: toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej, przewlekłe zapalne choroby jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), nadciśnienie tętnicze, zaburzenia czynności serca w wywiadzie, zaburzenia czynności nerek lub wątroby. U pacjentów z czynną lub przebytą astmą oskrzelową oraz chorobami alergicznymi lek może wywołać skurcz oskrzeli. Ibuprofen działa przeciwagregacyjnie i może wydłużać czas krwawienia, dlatego podczas jego stosowania u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia i leczonych lekami przeciwzakrzepowymi należy zachować ostrożność. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie u osób w podeszłym wieku, ze względu na ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które może być śmiertelne i które niekoniecznie musi być poprzedzone objawami ostrzegawczymi. U tych pacjentów, jak również u pacjentów wymagających jednoczesnego leczenia małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego lub innymi substancjami czynnymi mogącymi zwiększać ryzyko zmian w obrębie przewodu pokarmowego należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami ochronnymi (np. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej). W razie wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia, preparat należy natychmiast odstawić. Jednoczesne długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek. Wpływ na ukł. krążenia i naczynia mózgowe. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). U pacjentów leczonych preparatem, zgłaszano przypadki zespołu Kounisa, który definiuje się jako objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego występujące wtórnie do reakcji alergicznej lub nadwrażliwości, związane ze zwężeniem tętnic wieńcowych i mogące prowadzić do zawału mięśnia sercowego. W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg/dobę). Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg /dobę). SCAR. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym zapalenie skóry złuszczające, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), polekowa reakcja z eonzynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) mogące zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, były zgłaszane w związku ze stosowaniem ibuprofenu. Większość tych reakcji wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca. Ostrożnie stosować po dużym zabiegu chirurgicznym. Ibuprofen może maskować objawy zakażenia i gorączki. W przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu, działania niepożądane związane w szczególności z przewodem pokarmowym lub OUN mogą ulec nasileniu. Leku nie należy stosować u dzieci poniżej 12 lat.

Ciąża i laktacja

Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpłynąć na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Wykazano zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad wrodzonych serca i wytrzewienia wskutek zastosowania inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką oraz czasem trwania leczenia. Wykazano, że u zwierząt podanie inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje zwiększenie częstości przed- i poimplantacyjnych strat ciąż oraz obumarcia zarodka i płodu. Ponadto u zwierząt otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy opisywano zwiększoną częstość występowania różnorodnych wad rozwojowych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Od 20 tyg. ciąży stosowanie leku może powodować małowodzie wynikające z zaburzenia czynności nerek płodu. Może to nastąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po odstawieniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W związku z tym, w I i II trymestrze ciąży nie należy stosować ibuprofenu, chyba, że jest to wyraźnie konieczne. Jeśli ibuprofen stosowany jest u kobiety starającej się zajść w ciążę lub w I bądź II trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą skuteczną dawkę, przez jak najkrótszy możliwy okres. Należy rozważyć monitorowanie przedporodowe pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na lek przez kilka dni od 20 tyg. ciąży. Ibuprofen należy odstawić w przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego. Po ekspozycji na lek przez kilka dni od 20 tyg. ciąży należy rozważyć monitorowanie przedporodowe pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego. Lek należy odstawić w przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego. W III trymestrze ciąży, podanie inhibitorów syntezy prostaglandyn może narażać płód na: działanie toksyczne na układ krążenia i oddechowy (przedwczesne zawężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek; matkę i noworodka, pod koniec ciąży na: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe ujawniające się nawet po bardzo małych dawkach; zahamowanie skurczów macicy, skutkujące opóźnionym lub wydłużonym porodem. Ibuprofen jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Ibuprofen i jego metabolity przenikają w małych ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Brak doniesień o szkodliwym wpływie preparatu na niemowlęta - przerwanie karmienia piersią nie jest koniecznie w trakcie krótkotrwałego leczenia ibuprofenem. Ibuprofen może zmniejszać płodność u kobiet poprzez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia.

Działania niepożądane

Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności, ból głowy, pokrzywka, świąd. Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, rozdrażnienie lub zmęczenie. Bardzo rzadko: zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacje i krwawienie z przewodu pokarmowego np. smołowate stolce, krwawe wymioty (czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku), ostra niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania wraz ze zwiększonym stężeniem mocznika w surowicy krwi oraz obrzękami, zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania, zaburzenia krwi  jak anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza (pierwszymi objawami są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, ciężkie zmęczenie, niewyjaśnione krwawienie np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa), ciężkie skórne działania pożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotensja (obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny), zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli, kołatanie serca, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego. Częstość nieznana: depresja, reakcje psychotyczne, szumy uszne, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka lekowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło, zespół Kounisa. U pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja.