Xofluza - baza leków

Wskazania

Leczenie niepowikłanej grypy u pacjentów w wieku ≥3 tyg. Profilaktyka poekspozycyjna grypy u osób ≥3 tyg. Lek powinien być stosowany zgodnie z oficjalnymi zaleceniami.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Doustnie. Leczenie grypy: pojedynczą dawkę baloksawiru marboksylu należy przyjąć jak najszybciej w ciągu 48 h od wystąpienia objawów. Profilaktyka poeskpozycyjna grypy: pojedynczą dawkę baloksawiru marboksylu należy przyjąć jak najszybciej w ciągu 48 h po bliskim kontakcie z osobą, o której wiadomo lub podejrzewa się, że ma ona grypę. Dorośli, młodzież, dzieci i niemowlęta (w wieku ≥3 tyg.). Zalecana doustna pojedyncza dawka baloksawiru marboksylu jest ustalana w zależności od masy ciała. Dorośli, młodzież i dzieci, które nie są w stanie lub mają trudności z połykaniem tabletek, bądź osoby, które wymagają podania dojelitowego, mogą zamiennie otrzymać lek w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej. Mc. <20 kg - należy zapoznać się z informacją o leku Xofluza granulat do sporządzania zawiesiny doustnej. Mc. ≥20 kg do <80 kg -  pojedyncza dawka 40 mg przyjmowana jako 1 tabl. 40 mg lub 2 tabl. po 20 mg Mc. ≥80 kg - pojedyncza dawka 80 mg przyjmowana jako 1 tabl. 80 mg lub 2 tabl. po 40 mg. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania wielokrotnych dawek baloksawiru marboksylu w leczeniu niepowikłanej grypy lub w profilaktyce poekspozycyjnej w jakimkolwiek sezonie grypowym. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (stopień A i B wg klasyfikacji Childa-Pugha). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności baloksawiru marboksylu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg klasyfikacji Childa-Pugha). Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności baloksawiru marboksylu u wcześniaków oraz dzieci w wieku <3 tyg. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować z wodą. Lek może być przyjmowany z pokarmem lub bez. Leku nie należy przyjmować z produktami, które zawierają kationy wielowartościowe, takimi jak środki przeczyszczające, leki zobojętniające lub doustne suplementy zawierające żelazo, cynk, selen lub magnez.

Skład

1 tabl. zawiera 40 mg lub 80 mg baloksawiru marboksylu. Lek zawiera laktozę.

Działanie

Lek przeciwwirusowy. Baloksawir marboksyl jest prolekiem, który podlega przekształceniu na drodze hydrolizy do baloksawiru, aktywnej postaci o działaniu przeciwgrypowym. Baloksawir oddziałuje na endonukleazę zależną od struktur kap (CEN), enzym swoisty dla wirusa grypy w podjednostce kwaśnej polimerazy (PA) wirusowego kompleksu polimerazy RNA i tym samym hamuje transkrypcję genomów wirusa grypy, co prowadzi do zahamowania replikacji wirusa grypy. Po podaniu doustnym baloksawir marboksyl jest w dużym stopniu przekształcany do swojego aktywnego metabolitu, baloksawiru. Stężenie baloksawiru marboksylu w osoczu jest bardzo małe lub poniżej granicy wykrywalności. Stwierdzono, że masa ciała i rasa mają istotny wpływ na farmakokinetykę. U osób dorosłych po jednorazowym podaniu baloksawiru marboksylu w dawkach terapeutycznych, szacunkowe średnie wartości AUC_0-inf baloksawiru wynosiły 9580 i 4750 ng.h/ml, a szacunkowe średnie wartości C_max wynosiły 95,2 i 62,4 ng/ml odpowiednio w populacji azjatyckiej i w populacjach innych niż azjatycka. W badaniu w warunkach in vitro wiązanie baloksawiru z białkami surowicy ludzkiej, głównie albuminami, wynosi 92,9-93,9%. Baloksawir jest metabolizowany głównie przez UGT1A3 do postaci glukuronidu oraz przy niewielkim udziale CYP3A4 do postaci sulfotlenku. Po podaniu doustnym dawki 40 mg wydalanie następuje głównie z kałem (80,1% dawki całkowitej; 48,7% jako niezmieniony baloksawir), w mniejszym stopniu z moczem (odpowiednio 14,7% i 3,3%). T_0,5 w końcowej fazie eliminacji po doustnym podaniu pojedynczej dawki baloksawiru marboksylu wynosi 79,1 h, 50,3 h oraz 29,4 h odpowiednio u uczestników dorosłych, młodzieży oraz dzieci, należących do rasy kaukaskiej. T_0,5 jest krótszy u pacjentów z niższą masą ciała. T_0,5 u pacjentów <12 lat nie Azjatów - 29,4 h. T_0,5 u pacjentów <12 lat Azjatów - 35,6 h. T_0,5 u pacjentów ≥12 lat nie Azjatów - 50,3 h. T_0,5 u pacjentów ≥12 lat Azjatów - 59,6 h.

Interakcje

Produkty, które zawierają kationy wielowartościowe mogą zmniejszać stężenie baloksawiru w osoczu. Leku nie należy przyjmować z produktami, które zawierają kationy wielowartościowe, takimi jak środki przeczyszczające, leki zobojętniające lub doustne suplementy zawierające żelazo, cynk, selen, wapń lub magnez. Nie przeprowadzono badań interakcji pomiędzy szczepionkami przeciwko grypie a baloksawirem marboksylem. W badaniach nad grypą naturalnie nabytą, leczenie baloksawirem marboksylu nie zaburzało odpowiedzi humoralnej przeciwciał na zakażenie grypą.

Środki ostrożności

Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, co oznacza, że jest on zasadniczo "wolny od sodu".

Ciąża i laktacja

Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania baloksawiru marboksylu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego toksycznego wpływu na reprodukcję. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku w czasie ciąży. Nie wiadomo, czy baloksawir marboksyl lub baloksawir przenikają do mleka ludzkiego. Baloksawir marboksyl i jego metabolity przenikają do mleka szczurów będących w okresie laktacji. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków i (lub) niemowląt. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie leku, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Nie obserwowano wpływu na płodność samców i samic w badaniach na zwierzętach przeprowadzonych z baloksawirem marboksylem.

Działania niepożądane

Zaobserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu. Często: biegunka, wymioty. Niezbyt często: pokrzywka. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego, nadwrażliwość, anafilaksja, reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy. Dzieci i młodzież. Profil bezpieczeństwa baloksawiru marboksylu w populacji dzieci i młodzieży (w wieku 3 tyg. do <12 lat) określono na podstawie danych zebranych z badań dotyczących leczenia oraz profilaktyki poekspozycyjnej oraz pacjentów w wieku 5 lat i starszych z badania dotyczącego transmisji wirusa grypy w gospodarstwach domowych. Często: biegunka, wymioty, wysypka. Reakcja anafilaktyczna, anafilaksja, pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, powiek i warg) były zgłaszane u dzieci po wprowadzeniu leku do obrotu.

Pozostałe informacje

Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.