Stoperan FAST - baza leków

Wskazania

Objawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki, jeżeli nie jest możliwe skuteczne leczenie przyczynowe. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci >6 lat. 

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci poniżej 6 lat. Preparatu nie należy stosować jako leczenia zasadniczego: u pacjentów z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką; u pacjentów z ostrym rzutem wrzodziejącego zapalenia jelit; u pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy spowodowanym chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter; u pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim zakresie działania. W przypadkach, w których należy unikać zwolnienia perystaltyki jelit, na przykład z powodu niedrożności jelit, ostrego rozdęcia okrężnicy (megacolon) i toksycznego rozdęcia okrężnicy (megacolon toxicum) czy w przypadku określonych zatruć. Leczenie preparatem należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci w wieku od 8 do 17 lat: Biegunka ostra: początkowa dawka 2 tabl. (4 mg) dla dorosłych lub 1 tabl. (2 mg) dla dzieci, a następnie 1 tabl. (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Biegunka przewlekła: początkowa dawka wynosi 2 tabl. (4 mg) na dobę dla dorosłych i 1 tabl. (2 mg) na dobę dla dzieci. Dawkę dobową należy modyfikować aż do momentu uzyskania od 1 do 2 normalnych stolców na dobę, co zazwyczaj osiąga się poprzez stosowanie dawki podtrzymującej wynoszącej od 1 do 6 tabl. (od 2 mg do 12 mg) na dobę. Dawka maksymalna w ostrej i przewlekłej biegunce wynosi 8 tabl. (16 mg) na dobę dla dorosłych. U dzieci dawkę leku należy dostosować do masy ciała (3 tabl./20 kg mc.), pamiętając równocześnie o tym, że całkowita dawka dobowa nie może być większa niż 8 tabl. Dzieci w wieku od 6 do 7 lat: Biegunka ostra: 1 tabl. (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy stosować dawki większej niż 3 tabl. (6 mg) na dobę. Biegunka przewlekła: 1 tabl. (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy stosować dawki większej niż 2 tabl. (4 mg) na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pomimo, że brak danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów lek należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Sposób podania. Tabletkę należy umieścić na języku, poczekać aż się rozpuści, i połknąć ze śliną. Minimalny czas rozpadu tabletki wynosi kilka sekund. Tabletki można przyjmować bez popicia.

Skład

1 liofilizowana tabl. zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu. Preparat zawiera aspartam (E951) i maltodekstrynę (zawiera glukozę).

Działanie

Loperamid jest lekiem przeciwbiegunkowym działającym w na ścianę jelita. Zazwyczaj lek powoduje zatrzymanie biegunki w ciągu kliku godzin. Zmniejsza zbyt nasilone ruchy perystaltyczne jelit. Loperamid wiąże się z receptorami opioidowymi w ścianie jelita. W następstwie tego hamuje uwalnianie acetylocholiny i prostaglandyn, zmniejszając tym samym perystaltykę i wydłużając czas pasażu treści pokarmowej w jelitach. Loperamid zwiększa absorpcję wody i elektrolitów przede wszystkim w jelicie krętym. Zwiększa spoczynkowe napięcie zwieracza odbytu, jednocześnie zmniejszając natychmiastową potrzebę wypróżnienia (parcie na stolec). Ze względu na duże powinowactwo do ściany jelita i duży stopień metabolizmu związany z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę, loperamid prawie w ogóle nie przenika do krążenia ogólnego. Czas rozpadu tabletki wynosi od kilku do kilkudziesięciu sekund. Większość przyjętego loperamidu wchłania się z jelit, jednak w wyniku znacznego metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę, jego biodostępność ogólnoustrojowa jest niska. Czas do uzyskania stężenia maksymalnego T_max wynosił 2h. Badania nad dystrybucją u szczurów wykazały duże powinowactwo loperamidu do komórek ścian jelita z preferencyjnym wiązaniem się z receptorami podłużnej warstwy mięśniowej. Loperamid wiąże się z białkami osocza w 95%, głównie z albuminami. Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem glikoproteiny P. Loperamid jest niemal całkowicie wychwytywany przez wątrobę, gdzie jest głównie metabolizowany, sprzęgany i wydalany z żółcią. Oksydacyjna N-demetylacja, za pośrednictwem CYP3A4 i CYP2C8, jest głównym szlakiem metabolicznym loperamidu. Ze względu na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, stężenie niezmienionego leku w osoczu jest bardzo małe. Okres półtrwania loperamidu u człowieka wynosi około 11 h (zakres od 9 do 14 h). Loperamid w postaci niezmienionej i jego metabolity wydalane są głównie z kałem.

Interakcje

Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powodowało 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach, nie jest znane. Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało trzy- lub czterokrotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej dwukrotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało czterokrotny wzrost maksymalnego stężenia loperamidu i trzynastokrotny wzrost całkowitej ekspozycji osocza. Wzrostom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony OUN, co sprawdzono z zastosowaniem testów psychomotorycznych (tj. subiektywna ocena senności oraz test zastępowania cyfr symbolami). Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało trzy- lub pięciokrotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi. Wzrostowi nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono, stosując pupilometrię. Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie powodowało trzykrotny wzrost stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku z mniejszą ruchliwością w przewodzie pokarmowym. Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu oraz że leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.

Środki ostrożności

Leczenie biegunki preparatem jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione (lub wskazane) należy zastosować leczenie przyczynowe. U pacjentów z biegunką, zwłaszcza u dzieci i osób w podeszłym wieku, może wystąpić odwodnienie i niedobór elektrolitów. Dlatego w czasie biegunki należy uzupełniać niedobory wody i soli mineralnych. Suchość w jamie ustnej także może świadczyć o utracie wody. Odwodnieniu u dziecka mogą towarzyszyć zawroty głowy i wymioty. W takim przypadku najważniejsze jest uzupełnianie odpowiednich płynów i elektrolitów. Jeżeli w ciągu 48 h po podaniu leku w ostrej biegunce nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie preparatu należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Podawanie leku należy przerwać w przypadku wystąpienia zaparć, wzdęcia, rozwijającej się niedrożności jelit. Natychmiast gdy konsystencja stolców stanie się bardziej stała, lub w przypadku braku wypróżnienia przez co najmniej 12 h, podawanie loperamidu należy przerwać. W przewlekłej biegunce po pewnym czasie (na podstawie obrazu klinicznego) może być wskazane obniżenie dawki leku lub przerwanie leczenia. Przekroczenie zalecanej dawki zwiększa ryzyko wystąpienia niedrożności jelit. U pacjentów z AIDS, leczonych lekiem z powodu biegunki, należy przerwać podawanie leku w razie pojawienia się najwcześniejszych objawów wzdęcia brzucha. U pacjentów z AIDS i jednoczesnym zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez wirusy, jak i bakterie, leczonych chlorowodorkiem loperamidu, opisywano pojedyncze przypadki wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy podczas stosowania loperamidu. Pomimo, że brak danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów lek należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy uważnie obserwować, czy nie występują u nich objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Dane na temat bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci pochodzą z badań na dzieciach w wieku powyżej 12 rż. Ponieważ loperamid nie jest wydalany z moczem, nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS i zaburzenia rytmu typu torsade de pointes. W niektórych przypadkach nastąpił zgon. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Nie należy przekraczać zalecanej dawki i (lub) zalecanego czasu trwania leczenia. Dzieci i młodzież. Loperamid powinien być stosowany ostrożnie u młodszych dzieci ze względu na większą zmienność odpowiedzi na lek w tej grupie chorych. Nie zaleca się stosowania loperamidu u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Substancje pomocnicze. 1 tabl. zawiera 1 mg aspartamu (E951). Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego wydalania. Ze względu na zawartość glukozy będącej składnikiem maltodekstryny, pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”. 

Ciąża i laktacja

Istnieje ograniczona ilość danych dotyczących przyjmowania loperamidu przez kobiety w ciąży. Badania na szczurach wykazały zwiększoną śmiertelność płodów w przypadku zwiększonych dawek. Z tego powodu chlorowodorek loperamidu, do czasu dostępności większej ilości danych, należy stosować z ostrożnością w trakcie ciąży. Chociaż nie ma żadnych dowodów, że chlorowodorek loperamidu ma działanie teratogenne czy toksyczne na płód, należy rozważyć ewentualne korzyści z terapii z potencjalnym ryzykiem przed zastosowaniem leku w trakcie ciąży. Nie zaleca się jednak przyjmowania leku w I trymestrze ciąży, a w II i III trymestrze lek może być stosowany jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza przewidywana korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla matki i płodu. Niewielkie ilości loperamidu mogą pojawić się w mleku kobiecym. Dlatego też nie zaleca się podawania chlorowodorku loperamidu w okresie karmienia piersią. Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach nie wskazują na to, aby chlorowodorek loperamidu stosowany w dawkach terapeutycznych wpływał na płodność. Brak danych na temat wpływu leku na płodność.

Działania niepożądane

Ostra biegunka - często: ból głowy, zaparcia, nudności, wzdęcia; niezbyt często: zawroty głowy, bóle brzucha, dolegliwości w obrębie brzucha, suchość w jamie ustnej, ból w nadbrzuszu, wymioty, wysypka; rzadko: wzdęcie brzucha. Przewlekła biegunka - często: zawroty głowy, zaparcia, nudności, wzdęcia; niezbyt często: ból głowy, bóle brzucha, dolegliwości w obrębie brzucha, suchość w jamie ustnej, niestrawność. Biegunka przewlekła i ostra (dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu) - często: ból głowy, zawroty głowy, zaparcia, nudności, wzdęcia; niezbyt często: senność, bóle brzucha, dolegliwości w obrębie brzucha, suchość w jamie ustnej, ból w nadbrzuszu, wymioty, niestrawność, wysypka; rzadko: reakcja nadwrażliwościa, reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny), reakcja anafilaktoidalna, utrata świadomościa, otępieniea, obniżony poziom świadomości, hipertonia, nieprawidłowa koordynacja, zwężenie źrenicy, niedrożność jelita (w tym niedrożność jelita porażenna), ostre rozdęcie okrężnicy (w tym toksyczne rozdęcie okrężnicy), glossodynia (pieczenie języka), wzdęcie brzucha, wysypka pęcherzowa (w tym zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella i rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioworuchowy, pokrzywka, świąd, pokrzywka, zatrzymanie moczu, zmęczenie; częstość nieznana: ostre zapalenie trzustki. Bezpieczeństwo chlorowodorku loperamidu oceniono u 607 pacjentów w wieku od 10 dni do 13 rż., którzy uczestniczyli w 13 kontrolowanych i niekontrolowanych badaniach klinicznych z wykorzystaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki. Ogólnie profil działań niepożądanych w tej populacji pacjentów był porównywalny z profilem zaobserwowanym w badaniach klinicznych z chlorowodorkiem loperamidu u osób dorosłych i młodzieży w wieku od 12 lat.

Pozostałe informacje

W zespole objawów w przebiegu biegunki leczonej preparatem mogą pojawić się zmęczenie, zawroty głowy lub senność. Dlatego też wskazane jest zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.