Ebromen - baza leków

Wskazania

Leczenie ostrych i przewlekłych chorób górnych i dolnych dróg oddechowych, takich jak: zapalenie oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok, zapalenie krtani i gardła, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, POChP, astma oskrzelowa z nadmiernym wydzielaniem śluzu i rozstrzenie oskrzeli. Profilaktyka zaostrzeń chorób układu oddechowego - w stabilnym przewlekłym zapaleniu oskrzeli (nawet u palaczy), w celu zapobiegania nawracającym epizodom infekcyjnym, np. w sezonie zimowym. Wspomagająco z antybiotykami w przypadku zaostrzeń z infekcją bakteryjną. Zapobieganie powikłaniom po zabiegach chirurgicznych, takim jak zapalenie płuc lub niewentylowana część płuca. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje zawierające wolne grupy SH lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zaburzenia czynności wątroby (np. wzrost stężenia fosfatazy zasadowej lub transaminaz w surowicy krwi itp.). Niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 25 ml/min). Homocystynuria (substancja czynna jest źródłem homocysteiny i nie ma dostępnych danych opisujących podanie erdosteiny w przypadku wrodzonych zaburzeń metabolizmu aminokwasów, zwłaszcza u pacjentów na diecie wykluczającej metioninę).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 kaps. (300 mg) 2 do 3 razy na dobę. Maksymalna dobowa dawka erdosteiny wynosi 900 mg. Szczególne grupy pacjentów. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży. Erdosteina jest przeciwwskazana do stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie jest wymagane dostosowanie dawek u pacjentów z niewydolnością nerek z klirensem kreatyniny > 25 ml/min. Erdosteina jest przeciwwskazana do stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 25 ml/min. Sposób podania. Kapsułki należy połknąć, popijając płynem oraz nie należy ich żuć. Leku nie należy stosować przed snem.

Skład

1 kaps. zawiera 300 mg erdosteiny.

Działanie

Erdosteina jest substancją mukomodulującą, która działa poprzez swoje aktywne metabolity. Metabolity zawierają wolne grupy tiolowe, które powodują rozbicie mostków dwusiarczkowych łączących włókna glikoproteinowe, co prowadzi do zmniejszenia elastyczności i lepkości śluzu. W rezultacie ułatwia to usuwanie wydzielin z dróg oddechowych i zwiększa skuteczność mechanizmu śluzowo-rzęskowego w usuwaniu śluzu i wydzielin śluzowo-ropnych z górnych i dolnych dróg oddechowych. Erdosteina zmniejsza również zdolność bakterii G+ i G- do przylegania do nabłonka dróg oddechowych. To przeciwbakteryjne działanie antyadhezyjne, które wykazano in vitro, może ograniczać kolonizację bakteryjną i zmniejszać ryzyko nadkażenia bakteryjnego. Erdosteina działa jako pochłaniacz wolnych rodników tlenowych, zapobiega również ich powstawaniu „in loco” i znacznie zmniejsza poziom 8-izoprostanu jako markera peroksydacji lipidów. Działanie przeciwzapalne erdosteiny in vitro i in vivo przejawiało się również zmniejszeniem produkcji niektórych cytokin prozapalnych (IL-6, IL-8). Przeciwdziała hamowaniu alfa-1-antytrypsyny przez dym tytoniowy, zapobiegając uszkodzeniom układu oddechowego spowodowanym smogiem i paleniem tytoniu. Zwiększa również stężenie IgA w drogach oddechowych pacjentów z POChP i zapobiega hamowaniu granulocytów wywołanemu paleniem tytoniu. Zwiększa również stężenie amoksycyliny w wydzielinie oskrzelowej, dlatego też ich jednoczesne podawanie powoduje szybsze rozpoczęcie działania niż monoterapia amoksycyliną. U pacjentów z POChP ośmiomiesięczne leczenie erdosteiną doprowadziło do zmniejszenia liczby nagłych zaostrzeń i poprawy jakości życia. Działanie leku jest osiągane po około 3-4 dniach leczenia. Sama erdosteina nie zawiera wolnych rodników SH, więc w zalecanych dawkach ma bardzo niewielki wpływ na przewód pokarmowy, a jej niepożądane działanie żołądkowo-jelitowe nie różni się od działania placebo. Erdosteina jest szybko wchłaniana i metabolizowana w wątrobie do co najmniej 3 aktywnych metabolitów, z których najliczniejszy (w %) i najsilniejszy jest N-tiodiglikolohomocysteina (metabolit 1 lub M1). Główne parametry farmakokinetyczne (w odniesieniu do M1) są następujące: C_max: 3,46 µg/ml, T_max: 1,48 h, AUC (0-24 h): 12,09 mg/l/h. Erdosteina wiąże się z białkami osocza w 64,5%. Jest wydalana z moczem i kałem, gdzie występują wyłącznie siarczany nieorganiczne. T_0,5 w fazie eliminacji (całego preparatu, tj. erdosteiny i jej metabolitów) wynosi ponad 5 h.

Interakcje

Nie obserwowano niekorzystnych interakcji z innymi lekami powszechnie stosowanymi w leczeniu zakażeń dróg oddechowych i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, takimi jak teofilina, leki rozszerzające oskrzela, erytromycyna, amoksycylina lub sulfametoprim. Erdosteina nasila działanie niektórych antybiotyków (np. amoksycyliny, klarytromycyny), które mogą być stosowane w celach terapeutycznych. Wykazano synergiczne działanie z budezonidem i salbutamolem.

Środki ostrożności

W przypadku wystąpienia typowych objawów nadwrażliwości, należy natychmiast przerwać leczenie. Jednoczesne stosowanie leku z lekami przeciwkaszlowymi nie ma racjonalnego uzasadnienia i może powodować gromadzenie się wydzieliny w drzewie oskrzelowym, co zwiększa ryzyko nadkażenia lub skurczu oskrzeli.

Ciąża i laktacja

W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania erdosteiny podczas ciąży i karmienia piersi. Brak jest danych dotyczących stosowania erdosteiny u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. 

Działania niepożądane

Bardzo rzadko: hiperpireksja, reakcje nadwrażliwości, takie jak egzema. Częstość nieznana: nudności, zgaga, biegunka, ageuzja, dysgeuzja.

Pozostałe informacje

Nie zaobserwowano niekorzystnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.