Vigalex Max Caps - baza leków

Wskazania

Profilaktyka niedoboru witaminy D i stanów wynikających z niedoboru witaminy D (np. osteomalacja, osteoporoza) u dorosłych z otyłością [wskaźnik masy ciała (BMI) ≥30 kg/m²] i osób w podeszłym wieku (>75 lat) z nadwagą lub otyłością.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Hiperkalcemia i (lub) hiperkalciuria. Kamica nerkowa i (lub) nefrokalcynoza. Ciężka niewydolność nerek. Hiperwitaminoza D. Rzekoma niedoczynność przytarczyc (zapotrzebowanie na witaminę D może być obniżone z powodu okresów prawidłowej wrażliwości na tę witaminę, prowadzących do przedawkowania) - w tym przypadku dostępne są pochodne witaminy D łatwiejsze do kontrolowania. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat. Ciąża. Okres karmienia piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Profilaktyka niedoboru witaminy D i stanów wynikających z niedoboru witaminy D u osób dorosłych z otyłością i osób w podeszłym wieku (powyżej 75 lat) z nadwagą lub otyłością: zazwyczaj zalecana dawka to 4000 j.m. na dobę, w miesiącach od października do kwietnia lub przez cały rok, jeśli nie jest zapewniona efektywna synteza skórna witaminy D w miesiącach letnich. Bez nadzoru lekarza nie należy stosować leku dłużej niż to zalecane (to jest powyżej 3 miesięcy) lub w dawkach większych niż zalecane. Bez nadzoru lekarza nie należy stosować jednocześnie innych preparatów, suplementów diety, ani innego rodzaju produktów spożywczych zawierających witaminę D (cholekalcyferol), kalcytriol lub inne metabolity i analogi witaminy D. Lekarz może zalecić pomiar stężenia 25-hydroksycholekalcyferolu (25(OH)D) w surowicy krwi. Szczególne grupy pacjentów. Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki. Ze względu na dawkę 4000 j.m. cholekalcyferolu, lek jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Kapsułki należy połykać w całości, popijając wodą, najlepiej podczas głównego posiłku.

Skład

1 kaps. zawiera 100 µg (4000 j.m.) cholekalcyferolu (witaminy D₃).

Działanie

Cholekalcyferol (witamina D₃) powstaje w skórze pod wpływem ekspozycji na promieniowanie UV i jest przekształcany do biologicznie aktywnej postaci, czyli 1,25-dihydroksycholekalcyferolu w dwóch etapach: pierwszym w wątrobie (hydroksylacja w pozycji 25 do kalcyfediolu), a następnie w nerkach (hydroksylacja w pozycji 1 do kalcytriolu). Kalcyfediol i kalcytriol, aktywne metabolity cholekalcyferolu, poprzez receptory steroidowe w DNA jąder komórek regulują procesy transkrypcji i translacji, warunkują syntezę białek odpowiedzialnych za wchłanianie wapnia do organizmu oraz białek warunkujących procesy mineralne w kościach. Witamina D odgrywa kluczową rolę w regulacji homeostazy wapnia i fosforanów (działanie kalcemiczne). W biologicznie aktywnej formie cholekalcyferol pobudza wchłanianie wapnia z jelita, wnikanie wapnia do osseiny oraz uwalnianie wapnia z tkanki kostnej. W jelicie cienkim cholekalcyferol zwiększa również bierny i czynny transport fosforu. W kościach zwiększa osteolizę osteoklastyczną oraz zwiększa aktywność osteoklastów. W nerkach blokuje wydalanie wapnia i fosforu poprzez nasilanie resorpcji kanalikowej. Wytwarzanie parathormonu (PTH) w przytarczycach hamowane jest bezpośrednio przez biologicznie czynną postać cholekalcyferolu. Wydzielanie parathormonu jest dodatkowo blokowane przez zwiększenie poboru wapnia w jelicie cienkim pod wpływem biologicznie czynnej formy cholekalcyferolu. W osłabieniu mięśni lub przy zmniejszonej masie mięśniowej (np. u osób w podeszłym wieku lub pacjentów po przebytym udarze) suplementacja witaminy D zmniejsza liczbę upadków i ma korzystny wpływ na masę mięśniową. Witamina D wpływa na funkcje układu odpornościowego. W badaniach klinicznych analizowany jest wpływ niedoboru witaminy D na gospodarkę węglowodanową, układ sercowo-naczyniowy oraz zaburzenia neurologiczne. Cholekalcyferol z pokarmu jest prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego (jelita cienkiego) w obecności lipidów i kwasów żółciowych. Witamina D jest wchłaniana z tłuszczami zawartymi w pokarmie oraz z kwasami żółciowymi, dlatego też podawanie jej z głównym posiłkiem może ułatwić wchłanianie. Choroby wątroby i dróg żółciowych zmniejszają wchłanianie cholekalcyferolu. Witamina D₃ oraz jej aktywne metabolity mogą być magazynowane głównie w wątrobie i tkance tłuszczowej przez długi okres. U ludzi zdrowych stężenie witaminy D₃ w surowicy wynosi 1,3 nmol/l, a T_0,5 wynosi 19- 25 h. T_0,5 kalcyfediolu wynosi oko. 16 dni, a kalcytriolu od 3 do 6 h. Witamina D₃ i jej aktywne metabolity po połączeniu w wątrobie z kwasem glikuronowym, glicyną lub tauryną są wydalane z żółcią do przewodu pokarmowego, a tylko niewielkie ilości pojawiają się w moczu. Niewielka ilość witaminy D₃ przenika do mleka ludzkiego.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie leków przeciwdrgawkowych (takich jak fenytoina) lub barbituranów (i prawdopodobnie innych leków, które indukują enzymy wątrobowe), może zmniejszać działanie witaminy D poprzez jej dezaktywację metaboliczną. W przypadku leczenia diuretykami tiazydowymi, które zmniejszają wydalanie wapnia z  moczem, zaleca się monitorowanie stężenia wapnia w surowicy i w moczu. Jednoczesne stosowanie glikokortykosteroidów może osłabić działanie witaminy D.
Doustne podawanie witaminy D może nasilać działanie oraz toksyczność glikozydów naparstnicy oraz innych glikozydów nasercowych (ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca). Konieczna jest ścisła kontrola lekarska, monitorowanie zapisów EKG oraz stężenia wapnia. Jednoczesne leczenie żywicami jonowymiennymi (takimi jak kolestyramina, kolestypolu chlorowodorek), orlistatem lub lekami przeczyszczającymi (takimi jak olej parafinowy) może zmniejszyć wchłanianie witaminy D w przewodzie pokarmowym. Lek cytotoksyczny aktynomycyna i imidazolowe leki przeciwgrzybicze zmniejszają aktywność witaminy D poprzez hamowanie przekształcenia 25-hydroksycholekalcyferolu do 1,25-dihydroksycholekalcyferolu z udziałem enzymu nerkowego 1-α-hydroksylazy. Jednoczesne stosowanie ryfampicyny i izoniazydu może zmniejszać działanie witaminy D. Witamina D może działać antagonistycznie w stosunku do preparatów stosowanych w hiperkalcemii, takich jak kalcytonina, etydronian, pamidronian. Preparaty zobojętniające zawierające magnez podawane jednocześnie z witaminą D mogą zwiększać stężenie magnezu w krwi.
Preparaty zobojętniające zawierające glin podawane jednocześnie z witaminą D mogą zwiększać stężenie glinu w krwi, nasilając ryzyko toksycznego działania glinu na kości. Podczas stosowania preparatu nie należy przyjmować innych leków lub suplementów zawierających witaminę D bez zalecenia lekarza. Jednoczesne stosowanie z analogami witaminy D zwiększa ryzyko wystąpienia toksyczności.

Środki ostrożności

Na całkowitą dawkę witaminy D u pacjentów składa się zawartość witaminy D w innych przyjmowanych preparatach i spożywanych pokarmach bogatych w witaminę D oraz witamina wytwarzana przez organizm w wyniku ekspozycji na promieniowanie słoneczne. W Polsce dostateczna ekspozycja na światło słoneczne jest możliwa tylko w okresie od maja do września i wymaga co najmniej 30 - 45-min przebywania na słońcu dziennie w godzinach od 10.00 do 15.00, z odkrytymi przedramionami i podudziami, bez używania kremów z filtrami UV. Należy zachować ostrożność stosując witaminę D u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek oraz monitorować jej wpływ na stężenie wapnia i fosforu. Należy wziąć pod uwagę ryzyko wapnienia tkanek miękkich. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek leczonych preparatem należy kontrolować parametry gospodarki wapniowo-fosforanowej. Konieczne jest zachowanie ostrożności w przypadku pacjentów otrzymujących leczenie w związku z chorobą układu sercowo-naczyniowego (patrz Interakcje – glikozydy nasercowe, w tym naparstnica). Witaminę D należy ostrożnie stosować u pacjentów z sarkoidozą, ze względu na ryzyko nasilonej przemiany witaminy D do jej czynnej postaci. U tych pacjentów należy monitorować stężenie wapnia w surowicy i w moczu. Pacjenci przyjmujący inne leki, suplementy diety zawierające witaminę D (cholekalcyferol), kalcytriol lub inne metabolity czy analogi witaminy D, przed przyjęciem leku powinni poradzić się lekarza celem dobrania odpowiedniej dawki. Pacjenci z otyłością (dorośli – BMI ≥ 30 kg/m²) wymagają dwukrotnie większej dawki witaminy D niż zalecana rówieśnikom o prawidłowej masie ciała. Brak wystarczających danych dotyczących wpływu podawania witaminy D na powstawanie kamieni w nerkach, choć występowanie takiego ryzyka jest możliwe, zwłaszcza w przypadku dodatkowej suplementacji wapnia. Należy indywidualnie rozważyć potrzebę dodatkowej suplementacji wapnia. Należy monitorować stężenie wapnia w surowicy i w moczu. W razie długotrwałego stosowania cholekalcyferolu, zwłaszcza w dawce dobowej przekraczającej 1000 j.m. witaminy D, należy monitorować stężenie wapnia w surowicy i w moczu oraz kontrolować czynność nerek przez pomiar stężenia kreatyniny. Jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów w podeszłym wieku oraz przy jednoczesnym leczeniu glikozydami nasercowymi czy lekami moczopędnymi (diuretykami tiazydowymi). W przypadku hiperkalcemii lub oznak zaburzenia czynności nerek, należy zmniejszyć dawkę lub przerwać leczenie. Zaleca się zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, jeśli dobowe wydalanie wapnia w moczu przekroczy 7,5 mmol/24 h (300 mg/24 h).

Ciąża i laktacja

Ze względu na dawkę 4000 j.m. cholekalcyferolu, lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Podawanie witaminy D w zalecanych dawkach dobowych nie wykazało niekorzystnego wpływu na płodność.

Działania niepożądane

Niezbyt często: hiperkalcemia i hiperkalciuria. Rzadko: świąd, wysypka i pokrzywka. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy lub obrzęk krtani), dolegliwości żołądkowo-jelitowe (zaparcia, wzdęcia, nudności, ból brzucha lub biegunka).

Pozostałe informacje

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Nie są znane żadne działania niepożądane cholekalcyferolu, które mogłyby zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.