Nyxoid - baza leków

Wskazania

Preparat jest przeznaczony do natychmiastowego podania w ramach postępowania ratunkowego po przedawkowaniu opioidów lub w przypadku podejrzenia przedawkowania opioidów na podstawie objawów depresji ośrodka oddechowego i (lub) depresji ośrodkowego układu nerwowego u dorosłych i młodzieży od 14 lat. Do użycia w środowisku służby zdrowia i poza nim. Użycie preparatu nie zastępuje opieki medycznej w stanach nagłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Donosowo. Dorośli i młodzież od 14 lat: zalecana dawka wynosi 1,8 mg do podania do jednego nozdrza (jedno rozpylenie do nosa). W niektórych przypadkach konieczne może być podanie kolejnych dawek. Należna maksymalna dawka naloksonu zależy od danej sytuacji. Jeżeli pacjent nie reaguje na podanie pierwszej dawki, drugą dawkę należy podać po 2-3 min. Jeżeli pacjent odpowie na pierwszą dawkę, ale później ponownie wystąpi u niego depresja oddechowa, należy natychmiast podać drugą dawkę. Kolejne dawki (jeżeli są dostępne) należy podawać naprzemiennie do nozdrzy, a pacjent powinien być monitorowany podczas oczekiwania na przyjazd pogotowia ratunkowego. Ratownik medyczny może podać kolejne dawki, zgodnie z miejscowymi wytycznymi. Szczególne grupy pacjentów. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci <14 lat. Sposób podawania. Donosowo. Lek należy podać najszybciej jak to możliwe, aby uniknąć uszkodzenia OUN lub zgonu. Preparat zawiera tylko jedną dawkę leku, dlatego nie należy go przygotowywać ani wypróbowywać przed użyciem. Szczegółowe instrukcje dotyczące stosowania leku podano w Ulotce dla pacjenta oraz w skróconej instrukcji wydrukowanej z tyłu każdego blistra, jest również dostępne szkolenie wideo i Karta informacyjna dla pacjenta.

Skład

Pojemnik z aerozolem do nosa dostarcza 1,8 mg naloksonu w postaci chlorowodorku.

Działanie

Antagonista receptorów opioidowych. Nalokson, półsyntetyczna pochodna morfiny, wykazuje bardzo wysokie powinowactwo do opioidowych miejsc receptorowych, a przez to wypiera zarówno agonistów, jak i częściowych antagonistów opioidów. Nalokson, w odróżnieniu do innych antagonistów opioidów, nie wykazuje właściwości agonistycznych ani morfinopodobnych. Gdy brak opioidów lub agonistycznego działania innych antagonistów opioidów, nalokson nie wykazuje żadnej aktywności farmakologicznej. Nie wykazano wytwarzania się tolerancji na nalokson ani też fizycznego lub psychicznego uzależnienia. Czas trwania działania niektórych agonistów opioidów może być dłuższy niż czas działania naloksonu, dlatego wpływ agonisty opioidu może powrócić po ustąpieniu działania naloksonu. Z tego względu może być konieczne wielokrotne podawanie dawek naloksonu – jednak taka potrzeba zależy od ilości, rodzaju i drogi podawania agonisty opioidu, z powodu którego stosowany jest nalokson. Po podaniu donosowym nalokson szybko się wchłania, czego dowodzi bardzo wczesne pojawienie się (już po 1 min po podaniu) substancji czynnej w krążeniu. Mediana (zakres) T_max po donosowym podaniu naloksonu wynosiła od 15 (10, 60) min dla dawki 1 mg i 30 (8, 60) min dla dawki 2 mg oraz 15 (10, 60) min dla dawki 4 mg, podawanych donosowo. Uzasadnione jest oczekiwanie, że początek działania po podaniu donosowym u każdej osoby wystąpi przed osiągnięciem czasu T_max. Wartości T_0,5 do C_max (HVD) w przypadku podania donosowego były dłuższe niż po podaniu domięśniowym, tzn. czas działania będzie dłuższy po podaniu donosowym naloksonu niż po podaniu domięśniowym. Po podaniu dawki donosowej 2 mg średnia bezwzględna biodostępność wynosiła 47%, a średni T_0,5 1,4 h. Nalokson jest szybko metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem. Podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie poprzez sprzężenie z glukuronianem. Brak dostępnych danych dotyczących wydalania naloksonu po podaniu donosowym. Po podaniu dożylnie dawki 125 μg, 38% dawki odzyskano w moczu w ciągu 6 h u zdrowych ochotników wobec 25% dawki odzyskanej w tym samym czasie w moczu pacjentów uzależnionych od opioidów. Po 72 h u zdrowych ochotników odzyskano w moczu 65% wstrzykniętej dawki a u pacjentów uzależnionych od opioidów odsetek ten wynosił 68%.

Interakcje

Nalokson wywołuje odpowiedź farmakologiczną poprzez interakcję z opioidami i agonistami opioidów. Nalokson po podaniu osobom uzależnionym od opioidów może u niektórych osób powodować ostre objawy odstawienia. Opisywano nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, obrzęk płuc i zatrzymanie krążenia, częściej gdy nalokson zastosowano po zabiegu operacyjnym. Podawanie naloksonu może osłabić działanie przeciwbólowe opioidów, stosowanych głównie przeciwbólowo, ze względu na właściwości antagonistyczne naloksonu. Przy podawaniu naloksonu pacjentom, którzy otrzymywali buprenorfinę jako lek przeciwbólowy, można przywrócić pełną analgezję. Uważa się, że efekt ten wynika z łukowatego kształtu krzywej zależności odpowiedzi od dawki dla buprenorfiny - analgezja zmniejsza się w przypadku dużych dawek. Odwrócenie depresji oddechowej wywołane przez buprenorfinę jest jednak ograniczone.

Środki ostrożności

Instruktaż odnośnie właściwego użycia leku dla pacjenta/użytkownika. Preparat można udostępnić do użycia jedynie po stwierdzeniu, że osoba, która w odpowiednich okolicznościach ma podać nalokson, jest właściwa i kompetentna. Pacjentów i wszelkie inne osoby, które mogą stanąć przed koniecznością podania leku, należy pouczyć, jak właściwie go stosować i jak ważne jest zwrócenie się po dalszą pomoc medyczną. Preparat nie zastępuje pomocy medycznej w stanie nagłym. Może być stosowany zamiast dożylnego wstrzyknięcia, gdy nie można pilnie uzyskać dostępu żylnego. Lek jest przeznaczony do podawania jako składowa postępowania resuscytacyjnego w przypadku podejrzenia przedawkowania, prawdopodobnie leków opioidowych, także w innych miejscach niż placówka medyczna. W związku z tym lekarz przepisujący lek powinien upewnić się, że pacjent lub inna osoba, która może stanąć przed koniecznością podania preparatu, dokładnie rozumieją wskazania i sposób stosowania tego leku. Lekarz przepisujący lek powinien opisać pacjentowi lub osobie, która może stanąć przed koniecznością podania tego leku, objawy na podstawie których można postawić wstępne rozpoznanie depresji OUN lub ośrodka oddechowego, wskazania do stosowania oraz instrukcje dotyczące podania. Należy to przeprowadzić zgodnie z wytycznymi edukacyjnymi dla leku. Monitorowanie odpowiedzi pacjenta. Pacjentów, którzy zadowalająco zareagują na podanie leku, należy uważnie monitorować. Efekt działania niektórych opioidów może otrzymywać się dłużej niż wpływ naloksonu, co może prowadzić do nawrotu depresji ośrodka oddechowego i potrzeby podania kolejnych dawek naloksonu. Zespół odstawienia opioidów. Podanie naloksonu może prowadzić do szybkiego odwrócenia wpływu opioidów, co może być przyczyną ostrego zespołu odstawienia. Pacjenci otrzymujący opioidy dla uśmierzenia przewlekłego bólu, po podaniu naloksonu mogą zacząć odczuwać ból i objawy zespołu odstawienia opioidów. Skuteczność naloksonu. Odwrócenie depresji ośrodka oddechowego wywołanej przez buprenorfinę może być niepełne. W takim przypadku należy zastosować wspomagające sztuczne oddychanie. Wchłanianie donosowe i skuteczność naloksonu mogą być zmienione u pacjentów z uszkodzoną błoną śluzową nosa i wadami przegrody nosowej. Dzieci i młodzież. U noworodków odstawienie opioidów może prowadzić do stanu zagrożenia życia, jeśli nie jest rozpoznane i odpowiednio leczone. Jego objawami podmiotowymi i przedmiotowymi mogą być: drgawki, nadmierny płacz, wzmożone odruchy. Substancje pomocnicze. Lek zawiera <1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, tzn. uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie należy przyjmować w czasie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga leczenia za pomocą naloksonu. W przypadku ciężarnych kobiet, które leczono naloksonem, należy monitorować płód pod kątem nieprawidłowości. Podanie naloksonu ciężarnej kobiecie uzależnionej od opioidów może wywołać objawy zespołu odstawienia u noworodka. Należy zachować ostrożność podczas podawania naloksonu karmiącej matce, ale nie ma potrzeby przerywania karmienia piersią (z uwagi na fakt, że nalokson jest praktycznie niedostępny biologicznie po podaniu doustnym, możliwość by wpływał na niemowlę karmione piersią jest nieistotna). Karmione piersią dzieci matek leczonych naloksonem należy monitorować pod kątem sedacji lub drażliwości. Brak dostępnych danych dotyczących wpływu naloksonu na płodność, ale wyniki badań na szczurach wskazują na brak tego rodzaju działania.

Działania niepożądane

Bardzo często: nudności. Często: zawroty i ból głowy, tachykardia, niedociśnienie, nadciśnienie, wymioty. Niezbyt często: drżenie, zaburzenia rytmu serca, bradykardia, hiperwentylacja, biegunka, suchość w jamie ustnej, nadmierna potliwość, zespół odstawienia leku (u pacjentów uzależnionych od opioidów). Bardzo rzadko: nadwrażliwość, wstrząs anafilaktyczny, migotanie komór, zatrzymanie akcji serca, obrzęk płuc, rumień wielopostaciowy. Do objawów podmiotowych i przedmiotowych zespołu odstawienia należą: niepokój, drażliwość, nadwrażliwość, nudności, wymioty, ból żołądka i jelit, skurcze mięśni, dysforia, bezsenność, lęk, nadmierna potliwość, piloerekcja, tachykardia, zwiększenie ciśnienia tętniczego, ziewanie, gorączka. Mogą również wystąpić zmiany zachowania, w tym zachowania agresywne, nerwowość i podekscytowanie. W raportach dotyczących dożylnego/domięśniowego podawania naloksonu: niedociśnienie, nadciśnienie, zaburzenia rytmu serca (w tym częstoskurcz komorowy i migotanie komór) oraz obrzęk płuc zanotowano podczas podawania naloksonu w okresie pooperacyjnym; niepożądany wpływ na układ sercowo-naczyniowy występował częściej u pacjentów po zabiegach chirurgicznych, którzy chorowali wcześniej na choroby serca i naczyń lub u osób otrzymujących inne leki wywołujące podobny niepożądany wpływ na układ sercowo-naczyniowy. Przewiduje się, że częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u młodzieży (od 14 lat) będą takie same, jak u osób dorosłych.

Pozostałe informacje

Pacjentów, którym podano nalokson w celu odwrócenia wpływu opioidów, należy przestrzec, aby nie prowadzili pojazdów, nie obsługiwali maszyn ani nie podejmowali czynności wymagających wysiłku fizycznego lub umysłowego przez co najmniej 24 h, z uwagi na możliwość nawrotu wpływu opioidów.