Eupirin Cardio - baza leków

Wskazania

Choroba niedokrwienna serca oraz sytuacje kliniczne, w których celowe jest hamowanie agregacji płytek krwi: zapobieganie zawałowi serca u osób z grupy dużego ryzyka; świeży zawał serca lub podejrzenie świeżego zawału serca; niestabilna choroba wieńcowa; prewencja wtórna u osób po przebytym zawale serca; stan po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej; zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia mózgu (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA; po przebytym udarze niedokrwiennym mózgu u pacjentów z TIA; u osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych; zapobieganie zakrzepicy naczyń wieńcowych u pacjentów z mnogimi czynnikami ryzyka; zapobieganie zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych sposobów profilaktyki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną - kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Skaza krwotoczna. Czynna choroba wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy. Ciężka niewydolnością nerek. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność serca. Napady tzw. astmy aspirynowej w wywiadzie, wywołane podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie NLPZ. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach ≥15 mg na tydzień. W dawkach >100 mg na dobę podczas III trymestru ciąży. U dzieci w wieku do 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a – rzadko występującej, ale ciężkiej choroby powodującej uszkodzenie wątroby i mózgu.

Dawkowanie

Doustnie. Najczęściej stosuje się 1 - 2 tabl. dojelitowe 75 mg na dobę w czasie lub po posiłku. Uwaga: w ostrym zawale serca lub podejrzeniu ostrego zawału serca tabletki dojelitowe mogą być stosowane, gdy nie jest dostępny kwas acetylosalicylowy w tabletkach niepowlekanych. W takim przypadku tabletki dojelitowe należy bardzo dokładnie rozgryźć, aby przyspieszyć wchłanianie. Zapobieganie zawałowi serca u osób z grupy dużego ryzyka: zwykle 1-2 tabl. dojelitowe (75-150 mg) na dobę. Świeży zawał serca lub podejrzenie świeżego zawału serca: jednorazowo 4 tabl. dojelitowe (300 mg). Tabletki dojelitowe należy bardzo dokładnie rozgryźć, aby przyspieszyć wchłanianie! Niestabilna choroba wieńcowa, prewencja wtórna u osób po przebytym zawale serca: zwykle 1-2 tabl. dojelitowe (75-150 mg) na dobę. Stan po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej: zwykle 1-2 tabl. dojelitowe (75-150 mg) na dobę. Zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia mózgu (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA: zwykle 1-2 tabl. dojelitowe (75-150 mg) na dobę. Po przebytym udarze niedokrwiennym mózgu u pacjentów z TIA: 1-2 tabl. dojelitowe (75-150 mg) na dobę. U osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych: zwykle 1-2 tabletki dojelitowe (75-150 mg) na dobę. Zapobieganie zakrzepicy naczyń wieńcowych u pacjentów z mnogimi czynnikami ryzyka: zalecana dawka dobowa: 1-2 tabl. dojelitowe (75-150 mg). Zapobieganie zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych sposobów profilaktyki: zwykle 1-2 tabl. dojelitowe (75-150 mg) na dobę. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.

Skład

1 tabl. dojelitowa zawiera 75 mg kwasu acetylosalicylowego. Lek zawiera laktozę. 

Działanie

Kwas acetylosalicylowy jest nieodwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy, enzymu powodującego syntezę prostaglandyn z kwasu arachidonowego. Mechanizm ten odpowiada za działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Najważniejszym działaniem kwasu acetylosalicylowego w dawce 75-150 mg na dobę jest hamowanie syntezy tromboksanu A2, związku zwiększającego agregację płytek i kurczącego naczynia. Zahamowanie cyklooksygenazy płytek prowadzi do zmniejszenia ich zdolności do agregacji. Kwas acetylosalicylowy znajdujący się w tabletkach posiadających otoczkę jest wchłaniany wolniej z przewodu pokarmowego niż z postaci rozpadających się w żołądku, między innymi dlatego, że w środowisku zasadowym znaczna część kwasu acetylosalicylowego występuje w postaci zdysocjowanej. Jednak obecność otoczki powoduje, że nie następuje uszkodzenie błony śluzowej żołądka. Pokarm opóźnia nieco wchłanianie substancji czynnej z tabletek, z otoczką, nie na tyle jednak, by zmieniało to działanie produktu leczniczego. Po wchłonięciu kwas acetylosalicylowy jest szybko metabolizowany do kwasu salicylowego. Hamowanie agregacji płytek zależy prawdopodobnie od niezmienionej cząsteczki kwasu acetylosalicylowego. Powstający kwas salicylowy jest związany z białkami osocza w około 90% i jest eliminowany częściowo jako związek niezmieniony, częściowo w postaci metabolitów.

Interakcje

Częstość występowania interakcji kwasu acetylosalicylowego stosowanego w małych dawkach nie jest dokładnie poznana. Większość dotychczas opisanych interakcji dotyczy podawania kwasu acetylosalicylowego w dawkach konwencjonalnych, tj. od 1000 mg do 3000 mg na dobę. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z metotreksatem w dawkach ≥15 mg na tydzień jest przeciwwskazane. Nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z preparatami przeciwzapalnymi - w tym z kwasem acetylosalicylowym - oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza. Szczególnie ostrożnie stosować z metotreksatem w dawkach <15 mg na tydzień. Zwiększenie toksycznego działania metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzapalnymi, w tym z kwasem acetylosalicylowym oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń, z białkami osocza. Dane doświadczalne wskazują na możliwość hamowania przez ibuprofen wpływu małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego podawania obu leków. Z uwagi jednak na ograniczenia wspomnianych danych oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex vivo do warunków klinicznych, sformułowanie jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu nie jest możliwe, a kliniczne następstwa interakcji w przypadku doraźnego podawania ibuprofenu są mało prawdopodobne. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem incydentów sercowo-naczyniowych leczenie ibuprofenem może osłabić działanie kardioprotekcyjne kwasu acetylosalicylowego. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi, np. pochodne kumaryny, heparyna może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych kwasu acetylosalicylowego. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny powoduje zwiększone ryzyko krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego z powodu działania synergicznego. Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany w dużych dawkach (≥3000 mg/dobę): jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko wystąpienia uszkodzeń błony śluzowej żołądka i (lub) dwunastnicy i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek, na skutek synergicznego działania tych leków. Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd: kwas acetylosalicylowy stosowany jednocześnie z lekami nasilającymi wydalanie kwasu moczowego, powoduje osłabienie działania leków przeciwdnawych (konkurencja w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe). Digoksyna: jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki. Leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika: ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie pochodnych sulfonylomocznika z połączeń, z białkami osocza, kwas acetylosalicylowy nasila działanie leków przeciwcukrzycowych. Leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi, np. tyklopidyna: stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym mogą powodować zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków. Leki moczopędne stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 3000 mg na dobę i większych: osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach. Kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie ototoksyczne furosemidu. Glikokortykosteroidy systemowe, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona, jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym: zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów. Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 3 g na dobę i większych: zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn, działających rozszerzająco na naczynia krwionośne. Kwas walproinowy: kwas acetylosalicylowy zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, poprzez wypieranie go z połączeń, z białkami osocza: kwas walproinowy nasila działanie przeciwpłytkowe kwasu acetylosalicylowego ze względu na synergiczne działanie antyagregacyjne obu leków. Alkohol może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia. Metamizol: jednoczesne stosowanie metamizolu z kwasem acetylosalicylowym może zmniejszać działanie hamujące kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi; z tego względu metamizol należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących kwas acetylosalicylowy w małych dawkach w celu ochronnego działania na układ sercowo-naczyniowy.

Środki ostrożności

Znaczna część podanych poniżej ostrzeżeń i środków ostrożności dotyczy kwasu acetylosalicylowego stosowanego w dawkach konwencjonalnych, tj. od 1000 mg do 3000 mg na dobę i wystąpienie tych reakcji jest mało prawdopodobne po zastosowaniu małych dawek preparatu. Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie: w I i II trymestrze ciąży; w okresie karmienia piersią; w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące; podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych; podczas jednoczesnego stosowania ibuprofenu, który może wpływać na działanie przeciwpłytkowe kwasu acetylosalicylowego; u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek; u pacjentów z chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie; u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; u pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów i (lub) toczniem układowym oraz z zaburzoną czynnością wątroby, gdyż zwiększa się toksyczność salicylanów; u tych pacjentów należy kontrolować czynność wątroby; u pacjentów, u których występują krwotoki maciczne, nadmierne krwawienia miesiączkowe, przy stosowaniu wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej, przy nadciśnieniu tętniczym, niewydolności serca. Kwas acetylosalicylowy może być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na niesteroidowe leki przeciwzapalne lub inne substancje alergizujące wyłącznie po rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści. Kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu oddechowego, katar sienny z polipami błony śluzowej nosa. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów wykazujących reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje. U pacjentów ze zwiększoną skłonnością do krwawień (hemofilia, niedobór witaminy K), przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (np. pochodne kumaryny lub heparynę – z wyjątkiem leczenia heparyną w małych dawkach) zastosowanie kwasu acetylosalicylowego należy rozważyć, uwzględniając stosunek ryzyka do korzyści. Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek. Należy rozważyć stosowanie leku u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono owrzodzenie żołądka i (lub) dwunastnicy, ponieważ może się uczynnić choroba wrzodowa oraz mogą wystąpić krwawienia z przewodu pokarmowego. Kwas acetylosalicylowy, ze względu na działanie przeciwpłytkowe, może powodować wydłużenie czasu krwawienia podczas lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba). Nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego na 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, zwłaszcza okulistycznym i otologicznym. Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, hamuje wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego lek może wywołać napad dny moczanowej. Podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym nie należy spożywać alkoholu, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego. U pacjentów w podeszłym wieku lek należy stosować szczególnie ostrożnie pod nadzorem lekarza ze względu na zwiększone ryzyko występowania objawów niepożądanych w tej grupie pacjentów. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia; takie działanie wystąpić może po podaniu kwasu acetylosalicylowego w dawce ≥ 500 mg na dobę. Substancje pomocnicze. Lek zawiera laktozę jednowodną; nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera laurylosiarczan sodu, rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcze oskrzeli. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w zalecanej dawce (2 tabl.), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Badania kliniczne wskazują, że dawki do 100 mg na dobę do ograniczonego stosowania w położnictwie, które wymaga specjalistycznego monitorowania, wydają się bezpieczne. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących zastosowania dawek >100 mg na dobę do 500 mg na dobę. Dlatego też poniższe zalecenia dla dawek 500 mg na dobę i większych, także odnoszą się do tego zakresu dawki. Dawki ≥500 mg na dobę. Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka oraz płodu. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na to, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych. Całkowite ryzyko występowania wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. U zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed zagnieżdżeniem i po zagnieżdżeniu się w macicy oraz zwiększone ryzyko obumarcia zarodka lub płodu. Dodatkowo, u zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, donoszono o zwiększonej liczbie przypadków różnych wad wrodzonych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie kwasu acetylosalicylowego może powodować małowodzie, wynikające z zaburzeń czynności nerek u płodu. Może ono wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po jego zaprzestaniu. Z tego względu kwasu acetylosalicylowego nie należy stosować u kobiet w I i II trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli kwas acetylosalicylowy stosowany jest przez kobiety usiłujące zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę przez jak najkrótszy czas. Należy rozważyć monitorowanie przedporodowe w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na kwas acetylosalicylowy od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy przerwać stosowanie kwasu acetylosalicylowego. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: działanie toksyczne na płuca i serce (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i noworodka na: wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzące do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej. W związku z tym kwas acetylosalicylowy w dawkach 100 mg na dobę lub większych jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Dawki do 100 mg na dobę włącznie mogą być stosowane wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarskim. Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią należy wcześniej przerwać.

Działania niepożądane

Często: objawy niestrawności (zgaga, nudności, wymioty) i bóle brzucha. Rzadko: stany zapalne żołądka i jelit, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy bardzo rzadko prowadzące do krwotoków i perforacji charakteryzujące się odpowiednimi objawami klinicznymi i wynikami badań laboratoryjnych; przemijające zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje alergiczne w tym wstrząs anafilaktyczny; zaburzenia czynności nerek; hipoglikemia. Rzadko lub bardzo rzadko raportowano ciężkie krwawienia takie jak: krwotok z przewodu pokarmowego, krwotok mózgowy (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym i (lub) podczas równoczesnego podawania leków hemostatycznych), które w pojedynczych przypadkach mogą potencjalnie zagrażać życiu. Zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania. Zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia. Obserwowano krwawienia takie jak: krwotok okołooperacyjny, krwiaki, krwawienie z nosa, krwawienia z dróg moczowo-płciowych, krwawienia z dziąseł. Krwotok może prowadzić do ostrej lub przewlekłej niedokrwistości w wyniku krwotoku i (lub) niedokrwistości wynikającej z niedoboru żelaza (na przykład w wyniku utajonych mikrokrwawień) z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, takimi jak osłabienie, bladość, hypoperfuzja. Reakcje nadwrażliwości z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, w tym: astma, odczyny skórne, wysypka, pokrzywka, obrzęk, świąd, zaburzenia serca i układu oddechowego.

Pozostałe informacje

Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.