Ceroxim - baza leków

Wskazania

Leczenie wymienionych poniżej zakażeń u dorosłych i dzieci w wieku od 3 miesięcy: ostre paciorkowcowe zapalenie gardła i migdałków; bakteryjne zapalenie zatok przynosowych; ostre zapalenie ucha środkowego; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli; zapalenie pęcherza moczowego; odmiedniczkowe zapalenie nerek; niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich; wczesna postać boreliozy. Należy uwzględnić oficjalne miejscowe wytyczne dotyczące prawidłowego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stwierdzona wcześniej nadwrażliwość na antybiotyki cefalosporynowe. Ciężka nadwrażliwość (np. reakcja anafilaktyczna) na jakikolwiek inny antybiotyk β-laktamowy (penicyliny, monobaktamy i karbapenemy) w wywiadzie.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci (o mc. ≥40 kg) - ostre zapalenie migdałków i zapalenie gardła, ostre bakteryjne zapalenie zatok przynosowych: 250 mg 2 razy na dobę; ostre zapalenie ucha środkowego: 500 mg 2 razy na dobę; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli: 500 mg 2 razy na dobę; zapalenie pęcherza moczowego: 250 mg 2 razy na dobę; odmiedniczkowe zapalenie nerek: 250 mg 2 razy na dobę; niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich: 250 mg dwa razy na dobę; choroba z Lyme: 500 mg 2 razy na dobę. Dzieci o mc. <40 kg - ostre zapalenie migdałków i zapalenie gardła, ostre bakteryjne zapalenie zatok przynosowych: 10 mg/kg mc. 2 razy na dobę (maksymalnie 125 mg 2 razy na dobę); zapalenie ucha środkowego lub, jeśli właściwe, cięższe zakażenia u dzieci w wieku od 2 lat: 15 mg/kg mc. 2 razy na dobę (maksymalnie 250 mg 2 razy na dobę); zapalenie pęcherza moczowego: 15 mg/kg mc. 2 razy na dobę (maksymalnie 250 mg 2 razy na dobę); odmiedniczkowe zapalenie nerek: 15 mg/kg mc. 2 razy na dobę (maksymalnie 250 mg 2 razy na dobę); niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich: 15 mg/kg mc. 2 razy na dobę (maksymalnie 250 mg 2 razy na dobę); choroba z Lyme: 15 mg/kg mc. 2 razy na dobę (maksymalnie 250 mg 2 razy na dobę). Czas leczenia. Leczenie większości zakażeń trwa 7 dni (może trwać od 5 do 10 dni); leczenie choroby z Lyme trwa 14 dni (w przedziale od 10 do 21 dni); leczenie odmiedniczkowego zapalenia nerek u dzieci trwa 10-14 dni. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie należy dostosować do klirensu kreatyniny - CCr ≥30 ml/min: zmiana dawkowania nie jest konieczna; 10-29 ml/min: typowa dawka podawana co 24 h; CCr <10 ml/min: typowa dawka podawana co 48 h; pacjenci hemodializowani: dodatkową, pojedynczą, typową dawkę należy podawać na zakończenie każdej dializy, ponieważ cefuroksym jest skutecznie usuwany podczas dializy. Występowanie zaburzeń czynności wątroby nie ma wpływu na farmakokinetykę cefuroksymu. Nie ma doświadczeń z podawaniem leku dzieciom w wieku poniżej 3 mies. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować po posiłku, zawiesinę z posiłkiem. Tabletek nie należy rozdrabniać (dlatego nie są odpowiednie do stosowania u pacjentów, którzy nie mogą połykać tabletek). Tabletki i granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, zawierające aksetyl cefuroksymu, nie są biorównoważne i nie można ich wzajemnie zastępować na podstawie przeliczenia miligramów na miligramy.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 250 mg lub 500 mg cefuroksymu w postaci aksetylu. 5 ml zawiesiny (otrzymanej po dodaniu wody do proszku) zawiera 125 mg lub 250 mg cefuroksymu w postaci aksetylu; zawiesina zawiera sacharozę, aspartam, alkohol benzylowy, benzoesan sodu, etanol, mannitol, glukozę, citral, geraniol i citronellol.

Działanie

Antybiotyk ß-laktamowy, cefalosporyna II generacji. Nieaktywny ester cefuroksymu, który w wyniku hydrolizy uwalnia cefuroksym. Gatunki zwykle wrażliwe na cefuroksym - bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (wrażliwy na metycylinę), gronkowce koagulazo-ujemne (wrażliwe na metycylinę), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae; bakterie tlenowe Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis; krętki: Borrelia burgdorferi. Drobnoustroje, wśród których może wystąpić problem oporności nabytej: Streptococcus pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus spp. (inne niż P. vulgaris), Providencia spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp. Drobnoustroje o oporności wrodzonej: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. Wszystkie S. aureus oporne na metycylinę są oporne na cefuroksym. Po podaniu doustnym aksetyl cefuroksymu wchłania się z przewodu pokarmowego i jest szybko hydrolizowany w błonie śluzowej jelita i we krwi, uwalniając do krążenia wolny cefuroksym. Optymalne wchłanianie zachodzi po podaniu leku wkrótce po posiłku. Po podaniu aksetylu cefuroksymu w postaci tabletek C_max występuje po ok. 2-3 h. Szybkość wchłaniania cefuroksymu z zawiesiny jest zmniejszona w porównaniu z tabletkami, co prowadzi do występującego później mniejszego stężenia maksymalnego we krwi i do zmniejszonej biodostępności (o 4-17%). Cefuroksym w 33-50% wiąże się z białkami osocza. Stężenia cefuroksymu większe niż MIC dla powszechnie występujących bakterii mogą zostać osiągnięte w migdałkach, tkance zatok przynosowych, błonie śluzowej oskrzeli, kości, płynie opłucnowym, płynie stawowym, mazi stawowej, płynie otrzewnowym, żółci, plwocinie, ciele szklistym. Cefuroksym przenika przez barierę krew-mózg, jeśli występuje stan zapalny opon. Nie jest metabolizowany. Jest wydalany przez nerki w procesie przesączania kłębuszkowego i wydzielania cewkowego. T_0,5 wynosi 1-1,5 h. Wydalanie leku jest wolniejsze u pacjentów z niewydolnością nerek. Cefuroksym jest skutecznie usuwany podczas dializy.

Interakcje

Leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego mogą zmniejszać biodostępność aksetylu cefuroksymu w porównaniu z biodostępnością na czczo i mogą prowadzić do zniesienia efektu zwiększonego wchłaniania leku podanego po posiłku. Aksetyl cefuroksymu może wpływać na florę jelitową, powodując zmniejszenie wchłaniania zwrotnego estrogenów i zmniejszenie skuteczności złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. Jednoczesne stosowanie probenecydu zwiększa znacznie C_max i AUC oraz wydłuża T_0,5 cefuroksymu w fazie eliminacji. Jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może spowodować zwiększenie wartości INR.

Środki ostrożności

Antybiotyk należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów, u których występowała reakcja alergiczna na penicyliny lub inne antybiotyki beta-laktamowe, ponieważ występuje ryzyko wrażliwości krzyżowej. Podobnie jak w przypadku wszystkich antybiotyków beta-laktamowych, notowano występowanie ciężkich reakcji uczuleniowych, sporadycznie kończących się zgonem. Donoszono o występowaniu reakcji nadwrażliwości, mogącej doprowadzić do rozwinięcia się zespołu Kounisa (ostrego alergicznego skurczu tętnic wieńcowych, mogącego spowodować zawał mięśnia sercowego). W razie wystąpienia ciężkiej reakcji nadwrażliwości, należy bezzwłocznie przerwać leczenie cefuroksymem i podjąć odpowiednie działania ratunkowe. Przed rozpoczęciem leczenia należy ustalić, czy u pacjenta nie występowały w przeszłości ciężkie reakcje alergiczne na cefuroksym, inne cefalosporyny lub jakikolwiek inny antybiotyk beta-laktamowy. Należy zachować ostrożność, jeśli cefuroksym podaje się pacjentowi, u którego wcześniej występowała lekka lub umiarkowana nadwrażliwość na inne antybiotyki beta-laktamowe. W związku z leczeniem cefuroksymem notowano występowanie ciężkich niepożądanych reakcji skórnych (SCARS), takich jak: zespół Stevensa-Johnsona (SJS,), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) oraz reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), mogące zagrażać życiu bądź prowadzić do zgonu. Przepisując lek należy poinformować pacjenta o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz uważnie obserwować reakcje skórne. Jeśli pojawią się objawy wskazujące na wystąpienie tych reakcji, należy bezzwłocznie odstawić cefuroksym i rozważyć wdrożenie alternatywnego sposobu leczenia. Jeśli po zastosowaniu cefuroksymu u pacjenta wystąpiła ciężka reakcja, taka jak SJS, TEN lub DRESS, nigdy u tego pacjenta nie należy wznawiać leczenia cefuroksymem. Podczas stosowania cefuroksymu w leczeniu choroby z Lyme (boreliozy) może wystąpić reakcja Jarischa-Herxheimera. Wynika ona z działania cefuroksymu na komórki bakterii Borrelia burgdorferi. Należy uświadomić pacjentowi, że jest to częsta i zazwyczaj ustępująca samoistnie konsekwencja stosowania antybiotyku w chorobie z Lyme Stosowanie cefuroksymu może powodować nadmierny wzrost Candida. Przedłużone stosowanie może również powodować nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych (np. Enterococcus i Clostridioides difficile), na skutek czego może być konieczne przerwanie leczenia. Notowano występowanie rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, związanego ze stosowaniem leków przeciwbakteryjnych. Może ono mieć przebieg od postaci lekkiej do zagrażającej życiu. To rozpoznanie należy wziąć pod uwagę u pacjentów z biegunką, która wystąpiła podczas lub po zakończeniu stosowania cefuroksymu. Należy rozważyć przerwanie leczenia cefuroksymem oraz zastosowanie leczenia właściwego przeciwko Clostridioides difficile. Nie należy podawać leków hamujących perystaltykę. Zawiesina zawiera sacharozę: 125 mg/5 ml - 2,7819 g sacharozy w 5 ml; 250 mg/5 ml - 2,4998 g sacharozy w 5 ml - zawartość sacharozy należy uwzględnić stosując lek u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować zawiesiny. Ze względu na zawartość glukozy (składnik maltodekstryny) pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować zawiesiny. Zawiesina zawiera aspartam (8 mg aspartamu/5 ml zawiesiny), który jest źródłem fenyloalaniny – może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią; brak klinicznych i nieklinicznych danych dotyczących stosowania aspartamu u niemowląt poniżej 12. tyg. życia. Zawiesina zawiera mannitol i może powodować lekkie działanie przeczyszczające. Ponadto zawiesina zawiera 5 mg benzoesanu sodu/5 ml; 0,45 mg alkoholu benzylowego/5 ml oraz substancje zapachowe - citral, geraniol i citronellol. Tabletki i zawiesina zawierają <1 mmol sodu (23 mg), to znaczy uznaje się je za „wolne od sodu”."

Ciąża i laktacja

Dane o stosowaniu cefuroksymu u kobiet ciężarnych są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka lub płodu, poród czy rozwój noworodka. Preparat można przepisywać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy korzyść z leczenia przeważa nad ryzykiem. Cefuroksym przenika w niewielkich ilościach do mleka kobiecego. Wystąpienie działań niepożądanych po zastosowaniu dawek leczniczych nie jest spodziewane, ale nie można wykluczyć ryzyka biegunki i zakażenia grzybiczego błon śluzowych. Działania te mogą spowodować konieczność przerwania karmienia piersią. Należy wziąć pod uwagę możliwość uczulenia. W okresie karmienia piersią stosować tylko po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Badania nad rozrodczością u zwierząt wykazały brak wpływu cefuroksymu na płodność.

Działania niepożądane

Często: nadmierny wzrost Candida spp., eozynofilia, ból głowy, zawroty głowy, biegunka, nudności, ból brzucha, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Niezbyt często: dodatni odczyn Coombsa, małopłytkowość, leukopenia (czasami nasilona), wymioty, wysypka skórna. Częstość nieznana: nadmierny wzrost Clostridioides difficile, niedokrwistość hemolityczna, gorączka polekowa, zespół choroby posurowiczej, anafilaksja, reakcja Jarischa-Herxheimera, zespół Kounisa, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, żółtaczka (głownie zastoinowa), zapalenie wątroby, pokrzywka, świąd, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, obrzęk naczynioruchowy, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS).

Pozostałe informacje

Stosowanie cefuroksymu może powodować: fałszywie dodatni wynik testu Coombsa (może to zaburzać wyniki prób krzyżowych); fałszywie ujemne wyniki testu z cyjanożelazianami (do oznaczania stężenia glukozy we krwi lub surowicy zaleca się stosowanie metod z użyciem oksydazy glukozowej lub heksokinazy). Z uwagi na możliwość wystąpienia zawrotów głowy, należy zachować ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.