Clopixol - baza leków

Wskazania

Ostra i przewlekła schizofrenia oraz inne psychozy, szczególnie z objawami takimi jak: omamy, urojenia, zaburzenia myślenia, pobudzenie ruchowe, niepokój, wrogość i agresywność. Faza maniakalna zaburzenia afektywnego dwubiegunowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zapaść krążeniowa. Ograniczona świadomości bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami, opioidami). Śpiączka.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Na ogół, na początku należy podawać małe dawki, a następnie jak najszybciej zwiększać je do optymalnego skutecznego poziomu w zależności od odpowiedzi na leczenie. Dawka podtrzymująca jest zazwyczaj podawana jako pojedyncza dawka wieczorem, przed snem. Ostra schizofrenia i inne ostre psychozy, ciężkie ostre stany pobudzenia, mania: zazwyczaj 10-50 mg na dobę; w przypadkach o umiarkowanym i ciężkim nasileniu podaje się początkowo 20 mg na dobę i zwiększa dawkę w razie potrzeby o 10-20 mg co 2-3 dni do dawki 75 mg lub większej na dobę. Maksymalna dawka pojedyncza wynosi 40 mg, maksymalna dawka dobowa - 150 mg. Przewlekła schizofrenia i inne przewlekłe psychozy: dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 20-40 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać dawki w dolnej granicy zakresu dawkowania. Nie zaleca się stosowania u dzieci ze względu na brak doświadczenia klinicznego. Pacjentom z zaburzeniem czynności nerek można podawać lek w zwykle stosowanych dawkach. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zalecane jest zachowanie ostrożności podczas dobierania dawki i, jeśli to możliwe, oznaczanie stężenia leku w surowicy. Sposób podania. Tabletki należy połykać popijając wodą.

Skład

1 tabl. powl zawiera 10 mg lub 25 mg zuklopentyksolu (w postaci dichlorowodorku). Preparat zawiera laktozę i olej rycynowy uwodorniony.

Działanie

Lek neuroleptyczny należący do grupy pochodnych tioksantenu. Mechanizm działania związany jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych oraz receptorów 5-HT. Zuklopentiksol wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D₁ i D₂, α₁-adrenergicznych oraz 5-HT₂, ale nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów histaminowych H₁ oraz nie działa blokująco na receptory α₂-adrenergiczne. Zuklopentiksol wykazuje przejściowe uspokajające działanie zależne od dawki. Działanie uspokajające występujące na początku leczenia jest korzystne w ostrej/podostrej fazie psychozy. Tolerancja na niespecyficzne działanie uspokajające rozwija się szybko. Po podaniu doustnym lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi około 44%). Maksymalne stężenie we krwi osiąga po około 4 h. Z białkami osocza wiąże się w około 98-99%. Jest metabolizowany w wątrobie; metabolity są pozbawione aktywności neuroleptycznej. Jest wydalany głównie z kałem, w niewielkiej ilości z moczem. T_0,5 wynosi około 20 h.

Interakcje

Zuklopentiksol nasila działanie alkoholu, barbituranów oraz innych leków hamujących czynność OUN. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych. Może nasilać lub osłabiać działanie leków hipotensyjnych - zmniejszeniu uległo przeciwnadciśnieniowe działanie guanetydyny i innych podobnie działających leków. Jednoczesne podawanie litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyki mogą wzajemnie hamować swój metabolizm. Zuklopentiksol może osłabiać działanie lewodopy i leków adrenergicznych. Jednoczesne stosowanie z metoklopramidem i piperazyną zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Zuklopentiksol jest częściowo metabolizowany przy udziale CYP2D6, równoczesne stosowanie leków o znanym działaniu hamującym ten enzym może zmniejszyć klirens zuklopentiksolu. Unikać stosowania z lekami wydłużającymi odstęp QT, m.in. z: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III (np. chinidyną, amiodaronem, sotalolem, dofetylidem), niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. tiorydazyną), niektórymi antybiotykami makrolidowymi (np. erytromycyną), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (np. terfenadyną, astemizolem), niektórymi antybiotykami chinolowymi (np. gatyfloksacyną, moksyfloksacyną) oraz innymi lekami istotnie wydłużającymi odstęp QT (np. cyzapryd, lit). Leki, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takie jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz leki mogące powodować zwiększenie stężenia zuklopentiksolu w osoczu, powinny być również stosowane z zachowaniem ostrożności, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca.

Środki ostrożności

Podczas stosowania leków neuroleptycznych istnieje możliwość wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, niestabilność autonomicznego układu nerwowego). Zagrożenie jest zapewne większe w przypadku silniej działających leków. Zgony obserwuje się przede wszystkim u pacjentów z istniejącym wcześniej organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz nadużywających opioidy i alkohol. Mogą wystąpić objawy pozapiramidowe zwłaszcza we wczesnej fazie leczenia. W większości przypadków takie działania niepożądane można opanować farmakologicznie, zmniejszając dawkę i (lub) podając leki przeciw chorobie Parkinsona. Nie zaleca się rutynowego profilaktycznego stosowania leków przeciw chorobie Parkinsona. Leki przeciw chorobie Parkinsona nie zmniejszają dyskinez późnych, a mogą je nawet nasilać. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki lub, w razie możliwości, zaprzestanie podawania leku. W uporczywej akatyzji pomocne może być stosowanie pochodnej benzodiazepiny lub propranololu. Dysfagia może występować wtórnie do objawów pozapiramidowych, a także do ślinotoku, sedacji i złośliwego zespołu neuroleptycznego, co może prowadzić do zagrażających życiu powikłań, takich jak aspiracyjne zapalenie płuc i zadławienie. Należy zachować ostrożność podczas podawania zuklopentyksolu pacjentom z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami oraz ciężką chorobą wątroby. Zuklopentyksol może wpływać na stężenie insuliny i glukozy we krwi, co wymaga korekty leczenia przeciwcukrzycowego u pacjentów chorujących na cukrzycę. Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni być starannie kontrolowani i poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej. Zuklopentyksol może powodować wydłużenie odstępu QT. Utrzymujące się wydłużenie odstępu QT może zwiększać ryzyko wystąpienia złośliwych zaburzeń rytmu serca. Należy zatem zachować ostrożność podczas stosowania zuklopentyksolu u osób podatnych na takie zaburzenia (z hipokaliemią, niedoborem magnezu we krwi lub skłonnością genetyczną) oraz u pacjentów z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie, np. wydłużeniem odstępu QT, istotną bradykardią (<50 uderzeń/min), świeżo przebytym ostrym zawałem mięśnia sercowego lub zaburzeniami rytmu serca. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych. U pacjentów, u których stosuje się leki przeciwpsychotyczne, zgłaszano przypadki ŻChZZ. U osób przyjmujących leki przeciwpsychotyczne często stwierdza się nabyte czynniki ryzyka rozwoju ŻChZZ, dlatego przed i w trakcie leczenia zuklopentyksolem należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby i podjąć działania prewencyjne. Pacjenci w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność podczas stosowania zuklopentyksolu u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru. Zuklopentyksol nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z demencją. Substancje pomocnicze. 1 tabl. powl. zawiera 21,6 mg laktozy jednowodnej. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabletki zawierają uwodorniony olej rycynowy, który może powodować niestrawność i biegunkę.

Ciąża i laktacja

Leku nie należy podawać w okresie ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla pacjentki przewyższają teoretycznie możliwe zagrożenia dla płodu. Noworodki, których matki otrzymywały leki neuroleptyczne w późnym okresie ciąży lub podczas porodu, mogą wykazywać objawy przedmiotowe zatrucia, takie jak ospałość, drżenia mięśniowe i nadpobudliwość oraz niską punktację w skali Apgar. Ekspozycja na leki przeciwpsychotyczne (włącznie z zuklopentyksolem) w III trymestrze ciąży powoduje ryzyko wystąpienia u noworodków działań niepożądanych, obejmujących objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia, które mogą się różnić ciężkością i czasem trwania po porodzie. Zgłaszano przypadki pobudzenia, hipertonii, drżenia, senności, zespół zaburzeń oddechowych, zaburzenia w karmieniu. W związku z tym stan noworodków powinien być dokładnie monitorowany. Stężenie zuklopentyksolu obecnego w mleku matki jest małe i nie należy oczekiwać, by lek podawany w dawkach leczniczych wywierał działanie na niemowlę. Podczas leczenia zuklopentyksolem kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeśli jest to istotne z klinicznego punktu widzenia. Zaleca się jednak obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w pierwszych 4 tyg. po urodzeniu. Płodność. Informowano o występowaniu u ludzi takich działań niepożądanych jak hiperprolaktynemia, mlekotok, brak miesiączki, zaburzenia erekcji i ejakulacji. Działania te mogą mieć niekorzystny wpływ na kobiecą czy męską aktywność płciową i płodność. Należy rozważyć zmniejszenie dawki (jeśli to możliwe) lub odstawienie leku, gdy wystąpią klinicznie znaczące objawy hiperprolaktynemii, mlekotoku, braku miesiączki lub zaburzenia seksualne. Działania te przemijają po odstawieniu leku.

Działania niepożądane

Najczęściej występują na początku leczenia, a ich nasilenie i częstość występowania na ogół ulegają zmniejszeniu w trakcie terapii. Bardzo często: senność, akatyzja, hiperkinezja, hipokinezja, objawy pozapiramidowe, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Często: zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, bezsenność, depresja, lęk, nerwowość, nietypowe sny, pobudzenie, zmniejszenie popędu płciowego, drżenie, dystonia, hipertonia, zawroty głowy, ból głowy, parestezje, zaburzenia uwagi, amnezja, nieprawidłowy chód, zaburzenia akomodacji, nieprawidłowe widzenie, zawroty głowy, tachykardia, kołatanie serca, przekrwienia i obrzęk błony śluzowej nosa, duszność, ślinotok, zaparcia, wymioty, niestrawność, biegunka, nasilone pocenie się, świąd, ból mięśni, zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, wielomocz, osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, dolegliwości bólowe. Niezbyt często: zmniejszenie łaknienia, zmniejszenie masy ciała, apatia, koszmary senne, zwiększenie popędu płciowego, stany splątania, dyskinezy późne, hiperrefleksja, dyskineza, parkinsonizm, omdlenie, ataksja, zaburzenia mowy, drgawki, migrena, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, rozszerzenie źrenic, przeczulica słuchowa, szumy uszne, niedociśnienie, uderzenia gorąca, ból brzucha, nudności, wzdęcie z oddawaniem gazów, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, wysypka, nadwrażliwość na światło, zaburzenia pigmentacji, łojotok, zapalenie skóry, plamica, sztywność mięśni, szczękościsk, kręcz szyi, zaburzenia wytrysku, zaburzenia wzwodu, zaburzenia orgazmu u kobiet, suchość pochwy, pragnienie, hipotermia, gorączka. Rzadko: trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza, nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna, hiperprolaktynemia, hiperglikemia, upośledzona tolerancja glukozy, hiperlipidemia, wydłużenie odstępu QT (w EKG), dysfagia, ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki, priapizm. Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa (w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich), zapalenie wątroby, żółtaczka. Częstość nieznana: zespół odstawienia leku u noworodka. Ponadto informowano o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeniach rytmu (w tym torsade de pointes) oraz o przypadkach nagłych, niewyjaśnionych zgonów. Nagłe odstawienie leku może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych: nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka, wodnisty wyciek z nosa, pocenie się, bóle mięśniowe, parestezje, bezsenność, pobudzenie, niepokój i lęk. Dysfagia może wystąpić wtórnie do objawów pozapiramidowych, a także do ślinotoku, sedacji i złośliwego zespołu neuroleptycznego i może prowadzić do zagrażających życiu powikłań, takich jak aspiracyjne zapalenie płuc i zadławienie.

Pozostałe informacje

Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.