Alphagan - baza leków

Wskazania

Obniżenie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem ocznym. W monoterapii u pacjentów, u których leczenie miejscowymi β-adrenolitykami jest przeciwwskazane. Jako leczenie wspomagające w połączeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie śródgałkowe, kiedy ciśnienie śródgałkowe jest niewystarczająco zmniejszane przy zastosowaniu pojedynczego leku.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Noworodki i dzieci w wieku poniżej 2 lat. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO. Jednoczesne stosowanie leków przeciwdepresyjnych, które wpływają na przewodnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna).

Dawkowanie

Dospojówkowo. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): 1 kropla do chorego oka (oczu) 2 razy na dobę, w odstępie ok. 12 h. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Preparat nie był badany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Lek jest przeciwwskazany u noworodków i dzieci w wieku <2 lat, nie jest zalecany do stosowania u dzieci <12 lat. U noworodków mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku 2 do 12 lat. Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania preparatu u młodzieży (12–17 lat). Sposób podania. W celu ograniczenia ogólnoustrojowego wchłaniania leku zaleca się natychmiast po zakropleniu uciśnięcie przez jedną minutę woreczka łzowego w kącie przyśrodkowym oka. Może to spowodować zmniejszenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych i zwiększenie działania miejscowego. Aby uniknąć zanieczyszczenia oka lub kropli do oczu, nie należy dopuścić do kontaktu końcówki zakraplacza z żadną powierzchnią. Jeśli podawany jest więcej niż jeden produkt okulistyczny stosowany miejscowo, inny lek należy zakraplać w odstępie 5-15 minut.

Skład

1 ml roztworu zawiera 2 mg winianu brymonidyny (co odpowiada 1,3 mg brymonidyny). Preparat zawiera 0,05 mg/ml chlorku benzalkoniowego.

Działanie

Selektywny agonista receptora α₂-adrenergicznego do stosowania miejscowego. Obniża ciśnienie śródgałkowe przez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej i zwiększenie odpływu naczyniówkowo-twardówkowego. Powinowactwo leku do receptorów α₁-adrenergicznych jest 1000 razy mniejsze w porównaniu z powinowactwem do receptorów α₂, dzięki czemu lek nie powoduje rozszerzenia źrenic ani skurczu naczyń włosowatych przeszczepów ksenogenicznych siatkówki ludzkiej. Preparat zmniejsza ciśnienie śródgałkowe, w minimalnym stopniu wpływając na czynność układu sercowo-naczyniowego i układu oddechowego. Lek wykazuje szybki początek działania, a maksymalne działanie hipotensyjne występuje 2 h po podaniu. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi ok. 29%. Po podaniu miejscowym T_0,5 we krwi krążącej wynosi ok. 3 h. Brymonidyna wiąże się odwracalnie z melaniną tkanek oka zarówno in vitro jak i in vivo. W przypadku braku melaniny nie występuje gromadzenie się leku.

Interakcje

Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów poddanych terapii z zastosowaniem inhibitorów MAO i pacjentów stosujących leki przeciwdepresyjne wpływające na przekaźnictwo noradrenergiczne (tj. trójcykliczne leki przeciwdepresyjne i mianseryna). Istnieje ryzyko wystąpienia działania addycyjnego lub nasilenia działania, gdy preparat jest stosowany z lekami hamującymi czynność OUN np.: alkoholem, barbituranami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami uspokajającymi i znieczulającymi. Brak danych dotyczących stężenia krążących katecholamin po zastosowaniu preparatu. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów stosujących leki, które mogą wpływać na metabolizm i wychwyt z krążenia amin, np.: chloropromazyny, metylfenidatu, rezerpiny. U niektórych pacjentów po zastosowaniu preparatu obserwowano klinicznie nieistotne obniżenie ciśnienia tętniczego. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania leków obniżających ciśnienie tętnicze i (lub) glikozydów nasercowych. Zaleca się ostrożność na początku leczenia lub w przypadku zmiany dawki leków stosowanych ogólnie (bez względu na postać farmaceutyczną), które mogą wchodzić w interakcję z α-adrenergicznymi agonistami lub zmieniać ich aktywność np. agoniści lub antagoniści receptorów adrenergicznych (izoprenalina, prazosyna).

Środki ostrożności

Populacja pediatryczna. Dzieciom w wieku 2 lat i starszym, zwłaszcza w wieku 2-7 lat i (lub) o masie ciała ≤20 kg, należy podawać lek ostrożnie przy dokładnej obserwacji, ze względu na wysoką częstość i duże nasilenie występującej senności. Zaburzenia serca. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką lub niestabilną i niereagującą na leczenie chorobą wieńcową. Zaburzenia oka. W przebiegu badań klinicznych u niektórych pacjentów (12,7%) po zastosowaniu leku obserwowano reakcję alergiczną dotyczącą oczu. W razie zaobserwowania reakcji alergicznej należy przerwać stosowanie leku. Zgłaszano opóźnione reakcje nadwrażliwości dotyczące oczu po zastosowaniu leku, przy czym niektóre ze zgłoszeń określono jako powiązane ze wzrostem ciśnienia wewnątrz oka. Zaburzenia naczyniowe. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z depresją, niewydolnością krążenia mózgowego lub wieńcowego, zespołem Raynauda, hipotonią ortostatyczną lub zakrzepowo zarostowym zapaleniem naczyń. Niewydolność wątroby i nerek. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; należy zachować ostrożność podczas leczenia takich pacjentów. Substancje pomocnicze. Chlorek benzalkoniowy wchodzący w skład leku jako środek konserwujący, może powodować podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować. Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ich ponownym założeniem.

Ciąża i laktacja

Bezpieczeństwo stosowania w okresie ciąży nie zostało ustalone. Preparat należy stosować w okresie ciąży tylko wówczas, jeśli korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Leku nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: ból głowy, przekrwienie oka, pieczenie i kłucie, zamazane widzenie, uczucie ciała obcego, zapalenie mieszków włosowych spojówek, świąd, reakcja alergiczna oka (w tym alergiczne zapalenie powiek, alergiczne zapalenie powiek i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek i grudkowe zapalenie spojówek), suchość w jamie ustnej, zmęczenie/senność. Często: zawroty głowy, zaburzenia smaku, przekrwienie powiek, obrzęk powiek, zapalenie powiek, obrzęk spojówek, wydzielina ze spojówek, ból oka, łzawienie, światłowstręt, rumień powiek, nadżerka i przebarwienia rogówki, suchość oka, zblednięcie spojówek, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, podrażnienie oka, brodawki spojówkowe, objawy ze strony górnych dróg oddechowych, objawy żołądkowo-jelitowe, osłabienie. Niezbyt często: reakcje alergiczne, depresja, kołatanie serca/arytmie (w tym bradykardia, tachykardia), suchość w jamie nosowej. Rzadko: duszność. Bardzo rzadko: bezsenność, zapalenie tęczówki, zwężenie źrenicy, nadciśnienie, niedociśnienie. Po wprowadzeniu leku do obrotu (częstość nieznana): zapalenie tęczówki, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego (zapalenie przedniego odcinka błony naczyniowej oka), mioza, zapalenie spojówek, świąd powiek, nadwrażliwość, reakcja skórna obejmująca rumień, obrzęk twarzy, świąd, wysypkę i rozszerzenie naczyń krwionośnych, kołatanie serca/arytmie (w tym bradykardia lub tachykardia), depresja, niedociśnienie, omdlenia. 
U noworodków i niemowląt, którym podawano brymonidynę w leczeniu jaskry wrodzonej, zgłaszano objawy przedawkowania brymonidyny, takie jak utrata świadomości, letarg, senność, obniżenie ciśnienia tętniczego, obniżenie napięcia mięśni, bradykardia, hipotermia, sinica, bladość, zahamowanie oddechu i bezdech. W badaniach z udziałem dzieci w wieku 2-7 lat z jaskrą niedostatecznie kontrolowaną za pomocą β-adrenolityków, zgłaszano częste występowanie senności (55%) po zastosowaniu preparatu jako terapii uzupełniającej. U 8% dzieci objaw ten był ciężki i u 13% prowadził do przerwania terapii. Występowanie objawu senności malało wraz ze wzrostem wieku dzieci. Objawy reakcji alergicznej dotyczącej oczu obserwowano w badaniach klinicznych u 12,7% pacjentów (co było przyczyną przerwania leczenia u 11,5% badanych). Reakcje alergiczne dotyczące oczu występowały u większości pacjentów pomiędzy 3 a 9 miesiącem leczenia.

Pozostałe informacje

Lek może powodować znużenie i (lub) senność, co może osłabiać zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Ponadto preparat może powodować zamazane i (lub) zaburzone widzenie, co może osłabiać zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwania urządzeń mechanicznych, zwłaszcza w nocy lub przy słabym oświetleniu. Pacjent powinien poczekać do ustąpienia tych objawów zanim będzie prowadził pojazd lub obsługiwał maszynę.