Physiotens 0,4 - baza leków

Wskazania

Leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zespół chorego węzła zatokowego. Bradykardia (tętno spoczynkowe <50 uderzeń/min). Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst.. Niewydolność serca.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: dawka początkowa wynosi 0,2 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 0,6 mg (podawana w 2 dawkach podzielonych). Maksymalna dawka pojedyncza wynosi 0,4 mg. Dawka powinna być dostosowana do indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Szczególne grupy pacjentów. Dawka początkowa u pacjentów z umiarkowaną (30 ml/min Sposób podania. Tabletki można podawać niezależnie od posiłku.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 0,2 mg lub 0,4 mg moksonidyny.

Działanie

Lek hipotensyjny działający ośrodkowo. Moksonidyna działa selektywnie na receptory imidazolowe znajdujące się w pniu mózgu. Receptory imidazolowe znajdują się w brzuszno-bocznej części rdzenia przedłużonego, obszarze związanym z regulacją układu współczulnego. Pobudzanie receptora imidazolowego wydaje się zmniejszać aktywność układu współczulnego i obniżać ciśnienie krwi. Moksonidyna jest także agonistą ośrodkowych receptorów alfa₂-adrenergicznych, jednak jej powinowactwo do nich jest stosunkowo małe. Może to tłumaczyć niewielką częstość występowania uspokojenia oraz suchości błony śluzowej jamy ustnej po zastosowaniu moksonidyny. U ludzi moksonidyna zmniejsza układowy opór naczyniowy, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Po podaniu doustnym moksonidyna jest szybko (t_max wynosi około 1 h) i niemal całkowicie wchłaniana z górnego odcinka przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność wynosi około 88%. Przyjęcie pokarmu nie wpływa na farmakokinetykę moksonidyny. Wiązanie z białkami osocza, określone w badaniach in vitro, wynosi około 7,2%. Po 24 h od podania, 78% całkowitej dawki jest wydalane z moczem jako macierzysta moksonidyna, 13% dawki jest wydalane jako odwodorniona moksonidyna. Pozostałe metabolity obecne w moczu stanowiły łącznie około 8% dawki. Poniżej 1% dawki wydalane jest z kałem. Moksonidyna i jej metabolity są dość szybko wydalane (okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi odpowiednio około 2,5 h oraz 5 h).

Interakcje

Jednoczesne stosowanie moksonidyny oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych powoduje efekt addycyjny. Ponieważ trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zmniejszać skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo, nie zaleca się jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych z moksonidyną. Moksonidyna może nasilać sedatywne działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (należy unikać ich równoczesnego stosowania), leków uspokajających, alkoholu, leków nasennych. U pacjentów przyjmujących lorazepam, moksonidyna w umiarkowanym stopniu nasilała zaburzenia funkcji poznawczych. Równoczesne podawanie moksonidyny może nasilać działanie uspokajające benzodiazepin. Moksonidyna jest wydalana przez kanaliki nerkowe. Nie można wykluczyć interakcji z innymi substancjami wydalanymi przez kanaliki nerkowe.

Środki ostrożności

Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano przypadki bloku przedsionkowo-komorowego o różnym stopniu u pacjentów leczonych moksonidyną. W oparciu o te przypadki nie można całkowicie wykluczyć roli przyczynowej moksonidyny w opóźnieniu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Z tego powodu zaleca się ostrożność w czasie leczenia pacjentów z możliwą predyspozycją do wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego. Ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist. w celu uniknięcia bradykardii (nie należy stosować moksonidyny w wyższych stopniach bloku przedsionkowo-komorowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością wieńcową i niestabilną dławicą piersiową (brak doświadczenia). Ponieważ moksonidyna jest wydalana głównie przez nerki zalecana jest ostrożność przy podawaniu jej pacjentom z niewydolnością nerek. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (leczenie należy rozpocząć od najmniejszych dawek). W leczeniu skojarzonym z β-adrenolitykiem, w przypadku konieczności odstawienia obu leków, należy najpierw odstawić β-adrenolityk, a dopiero następnie moksonidynę po kilku dniach. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie wolno stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Moksonidyna przenika do mleka matki i dlatego nie należy jej stosować w czasie karmienia piersią. Jeśli leczenie moksonidyną uważa się za bezwzględnie konieczne należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: suchość błony śluzowej jamy ustnej. Często: ból głowy, zawroty głowy, senność, biegunka, nudności, wymioty, dyspepsja, wysypka, świąd, osłabienie, ból pleców, bezsenność. Niezbyt często: bradykardia, szumy uszne, omdlenia, niedociśnienie (w tym ortostatyczne), obrzęk naczynioruchowy, obrzęki, ból karku, nerwowość.

Pozostałe informacje

Preparat należy odstawiać stopniowo przez okres 2 tygodni. Nie wykonano żadnych badań dotyczących wpływu moksonidyny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy jednak zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia senności lub zawrotów głowy, które obserwowano po podaniu leku.