Ibupar forte - baza leków

Wskazania

Bóle słabe do umiarkowanych różnego pochodzenia, np. bóle głowy, również migrenowe, bóle zębów, mięśni, kości i stawów, bóle pourazowe, nerwobóle, bóle towarzyszące przeziębieniu i grypie. Gorączka różnego pochodzenia (m.in. w przebiegu grypy i przeziębienia). Bolesne miesiączkowanie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ibuprofen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna lub występująca w przeszłości choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ. Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). Istniejące lub występujące w przeszłości objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki lub astmy oskrzelowej, po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Skaza krwotoczna. Jednoczesne przyjmowanie innych NLPZ, w tym wybiórczych inhibitorów COX-2 (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych). Trzeci trymestr ciąży.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: dawka początkowa 200-400 mg jednorazowo; dawkę tę można powtarzać co 4-6 h, w miarę potrzeby. Nie należy stosować dawki >1200 mg/dobę. Działania niepożądane można ograniczyć stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów. Należy poinformować pacjenta, że jeżeli konieczne jest stosowanie produktu leczniczego dłużej niż 3 dni lub gdy stan pacjenta pogarsza się, powinien skontaktować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i ciężką niewydolnością nerek. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek) oraz zaburzeniami czynności wątroby. U osób w podeszłym wieku nie jest wymagana zmiana dawkowania, o ile nie jest zaburzona czynność wątroby i (lub) nerek; w przypadku zaburzenia czynności nerek i (lub) wątroby dawkę należy ustalać indywidualnie. Leku w dawce 400 mg nie należy stosować u dzieci <12 lat. Leku w dawce 200 mg u dzieci w wieku <12 lat nie stosować przez przepisu lekarza. Sposób podania. Lek należy przyjmować w trakcie lub po posiłku. Tabletek nie należy dzielić.

Skład

1 tabl. drażowana zawiera 200 mg ibuprofenu; tabl. draż. zawierają laktozę, sacharozę oraz czerwień koszenilową - E124. 1 tabl. powl. zawiera 400 mg ibuprofenu; tabl. powl. zawierają żółcień pomarańczową - E110 oraz czerwień koszenilową - E124.

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny. Wykazuje słabe do umiarkowanego działanie przeciwbólowe oraz działanie przeciwgorączkowe. Mechanizm działania przeciwzapalnego i przeciwgorączkowego polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn; nie wyklucza się jednak istnienia innych mechanizmów. Przeciwbólowe działanie ibuprofenu może zależeć również m.in. od hamowania lipooksygenazy, odpowiedzialnej za syntezę leukotrienów uważanych za mediatory reakcji bólowej; możliwe są także inne mechanizmy działania przeciwbólowego. Ibuprofen wchłania się z przewodu pokarmowego w ok. 80% (pokarm i leki zobojętniające sok żołądkowy nie zmniejszają wchłaniania), osiągając C_max w czasie 1-2 h od podania. Wiąże się w >99% z białkami osocza, głównie z albuminami. Powoli przenika do jam stawowych, dlatego jego działanie w gośćcu występuje dopiero kilka do kilkunastu godzin po podaniu. Jest metabolizowany w wątrobie. Metabolity są wydalane głównie przez nerki. Niewielka ilość jest wydalana z kałem. T_0,5 we krwi wynosi ok. 2 h.

Interakcje

Ibuprofenu, podobnie jak innych leków z grupy NLPZ, nie należy stosować jednocześnie z poniżej wymienionymi lekami: kwasem acetylosalicylowym (jednoczesne stosowanie nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych; ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi; nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego; sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego); innymi lekami z grupy NLPZ (zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych); lekami przeciwnadciśnieniowymi (NLPZ mogą zmniejszyć skuteczność działania leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi); lekami moczopędnymi (istnieją nieliczne dowody na zmniejszenie skuteczności działania leków moczopędnych); lekami przeciwzakrzepowymi (z nielicznych danych klinicznych wynika, że leki z grupy NLPZ mogą zwiększać działanie leków obniżających krzepliwość krwi, NLPZ mogą zwiększać działanie takich leków przeciwzakrzepowych, jak acenokumarol); litem i metotreksatem (NLPZ mogą powodować zwiększenie stężenia w osoczu zarówno litu jak i metotreksatu; zaleca się kontrolę litu i metotreksatu w surowicy); zydowudyną (wydłużenie okresu krwawienia u pacjentów leczonych jednocześnie ibuprofenem i zydowudyną); kortykosteroidami (równoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza dotyczących przewodu pokarmowego); glikozydami nasercowymi (NLPZ mogą nasilać objawy niewydolności serca i zwiększać stężenie glikozydów nasercowych w osoczu); mifeprystonem (NLPZ stosowane w okresie 8-12 dni po podaniu mifeprystonu mogą zmniejszyć jego skuteczność); cyklosporyną (równoczesne stosowanie zwiększa ryzyko działania nefrotoksycznego); antybiotykami chinolonowymi (jednoczesne stosowanie zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek).

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów, u których występują: toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej (zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych); choroby przewodu pokarmowego oraz przewlekłe zapalne choroby jelit - wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego i Crohna (ryzyko zaostrzenia choroby); nadciśnienie tętnicze i (lub) zaburzenie czynności serca w wywiadzie (opisywano zatrzymanie płynów i obrzęki związane z przyjmowaniem NLPZ); zaburzenie czynności nerek (ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek); zaburzenie czynności wątroby. U pacjentów z czynną lub przebytą astmą oskrzelową oraz chorobami alergicznymi zastosowanie leku może wywołać skurcz oskrzeli. U pacjentów w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które mogą mieć skutek śmiertelny i które niekoniecznie muszą być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub mogą wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego należy przerwać stosowanie ibuprofenu. Należy poinformować pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentów w podeszłym wieku, o konieczności zgłaszania lekarzowi wszelkich nietypowych objawów dotyczących przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienia), zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Pacjenci ci powinni stosować jak najmniejszą dawkę. Należy zachować ostrożność stosując ibuprofen u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy, lub leki przeciwzakrzepowe takie jak acenokumarol, czy też leki antyagregacyjne takie jak kwas acetylosalicylowy. Stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. ≤1200 mg/dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych. W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg/dobę). Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg/dobę). Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych ibuprofenem. Zespół Kounisa definiuje się jako objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego występujące wtórnie do reakcji alergicznej lub nadwrażliwości, związane ze zwężeniem tętnic wieńcowych i mogące prowadzić do zawału mięśnia sercowego. U niektórych pacjentów NLPZ mogą powodować obrzęki; stosowanie leku u pacjentów z obrzękami z innych przyczyn powoduje konieczność zachowania ostrożności. Jednoczesne, długotrwałe stosowanie kilku leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna). W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych ciężkich skórnych działań niepożądanych (SCAR) należy natychmiast odstawić ibuprofen i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (stosownie do przypadku). W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia (mroczki, zaburzenia widzenia barwnego) należy odstawić lek i przeprowadzić badanie okulistyczne. Ibuprofen działa antyagregacyjnie, jednak działanie to jest mniej nasilone niż w przypadku kwasu acetylosalicylowego. Może jednak powodować wydłużenie czasu krwawienia, co wymaga zachowania ostrożności u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia oraz przyjmujących leki przeciwzakrzepowe. Ibuprofen może maskować objawy podmiotowe zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli lek stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. Lek może być stosowany u dzieci powyżej 12 lat. Istnieje ryzyko wystąpienia zaburzenia czynności nerek u odwodnionych dzieci i młodzieży. Tabl. 200 mg zawierają laktozę, sacharozę i czerwień koszenilową - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancję galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy; u pacjentów  z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy; ze względu na zawartość czerwieni koszenilowej, lek może powodować reakcje alergiczne. Tabl. 400 mg zawierają żółcień pomarańczową i czerwień koszenilową -  mogą powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".

Ciąża i laktacja

W I i II trymestrze ciąży nie należy podawać leku, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ibuprofen stosuje kobieta starającą się zajść w ciążę lub podczas I i II trymestru ciąży, należy zastosować dawkę jak najmniejszą, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. W badaniach na zwierzętach nie wykazano, by ibuprofen wpływał niekorzystnie na płód. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po zastosowaniu ibuprofenu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Kilka dni po 20. tygodniu ciąży należy rozważyć przedporodową obserwację w celu wykrycia małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po narażeniu na ibuprofen. W razie stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania leku. Ibuprofen zmniejsza skurcz mięśnia macicy. Działanie ibuprofenu na płód może spowodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego Botalla, co może prowadzić do rozwoju nadciśnienia płucnego u noworodka. Nie należy stosować ibuprofenu w ostatnich 3 miesiącach ciąży. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (zwężenie/przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek. U matki i noworodka pod koniec ciąży może dojść do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; hamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. Ibuprofen i jego metabolity przenikają w niewielkim stężeniu do mleka kobiet karmiących piersią. Jest mało prawdopodobne, aby ibuprofen przyjmowany przez matkę w dawkach zalecanych w leczeniu bólu i gorączki, wpływał niekorzystnie na niemowlę. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Działania niepożądane

Często: wysypka (w tym plamisto-grudkowa), zmniejszenie łaknienia. Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności, ból w nadbrzuszu, bóle kurczowe w jamie brzusznej, dyskomfort w nadbrzuszu, zgaga, ból głowy, mroczki, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia barwnego, pokrzywka, świąd, łysienie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenia dziąseł, nieżyt nosa, zespół objawów z bólami brzucha, gorączką, dreszczami, nudnościami i wymiotami. Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, zawroty głowy, bezsenność lub senność, pobudzenie, nerwowość, uczucie zmęczenia. Bardzo rzadko: smoliste stolce, krwiste wymioty, wrzodziejące zapalenia błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia świadomości, depresja, zaburzenia emocjonalne, szumy uszne, zaburzenia słuchu, azotemia, krwiomocz, niewydolność nerek (w tym ostra niewydolność nerek), martwica brodawek nerkowych, zmniejszenie klirensu kreatyniny, wielomocz, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, zwiększenie stężenia sodu we krwi (retencja sodu), zaburzenia czynności wątroby, dodatnie testy czynnościowe wątroby (szczególnie podczas długotrwałego stosowania), zapalenie wątroby, żółtaczka, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna (niekiedy z dodatnim odczynem Coombsa), eozynofilia, leukopenia, neutropenia, małopłytkowość z plamicą lub bez, zmniejszenie stężenia hemoglobiny lub hematokrytu, ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), ostre reakcje nadwrażliwości (takie jak: obrzęk twarzy, języka, krtani, duszność, niedociśnienie tętnicze, częstoskurcz lub ostry wstrząs, reakcje bronchospastyczne, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli). Częstość nieznana: polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło. Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku, zespół Kounisa. Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w dużych dawkach odnotowano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca; badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).