Poltram 100 - baza leków

Wskazania

Bóle o średnim i dużym natężeniu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne opioidowe leki przeciwbólowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami przeciwbólowymi, w tym opioidowymi, nasennymi lub psychotropowymi. Stosowanie inhibitorów MAO oraz okres do 14 dni po ich odstawieniu. Padaczka nieodpowiednio kontrolowana lekami. Stosowanie w leczeniu uzależnień od opioidów oraz w zespole abstynencyjnym.

Dawkowanie

Domięśniowo, dożylnie, podskórnie lub w infuzji dożylnej. Podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. Dorośli i młodzież >12 lat: 50-100 mg co 4-6 h; zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg, z wyjątkiem szczególnych wskazań  klinicznych. Dzieci >1 rż.: dawka jednorazowa 1-2 mg/kg mc.; nie należy stosować dawki dobowej >8 mg/kg mc., w sumie nie większej niż 400 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów ≤75 lat bez klinicznych oznak niewydolności nerek lub wątroby. U pacjentów >75 lat należy wydłużyć odstęp czasowy pomiędzy kolejnymi dawkami. U pacjentów z niewydolnością nerek, dializowanych lub z niewydolnością wątroby należy wnikliwie rozważyć wydłużenie odstępów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami. Nie stosować w ciężkiej niewydolności wątroby i (lub) nerek. Cele leczenia i przerwanie stosowania. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy uzgodnić z pacjentem strategię leczenia, w tym czas i cele leczenia, a także plan zakończenia leczenia, zgodnie z wytycznymi dotyczącymi leczenia bólu. Podczas leczenia lekarz powinien często kontaktować się z pacjentem, aby ocenić celowość kontynuowania leczenia, rozważyć jego przerwanie i dostosowanie dawek w razie konieczności. Jeśli nie jest już konieczne leczenie pacjenta tramadolem, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawienia. Jeśli nie udaje się odpowiednio utrzymywać bólu pod kontrolą, należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby podstawowej. Czas stosowania. Tramadolu nie należy pod żadnym pozorem stosować dłużej niż to jest bezwzględnie konieczne. Jeśli wymagane jest wielokrotne lub długotrwałe podawanie tramadolu ze względu na charakter i nasilenie choroby, należy wówczas prowadzić staranne i regularne monitorowanie pacjenta (wraz z przerwami w leczeniu, jeśli będzie to możliwe), aby ocenić konieczność kontynuowania leczenia. U pacjentów ze skłonnością do nadużywania leków i lekozależności, leczenie preparatem powinno być krótkotrwałe i pod ścisłą kontrolą lekarską. Sposób podania. Roztwór należy wstrzykiwać powoli lub rozcieńczyć w rozcieńczalniku do infuzji i podawać w infuzji.

Skład

1 ampułka (1 ml) zawiera 50 mg, 1 ampułka (2 ml) zawiera 100 mg chlorowodorku tramadolu.

Działanie

Lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym - nieselektywny, czysty agonista receptorów opioidowych mi, delta i kappa, o wyższym powinowactwie do receptorów mi. Inne mechanizmy mogące nasilać jego działanie przeciwbólowe to zahamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz wspomaganie uwalniania serotoniny. W przeciwieństwie do morfiny tramadol nie wywiera depresyjnego wpływu na układ oddechowy, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego i nie wywiera znaczącego wpływu na układ krążenia. Średnia całkowita biodostępność po podaniu pojedynczej dawki wynosi około 70% i zwiększa się do około 90% w stanie równowagi. Z białkami osocza wiąże się w ok. 20%. Jest metabolizowany przez CYP2D6 do kilku metabolitów; metabolit O-demetyltramadol jest najbardziej aktywny farmakologicznie. T_0,5 wynosi 6 +/- 1,5 h. Tramadol i jego metabolity są prawie całkowicie wydalane przez nerki (90%); 10% leku jest wydalane z kałem. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby eliminacja leku jest wolniejsza.

Interakcje

Tramadol nie powinien być stosowany jednocześnie z inhibitorami MAO, ponieważ zwiększają jego toksyczność. U pacjentów leczonych inhibitorami MAO w okresie 14 dni przed zastosowaniem opioidu petydyny, obserwowano zagrażające życiu zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego, ośrodka oddechowego i krążenia. Nie można wykluczyć wystąpienia takich samych reakcji po zastosowaniu tramadolu. Podczas jednoczesnego stosowania innych środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkoholu), mogą nasilać się działania niepożądane dotyczące ośrodkowego układu nerwowego. Wyniki badań farmakodynamicznych wykazały, że w przypadku jednoczesnego lub wcześniejszego podania cymetydyny (inhibitor enzymów wątrobowych) nie zachodzą istotne kliniczne interakcje między tymi lekami. Natomiast jednoczesne lub wcześniejsze podanie karbamazepiny (induktor enzymów wątrobowych) zmniejsza działanie przeciwbólowe i czas działania przeciwbólowego tramadolu. Jednoczesne stosowanie tramadolu z lekami o mieszanym potencjale agonistyczno-antagonistycznym (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna) nie jest wskazane ze względu na teoretyczną możliwość osłabienia w takim przypadku działania czystego agonisty. Tramadol może wywoływać napady drgawek oraz zwiększać ryzyko wywołania drgawek przy jednoczesnym stosowaniu selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych i innych leków obniżających próg drgawkowy (takich jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol). Jednoczesne terapeutyczne stosowanie tramadolu i innych leków serotoninergicznych, takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz mirtazapina, może prowadzić do powstania zespołu serotoninowego, stanu mogącego zagrażać życiu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tramadolu z pochodnymi kumaryny (np. warfaryna) ze względu na ryzyko wydłużenia czasu protrombinowego i wystąpienia wybroczyn na skórze u niektórych pacjentów. Inne leki z grupy inhibitorów CYP3A4, tj. ketokonazol i erytromycyna mogą spowolnić metabolizm tramadolu (N-demetylację) oraz aktywnego metabolitu (po O-demetylacji); brak badań dotyczących znaczenia klinicznego tych interakcji. Teoretycznie istnieje możliwość wystąpienia interakcji tramadolu z solami litu, jednakże nie było doniesień o wystąpieniu takiej interakcji. W badaniu na 12 zdrowych ochotnikach wykazano, że chinidyna powoduje 25% zwiększenie C_max i AUC tramadolu (t_max pozostało niezmienione). Ponieważ wzrost C_max i AUC występował w zakresie terapetycznym tramadolu, dostosowanie dawek nie jest wymagane. W ograniczonej liczbie badań podanie ondansetronu (leku przeciwwymiotnego, antagonisty receptorów 5-HT3) przed lub po operacji zwiększało zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym. Lek nie może być mieszany z roztworami następujących preparatów: diklofenak sodu, indometacyna, fenylobutazon, diazepam, flunitrazepam, midazolam, piroksykam, nitrogliceryna. Lek w postaci roztworu do wstrzykiwań można mieszać z Pyralginą (0,5 g/ml), roztworem do wstrzykiwań. Najczęściej podaje się mieszaninę tramadolu i metamizolu przygotowaną w stosunku masowym 1:10, po uprzednim rozcieńczeniu.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów: uzależnionych od opioidów; ze zwiększoną wrażliwością na opioidy; po urazach głowy; znajdujących się we wstrząsie; z zaburzeniami świadomości niewiadomego pochodzenia; z zaburzeniami oddechowymi lub zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego; z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym. U niektórych pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach obserwowano drgawki. Ryzyko wystąpienia drgawek zwiększa się po przekroczeniu zalecanej dawki dobowej (400 mg), a także u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy. U pacjentów z padaczką w wywiadzie lub u których występowały napady drgawek pochodzenia mózgowego, tramadol należy stosować tylko w wyjątkowych okolicznościach (jeżeli nie można zastosować innego leku lub innej metody uśmierzenia bólu). Należy zachować ostrożność u pacjentów z depresją oddechową, a także podczas stosowania z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN lub w znacznym przekroczeniu zalecanych dawek, gdyż nie można wykluczyć wystąpienia depresji oddechowej w tych przypadkach. Zespół serotoninowy. U pacjentów otrzymujących tramadol w skojarzeniu z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym lub w monoterapii, występowały przypadki zespołu serotoninowego - stanu mogącego zagrażać życiu. Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków o działaniu serotoninergicznym jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leczenia, w zależności od stopnia nasilenia objawów. Zazwyczaj odstawienie leków serotoninergicznych zwykle przynosi szybką poprawę. Zaburzenia oddychania podczas snu. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) i hipoksemię. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów cierpiących na CBS należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Niewydolność nadnerczy. Opioidowe leki przeciwbólowe mogą czasem powodować przemijającą niewydolność nadnerczy, z koniecznością stałego kontrolowania i leczenia zastępczego glikokortykosteroidami. Objawy ostrej lub przewlekłej niewydolności nadnerczy mogą obejmować silny ból brzucha, nudności i wymioty, niskie ciśnienie krwi, znaczne zmęczenie, zmniejszony apetyt i zmniejszenie masy ciała. Ryzyko przedawkowania. Przyjmowanie leków zawierających tramadol w dużych dawkach, pojedynczo lub w połączeniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN, w tym z alkoholem, może spowodować zgon lekozależny. Zgony tramadolo-zależne występowały u pacjentów z zaburzeniami emocjonalnymi w wywiadzie, myślami lub próbami samobójczymi, jak również u pacjentów nadużywających w przeszłości leków uspokajających, przeciwlękowych, neuroleptyków, innych leków hamujących OUN i alkohol. Ze względu na działanie depresyjne, tramadol należy ostrożnie przepisywać pacjentom, których stan wymaga stosowania leków uspokajających, przeciwlękowych, neuroleptyków, leków zwiotczających mięśnie, przeciwdepresyjnych i innych leków działających depresyjnie na OUN. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu. Tolerancja i zaburzenia związane z używaniem opioidów (nadużywanie i uzależnienie). W wyniku wielokrotnego podawania opioidów, takich jak tramadol, może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenia wywołane używaniem opioidów (OUD). Wielokrotne stosowanie leku może prowadzić do wystąpienia OUD. Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększać ryzyko OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe stosowanie leku może prowadzić do przedawkowania i (lub) zgonu. Ryzyko OUD jest większe u pacjentów z obecnością w wywiadzie - osobistym lub rodzinnym (rodzice lub rodzeństwo) - zaburzeń spowodowanych zażywaniem substancji (łącznie z chorobą alkoholową), u osób aktualnie używających wyrobów nikotynowych lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężka depresja, lęk i zaburzenia osobowości). Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia tramadolem należy uzgodnić z pacjentem cele leczenia i plan zakończenia stosowania leku. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy również informować pacjenta o zagrożeniach i objawach OUD. W razie wystąpienia tych objawów, należy zalecić pacjentowi skontaktowanie się z lekarzem. Będzie konieczne stałe kontrolowanie pacjenta, w celu wykrycia objawów zaburzeń behawioralnych polegających na poszukiwaniu leków (np. zbyt wczesne prośby o uzupełnienie leków). Obejmuje to przegląd jednocześnie stosowanych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak benzodiazepiny). Jeśli u pacjenta wystąpią przedmiotowe i podmiotowe objawy OUD, należy rozważyć konsultację ze specjalistą od uzależnień. Kiedy u pacjenta nie jest już konieczne dalsze leczenie tramadolem, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów odstawiennych. Tramadolu nie należy stosować w leczeniu substytucyjnym uzależnienia od opioidów, ponieważ nie usuwa on objawów występujących po odstawieniu morfiny. U pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek długotrwale leczonych tramadolem, wskazane jest kontrolowanie stężenia leku w osoczu. W badaniu z zastosowaniem podtlenku azotu i tramadolu w anestezji (z przerywanym podawaniem enfluranu), tramadol zwiększał ryzyko wybudzenia w trakcie operacji. Dlatego jego zastosowanie w przypadku lekkiego znieczulenia ogólnego nie jest wskazane. W dwóch badaniach z zastosowaniem tramadolu z izofluranem (podawanie ciągłe) w anestezji wykazano znaczne zmniejszenie głębokości znieczulenia lub wybudzenie w czasie operacji. Zgodnie z najnowszą praktyką, po podaniu silnego środka znieczulającego (wziewnie lub dożylnie), tramadol może być stosowany podczas operacji w ten sam sposób jak inne rutynowo stosowane leki przeciwbólowe. Metabolizm z udziałem CYP2D6. Tramadol jest metabolizowany z udziałem enzymu wątrobowego CYP2D6. Jeśli u pacjenta występuje niedobór lub całkowity brak tego enzymu, może nie być uzyskane odpowiednie działanie przeciwbólowe. Niedobór ten może występować głównie u populacji kaukaskiej, afrykańskiej, afroamerykańskiej lub greckiej; ze względu na ryzyko wystąpienia toksyczności opioidów należy zachować ostrożność. Stosowanie po zabiegach chirurgicznych u dzieci. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów toksyczności opioidów, należy zachować szczególną ostrożność podając tramadol dzieciom po zabiegach chirurgicznych np. po usunięciu migdałków gardłowych i (lub) migdałka podniebiennego w leczeniu obturacyjnego bezdechu sennego. Dzieci z zaburzeniami oddychania. Nie zaleca się stosowania tramadolu u dzieci, u których czynność oddechowa może być osłabiona (w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi chorobami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielokrotnymi urazami  lub po rozległych zabiegach chirurgicznych). Kiedy leczenie tramadolem nie jest już konieczne, w celu uniknięcia objawów odstawiennych może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki leku. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ml, to znaczy, że uznaje się go za "wolny od sodu". Preparat może być rozcieńczany, zawartość sodu pochodząca z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu preparatu; należy zapoznać się z ChPL stosowanego rozcieńczalnika. Należy regularnie dokonywać klinicznej oceny dotyczącej konieczności kontynuowania leczenia tramadolem.

Ciąża i laktacja

Tramadol przenika przez barierę łożyska. Badania na zwierzętach wykazały, że duże dawki tramadolu wpływają na rozwój narządów, proces kostnienia i umieralność noworodków. Nie wykazano natomiast działania teratogennego. Brak dowodów co do bezpieczeństwa stosowania tramadolu u kobiet w ciąży, dlatego nie powinien on być u nich stosowany. Lek podawany w okresie przedporodowym i okołoporodowym nie zaburza czynności skurczowej macicy. U noworodków może wywoływać zmiany częstości oddechów, które jednak zazwyczaj nie mają znaczenia klinicznego. Długotrwałe stosowanie tramadolu w czasie ciąży może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawiennego u noworodka. U kobiet karmiących piersią około 0,1% dawki tramadolu przyjętej przez matkę przenika do mleka. W okresie bezpośrednio po porodzie, przyjęte przez matkę doustne dawki dobowe wynoszące do 400 mg, odpowiadają średniej ilości tramadolu przyjętej przez karmionego piersią noworodka, co jest równe 3% dawki skorygowanej względem masy ciała matki. Z tego względu leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią albo przerwać karmienie piersią podczas leczenia tramadolem. W przypadku podania pojedynczej dawki leku przerywanie karmienia piersią nie jest na ogół konieczne.

Działania niepożądane

Szybkie podanie dożylne może się wiązać z częstszym występowaniem działań niepożądanych, dlatego należy go unikać. Bardzo często: zawroty głowy, nudności. Często: ból głowy, senność, wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, nadmierna potliwość, zmęczenie. Niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia, hipotonia ortostatyczna, zapaść naczyniowo-sercowa (szczególnie po podaniu dożylnym oraz u pacjentów po wysiłku fizycznym), odbijanie, podrażnienie przewodu pokarmowego (np. uczucie pełności w jamie brzusznej, ucisk w żołądku), biegunka, reakcje skórne (świąd, wysypka, pokrzywka). Rzadko: reakcje alergiczne (np. duszność, skurcz oskrzeli, sapanie, obrzęk naczynioruchowy), wstrząs anafilaktyczny, zmiany łaknienia, niepokój, omamy, dezorientacja, zaburzenia snu, koszmary senne, parestezje, drżenie, depresja oddechowa, drgawki pochodzenia mózgowego, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia koordynacji, omdlenie, niewyraźne widzenie, bradykardia, zwiększenie ciśnienia krwi, zahamowanie oddychania, duszność, osłabienie siły mięśni szkieletowych, zaburzenia mikcji (zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu). Wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Częstość nieznana: zaburzenia mowy, zespół serotoninowy, rozszerzenie źrenic, zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca, czkawka, obrzęki. W pojedynczych przypadkach: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia psychiczne były zmienne pod względem nasilenia i objawów; zależnie od osobowości pacjenta i czasu podawania leku mogą to być np. zaburzenia nastroju (zazwyczaj podniecenie, niekiedy dysforia), zmiany aktywności (zazwyczaj zmniejszenie, niekiedy zwiększenie), nadmierne zmęczenie oraz zmiany w zdolnościach do percepcji poznawczej i zmysłowej (np. zachowania decyzyjne, zaburzenia postrzegania). Może wystąpić uzależnienie. Po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy podobne do obserwowanych po odstawieniu opioidów: pobudzenie, niepokój, nerwowość, zaburzenia snu, hiperkineza, drżenia oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Inne działania niepożądane, które w rzadkich przypadkach występowały po odstawieniu tramadolu to: napady paniki, silny niepokój, omamy, parestezje, dzwonienie w uszach i inne objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. dezorientacja, urojenia, depersonalizacja, derealizacja, paranoja). Wielokrotne stosowanie tramadolu, nawet w dawkach terapeutycznych, może prowadzić do uzależnienia. Ryzyko uzależnienia od leku może się różnić w zależności od indywidualnych czynników ryzyka u danego pacjenta, dawki i czasu trwania leczenia opioidami. Drgawki typu padaczkowego występują głównie po zastosowaniu dużych dawek tramadolu oraz w razie jednoczesnego stosowania leków, które mogą obniżyć próg drgawkowy. W razie zastosowania dawek znacząco większych niż zalecane oraz w razie jednoczesnego stosowania innych substancji działających hamująco na OUN może wystąpić zahamowanie oddychania.

Pozostałe informacje

Nawet w zalecanych dawkach, lek może wpływać na reakcje psychomotoryczne w stopniu zaburzającym zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza w przypadku jednoczesnego leczenia innymi lekami psychotropowymi. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn podczas stosowania leku.