Cinie 100 - baza leków

Wskazania

Doraźne leczenie napadów migreny z aurą lub bez aury.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci po zawale mięśnia sercowego lub pacjenci z chorobą niedokrwienną serca, dławicą piersiową Prinzmetala/skurczem naczyń wieńcowych lub z chorobą naczyń obwodowych lub pacjenci z objawami przedmiotowymi lub podmiotowymi wskazującymi na chorobę niedokrwienną serca. Pacjenci z udarem mózgu w wywiadzie lub po epizodzie przejściowego niedokrwienia mózgu. Pacjenci z umiarkowanym lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub niewyrównanym łagodnym nadciśnieniem tętniczym. Pacjenci z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie sumatryptanu i ergotaminy lub pochodnych ergotaminy (w tym metyzergidu), lub jakichkolwiek tryptanów, lub antagonistów receptora 5-hydroksytryptaminowego (5-HT1). Jednoczesne stosowanie sumatryptanu i odwracalnych (np. moklobemid) lub nieodwracalnych (np. selegilina) inhibitorów MAO; sumatryptanu nie wolno stosować przez pierwsze 2 tyg. po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO.

Dawkowanie

Doustnie. Leku nie należy stosować profilaktycznie. Lek jest przeznaczony do stosowania w monoterapii w doraźnym leczeniu napadów migreny i nie powinien być stosowany jednocześnie z ergotaminą lub pochodnymi ergotaminy (w tym metyzergidem). Dorośli. Zalecana dawka to pojedyncza dawka 50 mg. Niektórzy pacjenci mogą wymagać dawki 100 mg. Lek należy zastosować jak najszybciej po wystąpieniu bólu migrenowego. Jednakże sumatryptan jest tak samo skuteczny po podaniu w późniejszej fazie napadu migrenowego. Pomimo, że zalecana dawka doustna sumatryptanu wynosi 50 mg, należy brać pod uwagę fakt, że siła napadów migreny może być różna u tego samego pacjenta, jak i u różnych pacjentów. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki w zakresie od 25 mg do 100 mg są bardziej skuteczne niż placebo, ale dawka 25 mg jest statystycznie znacząco mniej skuteczna od dawki 50 mg i 100 mg. Jeżeli pacjent nie zareaguje na pierwszą dawkę sumatryptanu, nie należy przyjmować następnej dawki w czasie tego samego napadu. Lek można zastosować w leczeniu kolejnych napadów. Jeśli objawy ustąpią po pierwszej dawce, a następnie nawrócą, w ciągu 24 h można przyjąć 1 lub 2 dodatkowe dawki, pod warunkiem, że odstęp pomiędzy dawkami będzie wynosił 2 h i zastosowana w tym czasie dawka nie będzie większa niż 300 mg. Szczególne grupy pacjentów. Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania sumatryptanu w postaci tabletek u dzieci w wieku poniżej 10 lat. W badaniach klinicznych przeprowadzonych w grupie dzieci w wieku 10-17 lat nie wykazano skuteczności oraz nie określono bezpieczeństwa stosowania sumatryptanu w postaci tabletek - nie zaleca się stosowania. Doświadczenie dotyczące stosowania sumatryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat jest ograniczone. Nie wykazano znaczących różnic właściwości farmakokinetycznych między tą grupą badanych a osobami młodszymi, jednak do czasu zebrania szczegółowych danych klinicznych nie zaleca się stosowania leku u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. U pacjentów z niewydolnością wątroby niewielkiego do umiarkowanego stopnia należy rozważyć stosowanie małych dawek wynoszących 25 mg do 50 mg. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości i popijać wodą

Skład

1 tabl. zawiera 50 mg lub 100 mg sumatryptanu w postaci bursztynianu. Preparat zawiera laktozę.

Działanie

Lek przeciwmigrenowy - selektywny agonista receptorów serotoninowych 5-HT_1D.. Nie działa na inne podtypy receptora 5-HT. Receptory tego rodzaju znajdują się głównie w wewnątrzczaszkowych naczyniach krwionośnych. U zwierząt sumatryptan powoduje selektywnie skurcz naczyń odchodzących od tętnicy szyjnej, które dostarczają krew do tkanek zewnątrz- i wewnątrzczaszkowych, w tym do opon mózgowych. Uważa się, że rozszerzenie tych naczyń jest mechanizmem odpowiedzialnym za występowanie migreny u ludzi. Wyniki badań na zwierzętach wskazują, że sumatryptan hamuje również aktywność nerwu trójdzielnego. Oba te mechanizmy (zwężanie naczyń wewnątrzczaszkowych i hamowanie aktywności nerwu trójdzielnego) mogą wyjaśniać przeciwmigrenowe działanie sumatryptanu u ludzi. Odpowiedź kliniczna pojawia się po ok. 30 min od doustnego podania dawki 100 mg. Sumatryptan jest skuteczny w doraźnym leczeniu napadów migreny, które występują u kobiet podczas miesiączki, tzn. w okresie 3 dni przed miesiączką i do 5 dni po rozpoczęciu miesiączki. Po podaniu doustnym sumatryptan szybko się wchłania i osiąga 70% C_max po 45 min. Średnia bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi 14%, co częściowo wynika z metabolizmu przedukładowego a częściowo z niepełnego wchłaniania. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 2 h. Sumatryptan w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (14-21%). Sumatryptan jest eliminowany głównie poprzez metabolizm. U pacjentów z niewydolnością wątroby efekt pierwszego przejścia po podaniu doustnym jest mniejszy, co prowadzi do zwiększenia stężenia sumatryptanu w osoczu. Główny metabolit, analog kwasu indolooctowego sumatryptanu, jest wydalany przede wszystkim z moczem w postaci wolnego kwasu lub w postaci sprzężonej z glukuronidem. Metabolit ten nie wykazuje żadnej aktywności wobec receptorów 5-HT₁ lub 5-HT₂.

Interakcje

Nie stwierdzono interakcji między sumatryptanem a propranololem, flunaryzyną, pizotyfenem lub alkoholem. Dane dotyczące interakcji z lekami zawierającymi ergotaminę lub z innym agonistą receptora tryptanu/5-HT₁ są ograniczone. Ryzyko wystąpienia skurczu naczyń wieńcowych może wzrastać, z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane. Nie jest znany odstęp, który należy zachować pomiędzy przyjęciem sumatryptanu i leków zawierających ergotaminę lub innego agonisty receptora tryptanu/5-HT₁. Zależy to zarówno od dawki, jak i rodzaju stosowanych leków zawierających ergotaminę. Działanie sumatryptanu i pochodnych ergotaminy może ulegać sumowaniu. Zaleca się odczekanie co najmniej 24 h od podania leków zawierających pochodne ergotaminy przed podaniem sumatryptanu. Odwrotnie, zaleca się odczekanie co najmniej 6 h po zastosowaniu sumatryptanu przed podaniem jakiegokolwiek leku zawierającego ergotaminę, a co najmniej 24 h przed podaniem innego leku z grupy agonistów receptora tryptanu/5-HT₁. Przeciwwskazane jestj ednoczesne stosowanie sumatryptanu i odwracalnych (np. moklobemid) lub nieodwracalnych (np. selegilina) inhibitorów MAO; sumatryptanu nie wolno stosować przez pierwsze 2 tyg. po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO. Działania niepożądane mogą występować częściej w przypadku stosowania tryptanów jednocześnie z ziołowymi preparatami zawierającymi ziele dziurawca zwyczajnego. Po wprowadzeniu leku do obrotu rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu po zastosowaniu SSRI, SNRI, buprenorfiny (z lub bez naloksonu) i sumatryptanu. Jeśli jednoczesne stosowanie sumatryptanu i innych leków serotoninergicznych jest uzasadnione klinicznie, zalecana jest odpowiednia obserwacja pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i w okresie zwiększania dawki. Jeśli podejrzewa się zespół serotoninowy, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia w zależności od nasilenia objawów.

Środki ostrożności

Lek można stosować tylko w przypadku jednoznacznego rozpoznania migreny. Sumatryptan nie jest wskazany do stosowania w migrenie hemiplegicznej, podstawnej lub oftalmoplegicznej. Przed rozpoczęciem doraźnego leczenia pacjentów z bólami głowy, u których migrena nie była wcześniej zdiagnozowana lub u których stwierdza się nietypowe objawy migreny, należy wykluczyć inne, potencjalnie poważne schorzenia neurologiczne. Należy pamiętać o tym, że u pacjentów z migreną mogą występować zaburzenia krążenia mózgowego (np. udar mózgu lub przejściowe niedokrwienie mózgu). Po podaniu, sumatryptan może powodować przejściowe objawy, takie jak ból lub uczucie ucisku w klatce piersiowej, które mogą być silne, jak również odczuwane w okolicy gardła. W przypadku podejrzenia, że objawy wskazują na chorobę niedokrwienną serca, nie należy stosować kolejnych dawek sumatryptanu i należy przeprowadzić odpowiednią diagnostykę. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z czynnikami ryzyka choroby niedokrwiennej serca, w tym u pacjentów z cukrzycą, nałogowo palących papierosy lub pacjentów stosujących nikotynową terapię zastępczą, bez wcześniejszej diagnostyki w kierunku chorób serca. Szczególną uwagę należy zwrócić na kobiety po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 lat, u których występują wspomniane czynniki ryzyka. Nie u każdego pacjenta można zdiagnozować chorobę serca w pierwszym badaniu. W niektórych, bardzo rzadkich, przypadkach poważne zdarzenia sercowe występują u pacjentów, u których nie stwierdzano wcześniej choroby serca. Po wprowadzeniu leku do obrotu rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu po zastosowaniu SSRI, SNRI, buprenorfiny (z lub bez naloksonu) i sumatryptanu. Jeśli jednoczesne stosowanie sumatryptanu i innych leków serotoninergicznych jest uzasadnione klinicznie, zalecana jest odpowiednia obserwacja pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i w okresie zwiększania dawki. Jeśli podejrzewa się zespół serotoninowy, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia w zależności od nasilenia objawów. Należy zachować ostrożność stosując sumatryptan u pacjentów ze schorzeniami, które mogą mieć istotny wpływ na wchłanianie, metabolizm lub wydalanie leku, np. u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek. Należy zachować ostrożność podczas stosowania sumatryptanu u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub u pacjentów z innymi czynnikami ryzyka, które mogą obniżać próg drgawkowy, gdyż opisywano występowanie napadów drgawkowych w związku z zastosowaniem sumatryptanu. U pacjentów ze znaną nadwrażliwością na sulfonamidy może wystąpić reakcja alergiczna na sumatryptan. Nasilenie reakcji może być różnego stopnia, od nadwrażliwości skórnej po anafilaksję. Dane dotyczące wrażliwości krzyżowej są ograniczone, niemniej jednak należy zachować ostrożność, stosując sumatryptan u tych pacjentów. W przypadku nadużywania sumatryptanu opisywano przewlekłe, codzienne bóle głowy lub nasilenie bólów głowy. W niektórych przypadkach konieczne może okazać się odstawienie leku. Długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych może nasilać bóle głowy. Jeżeli taki stan wystąpił lub istnieje podejrzenie jego wystąpienia, należy zasięgnąć porady lekarza i przerwać leczenie. U pacjentów, którzy mają częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od nadużywania leków. U niewielkiej liczby pacjentów z wyrównanym nadciśnieniem tętniczym, przejściowym zwiększeniem ciśnienia krwi i oporem w naczyniach obwodowych należy zachować ostrożność podczas stosowania sumatryptanu. Nie należy stosować większych dawek sumatryptanu niż zalecane. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

Ciąża i laktacja

Zastosowanie sumatryptanu w ciąży można rozważać tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu. Dane z obserwacji po wprowadzeniu leku do obrotu dotyczące stosowania sumatryptanu w I trymestrze ciąży uzyskano od grupy ponad 1000 kobiet. Wprawdzie dane te nie zawierają wystarczających informacji do wyciągnięcia ostatecznych wniosków, jednak nie wskazują na zwiększone ryzyko wrodzonych wad wrodzonych. Doświadczenia dotyczące zastosowania sumatryptanu w II i III trymestrze ciąży są ograniczone. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego czy szkodliwego wpływu na rozwój w okresie około- i poporodowym. U królików możliwy jest jednak wpływ na przeżywalność zarodków i płodów. Sumatryptan przenika do mleka matki, a średnie wartości względnej dawki przyjętej przez niemowlęta po podaniu matce pojedynczej dawki sumatryptanu stanowią <4% dawki przyjętej przez matkę. Narażenie niemowlęcia można zminimalizować, rezygnując z karmienia piersią przez 12 h po przyjęciu sumatryptanu, a odciągnięte w tym czasie mleko wyrzucić. Zgłaszano przypadki bólu piersi i (lub) bólu brodawek sutkowych u kobiet karmiących piersią po zastosowaniu sumatryptanu. Ból był zazwyczaj przejściowy i ustępował w ciągu 3 h do 12 h.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia (w tym parestezje i niedoczulica), przemijające zwiększenie ciśnienia tętniczego krótko po podaniu leku, zaczerwienienie skóry twarzy, duszność, nudności i wymioty (mogą wynikać z napadu migreny), uczucie ciężkości (objawy mogą być silne i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle) - objawy te są zazwyczaj przemijające, bóle mięśni, ból, uczucie gorąca lub zimna, ucisku lub napięcia (objawy mogą być silne i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle), uczucie słabości, zmęczenie (objawy o nasileniu łagodnym do umiarkowanego i są przemijające). Rzadko: ból piersi. Bardzo rzadko: niewielkie nieprawidłowości wyników testów czynności wątroby. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (od reakcji skórnych do anafilaktycznych), lęk, drgawki - czasem występują u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub przy współistniejących stanach predysponujących do wystąpienia drgawek, oczopląs, mroczki, drżenie, dystonia, migotanie światła, podwójne widzenie, ograniczenie pola widzenia, utrata widzenia, również trwała (objawy mogą wynikać z napadu migreny), bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przemijające zmiany niedokrwienne w EKG, skurcz tętnicy wieńcowej, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, niedociśnienie, objaw Raynauda, niedokrwienne zapalenie okrężnicy, biegunka, dysfagia, nadmierne pocenie się, sztywność karku, bóle stawów, ból wywołany urazem, ból wywołany zapaleniem.

Pozostałe informacje

Migrena lub leczenie migreny sumatryptanem mogą powodować senność, która może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.