Zamur 500 - baza leków

Wskazania

Leczenie wymienionych poniżej zakażeń u dorosłych i dzieci w wieku od 3 miesięcy: ostre paciorkowcowe zapalenie gardła i migdałków; bakteryjne zapalenie zatok przynosowych; ostre zapalenie ucha środkowego; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli; zapalenie pęcherza moczowego; odmiedniczkowe zapalenie nerek; niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich; wczesna postać choroby z Lyme (borelioza). Należy wziąć pod uwagę oficjalne zalecenia dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na cefuroksym lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stwierdzona wcześniej nadwrażliwość na antybiotyki cefalosporynowe. Ciężka nadwrażliwość (np. reakcja anafilaktyczna) na jakikolwiek inny antybiotyk β-laktamowy (penicyliny, monobaktamy i karbapenemy) w wywiadzie.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci (o mc. ≥40 kg) - ostre zapalenie migdałków i gardła, ostre zapalenie zatok przynosowych: 250 mg 2 razy na dobę; ostre zapalenie ucha środkowego: 500 mg 2 razy na dobę; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli: 500 mg 2 razy na dobę; zapalenie pęcherza moczowego: 250 mg 2 razy na dobę; odmiedniczkowe zapalenie nerek: 250 mg 2 razy na dobę; niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich: 250 mg 2 razy na dobę; choroba z Lyme: 500 mg 2 razy na dobę. Dzieci o mc. <40 kg - ostre zapalenie migdałków i gardła, ostre zapalenie zatok przynosowych: 10 mg/kg mc. 2 razy na dobę (maksymalnie 125 mg 2 razy na dobę); zapalenie ucha środkowego lub, jeśli właściwe, cięższe zakażenia u dzieci w wieku od 2 lat: 15 mg/kg mc. 2 razy na dobę (maksymalnie 250 mg 2 razy na dobę); zapalenie pęcherza moczowego: 15 mg/kg mc. 2 razy na dobę (maksymalnie 250 mg 2 razy na dobę); odmiedniczkowe zapalenie nerek: 15 mg/kg mc. 2 razy na dobę (maksymalnie 250 mg 2 razy na dobę); niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich: 15 mg/kg mc. 2 razy na dobę (maksymalnie 250 mg 2 razy na dobę); choroba z Lyme: 15 mg/kg mc. 2 razy na dobę (maksymalnie 250 mg 2 razy na dobę). Nie ma doświadczeń z podawaniem leku dzieciom w wieku <3 miesięcy. Czas leczenia. Leczenie większości zakażeń trwa 7 dni (może trwać od 5 do 10 dni); leczenie choroby z Lyme trwa 14 dni (w przedziale od 10 do 21 dni); leczenie odmiedniczkowego zapalenia nerek u dzieci <40 kg trwa 10-14 dni. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie należy dostosować do klirensu kreatyniny - CCr ≥30 ml/min/1,73 m²: zmiana dawkowania nie jest konieczna; 10-29 ml/min/1,73 m²: typowa dawka podawana co 24 h; CCr <10 ml/min: typowa dawka podawana co 48 h; pacjenci hemodializowani: kolejną dawkę należy podawać na zakończenie każdej dializy. Występowanie zaburzeń czynności wątroby nie ma wpływu na farmakokinetykę cefuroksymu. Sposób podania. Lek należy przyjmować po posiłku, w celu zapewnienia optymalnego wchłaniania. Tabletek nie należy kruszyć (dlatego nie są odpowiednie do stosowania u pacjentów, którzy nie mogą połykać tabletek). U dzieci można zastosować aksetyl cefuroksymu w postaci zawiesiny doustnej (tabletki i granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, zawierające aksetyl cefuroksymu, nie są biorównoważne i nie można ich wzajemnie zastępować na podstawie przeliczenia miligramów na miligramy).

Skład

1 tabl. powl. zawiera 250 mg lub 500 mg cefuroksymu w postaci aksetylu. Tabl. zawierają olej rycynowy, a tabl 500 mg sód.

Działanie

Antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna II generacji. Nieaktywny ester cefuroksymu, który w wyniku hydrolizy uwalnia cefuroksym. Hamuje syntezę bakteryjnych ścian komórkowych w następstwie połączenia się z białkami wiążącymi penicyliny (PBP). Następuje przerwanie procesu biosyntezy ściany komórkowej (peptydoglikanu), co prowadzi do lizy komórki bakteryjnej i do jej obumarcia. Gatunki zazwyczaj wrażliwe na cefuroksym - bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (wrażliwy na metycylinę), gronkowce koagulazo-ujemne (wrażliwe na metycylinę), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae; bakterie tlenowe Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis; krętki: Borrelia burgdorferi. Bakterie, u których może wystąpić oporność nabyta: Streptococcus pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus spp. (inne niż P. vulgaris), Providencia spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp. Drobnoustroje o oporności wrodzonej: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. Po podaniu doustnym ester cefuroksymu jest hydrolizowany w błonie śluzowej jelit i we krwi, uwalniając wolny cefuroksym, który przenika do krążenia. Lek najlepiej wchłania się podany tuż po posiłku. C_max osiąga w czasie 2-3 h. W 33-50% wiąże się z białkami osocza. Cefuroksym osiąga stężenie większe niż MIC w migdałkach, tkance zatok przynosowych, błonie śluzowej oskrzeli, kości, płynie opłucnowym, płynie stawowym, mazi stawowej, płynie tkankowym, żółci, plwocinie, cieczy wodnistej. Przenika przez barierę krew-mózg, jeśli występuje stan zapalny opon. Nie jest metabolizowany. Jest wydalany w procesie przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego. T_0,5 we krwi wynosi 1 - 1,5 h. Cefuroksym jest skutecznie usuwany podczas dializy.

Interakcje

Leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego mogą zmniejszać biodostępność aksetylu cefuroksymu w porównaniu z biodostępnością na czczo i mogą prowadzić do zniesienia efektu zwiększonego wchłaniania leku podanego po posiłku. Aksetyl cefuroksymu może wpływać na florę jelitową, powodując zmniejszenie wchłaniania zwrotnego estrogenów i zmniejszenie skuteczności złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. Jednoczesne stosowanie probenecydu zwiększa znacznie C_max i AUC oraz wydłuża T_0,5 cefuroksymu w fazie eliminacji. Jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może spowodować zwiększenie wartości INR.

Środki ostrożności

Antybiotyk należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów, u których występowała reakcja alergiczna na penicyliny lub inne antybiotyki beta-laktamowe, ponieważ występuje ryzyko wrażliwości krzyżowej. Podobnie jak w przypadku wszystkich antybiotyków beta-laktamowych, notowano występowanie ciężkich reakcji uczuleniowych, sporadycznie kończących się zgonem. Donoszono o występowaniu reakcji nadwrażliwości, mogącej doprowadzić do rozwinięcia się zespołu Kounisa (ostrego alergicznego skurczu tętnic wieńcowych, mogącego spowodować zawał mięśnia sercowego). W razie wystąpienia ciężkiej reakcji nadwrażliwości, należy bezzwłocznie przerwać leczenie cefuroksymem i podjąć odpowiednie działania ratunkowe. Przed rozpoczęciem leczenia należy ustalić, czy u pacjenta nie występowały w przeszłości ciężkie reakcje alergiczne na cefuroksym, inne cefalosporyny lub jakikolwiek inny antybiotyk beta-laktamowy. Należy zachować ostrożność, jeśli cefuroksym podaje się pacjentowi, u którego wcześniej występowała lekka lub umiarkowana nadwrażliwość na inne antybiotyki beta-laktamowe. W związku z leczeniem cefuroksymem notowano występowanie ciężkich skórnych działań niepożądanych (SCARS), takich jak: zespół Stevensa-Johnsona (SJS),toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) oraz reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), mogące zagrażać życiu bądź prowadzić do zgonu. Przepisując lek należy poinformować pacjenta o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz uważnie obserwować reakcje skórne. Jeśli pojawią się objawy wskazujące na wystąpienie tych reakcji, należy bezzwłocznie odstawić cefuroksym i rozważyć wdrożenie alternatywnego sposobu leczenia. Jeśli po zastosowaniu cefuroksymu u pacjenta wystąpiła ciężka reakcja, taka jak SJS, TEN lub DRESS, nigdy u tego pacjenta nie należy wznawiać leczenia cefuroksymem. Podczas stosowania cefuroksymu w leczeniu choroby z Lyme (boreliozy) może wystąpić reakcja Jarischa-Herxheimera. Wynika ona z działania cefuroksymu na komórki bakterii Borrelia burgdorferi. Należy uświadomić pacjentowi, że jest to częsta i zazwyczaj ustępująca samoistnie konsekwencja stosowania antybiotyku w chorobie z Lyme. Podobnie jak w przypadku leczenia innymi antybiotykami, stosowanie cefuroksymu może powodować nadmierny wzrost Candida. Przedłużone stosowanie może również powodować nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych (np. Enterococcus i Clostridium difficile), na skutek czego może być konieczne przerwanie leczenia. W związku ze stosowaniem niemal każdego z leków przeciwbakteryjnych notowano występowanie rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, związanego ze stosowaniem leków przeciwbakteryjnych. Może ono mieć przebieg od postaci lekkiej do zagrażającej życiu. To rozpoznanie należy wziąć pod uwagę u pacjentów z biegunką, która wystąpiła podczas lub po zakończeniu stosowania cefuroksymu. Należy rozważyć przerwanie leczenia cefuroksymem oraz zastosowanie leczenia właściwego przeciwko Clostridium difficile. Nie należy podawać leków hamujących perystaltykę. Tabl. powl. 250 mg  zawiera <1 mmol (23 mg) sodu, tzn. lek uznaje się za „wolny od sodu”. Tabl. powl. 500 mg zawiera 23,61 mg sodu, co odpowiada 1,2% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Tabletki zawierają uwodorniony olej rycynowy, który może podrażniać żołądek i powodować biegunkę.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka lub płodu, poród czy rozwój noworodka; dane dotyczące stosowania u ciężarnych kobiet są ograniczone). Cefuroksym jest wydzielany w niewielkich ilościach w pokarmie kobiecym. Lek można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. U niemowlęcia karmionego piersią mogą wystąpić: biegunka, zakażenie grzybicze błon śluzowych i uczulenie, może zatem pojawić się konieczność odstawienia dziecka od piersi. Badania nad rozrodczością u zwierząt wykazały brak wpływu na płodność.

Działania niepożądane

Często: nadmierny wzrost Candida spp., eozynofilia, ból głowy, zawroty głowy, biegunka, nudności, ból brzucha, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Niezbyt często: dodatni odczyn Coombs'a, trombocytopenia, leukopenia (czasami nasilona), wymioty, wysypka skórna. Częstość nieznana: nadmierny wzrost Clostridium difficile, niedokrwistość hemolityczna, gorączka polekowa, zespół choroby posurowiczej, reakcja anafilaktyczna, reakcja Jarischa-Herxheimera, zespół Kounisa, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, żółtaczka (głownie zastoinowa), zapalenie wątroby, pokrzywka, świąd, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), obrzęk naczynioruchowy.

Pozostałe informacje

Lek może powodować zawroty głowy - należy zachować ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Cefuroksym może powodować fałszywie ujemne wyniki testu z cyjanożelazianami (dlatego do oznaczania stężenia glukozy w krwi lub surowicy u pacjentów leczonych cefuroksymem zaleca się stosowanie metod z użyciem oksydazy glukozowej lub z heksokinazy); fałszywie dodatni wynik próby Coombs'a (co może stanowić przeszkodę w wykonywaniu prób krzyżowych krwi).