Diuresin SR - baza leków

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze pierwotne, w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (indapamid), sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Świeży udar niedokrwienny mózgu. Ciężka niewydolność nerek (GRF <10 ml/min). Ciężka niewydolność wątroby przebiegająca z zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej (stany przedśpiączkowe i śpiączka wątrobowa). Hipokaliemia.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. raz na dobę. Lek zwykle przyjmuje się rano, niezależnie od posiłków. Podawanie większych dawek niż zalecane zwiększa wydalanie sodu w moczu nie nasilając działania przeciwnadciśnieniowego. Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci - nie należy stosować leku w tej grupie wiekowej.

Skład

1 tabl. powl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 1,5 mg indapamidu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Działanie

Lek moczopędny o działaniu hipotensyjnym - pochodna sulfonamidowa, o właściwościach farmakologicznych podobnych do diuretyków tiazydowych. Efekt hipotensyjny jest spowodowany bezpośrednim, rozszerzającym wpływem indapamidu na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, które powoduje zmniejszenie oporu obwodowego. Powoduje zwiększenie wydalania sodu i chlorków oraz w mniejszym stopniu potasu i magnezu, zwiększając w ten sposób objętość wydalanego moczu. Po podaniu doustnym indapamid szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi 93%. W około 71-79% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnych metabolitów. 5% dawki doustnej wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej, 60-70% dawki wydalane jest z moczem w postaci metabolitów. Około 20% dawki wydalane jest z kałem. Eliminacja leku jest dwufazowa; okresy półtrwania wynoszą odpowiednio 14 h w fazie α i 25-26 h w fazie β. Pełne działanie przeciwnadciśnieniowe występuje po około 1 tyg. stosowania.

Interakcje

Leki moczopędne mogą zwiększać stężenie litu w osoczu i nasilać ryzyko wystąpienia objawów toksycznych (osłabienie, drgawki, zwiększone pragnienie, zaburzenia orientacji) - jednoczesne stosowanie nie jest zalecane; w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy dokładnie monitorować stężenie litu w osoczu i zmniejszyć jego dawkę. Nie jest zalecane stosowanie indapamidu z lekami powodującymi wydłużenie odcinka QT (astemizol, beprydyl, erytromycyna i.v., halofantryna, pentamidyna, sultopryd, terfenadyna, winkamina), ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Tiazydy i leki tiazydopodobne spowalniają wydalanie wapnia w moczu i mogą powodować hiperkalcemię. Jednoczesne podawanie dużych dawek soli wapnia (7,5-10 g węglanu wapnia na dobę) może powodować wystąpienie objawów zespołu mleczno-alkalicznego (hiperkalcemia, alkaloza metaboliczna, zaburzenie czynności nerek). Występuje zwiększone ryzyko zatrucia glikozydami naparstnicy (m.in. nudności, wymioty, arytmia), szczególnie w przypadku występowania zmniejszonego stężenia potasu w surowicy. Hipokaliemia i (lub) hipomagnezemia nasila toksyczne działanie glikozydów naparstnicy. Należy monitorować stężenie potasu i magnezu w osoczu oraz zapis EKG i ponownie rozważyć sposób leczenia, jeżeli jest to konieczne. NLPZ mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe indapamidu. Amfoterycyna B podawana dożylnie, kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo mogą nasilać ryzyko wystąpienia hipokaliemii. Baklofen może nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie indapamidu. Leki moczopędne oszczędzające potas stosowane jednocześnie z indapamidem nie wykluczają ryzyka wystąpienia hipokaliemii, a u pacjentów z niewydolnością nerek lub cukrzycą nasilają ryzyko hiperkaliemii. Leki przeciwarytmiczne (chinidyna, dizopiramid, amiodaron, bretylium, sotalol) zwiększają ryzyko wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes u pacjentów z hipokaliemią. Duże dawki środków kontrastowych zawierających jod mogą zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek u pacjentów odwodnionych w wyniku przyjmowania leków moczopędnych. U pacjentów leczonych lekami moczopędnymi podanie inhibitora konwertazy angiotensyny zwiększa ryzyko wystąpienia niedociśnienia i (lub) ciężkiej niewydolności nerek. Metformina podawana z indapamidem zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek; nie zaleca się stosowania metforminy u pacjentów, u których stężenie kreatyniny we jest większe niż 15 mg/l (mężczyźni) lub 12 mg/l (kobiety). Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nasilają działanie hipotensyjne indapamidu i zwiększają ryzyko wystąpienia hipotonii ortostatycznej. Podczas leczenia skojarzonego z cyklosporyną może zwiększyć się stężenie kreatyniny w osoczu. Indapamid nie wpływa na stężenie cyklosporyny w osoczu.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność w przypadku równoczesnego stosowania preparatów digoksyny, litu, astemizolu, terfenadyny, erytromycyny (podawanej dożylnie); u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodno-elektrolitowej (zwłaszcza u pacjentów leczonych jednocześnie glikozydami naparstnicy lub steroidami o działaniu ogólnoustrojowym oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby; u tych pacjentów zalecane jest wzbogacenie diety w produkty o wysokiej zawartości potasu lub stosowanie preparatów zawierających potas, także w przypadku, gdy stężenie potasu jest prawidłowe); z dną (także przebytą); hiperurykemią (ryzyko napadu dny moczanowej); z cukrzycą (ryzyko zmniejszenia tolerancji glukozy); z zaburzeniami czynności wątroby (w razie wystąpienia objawów encefalopatii lek należy odstawić); z zaburzeniami czynności nerek (GRF 10-50 ml/min; w przypadku nasilenia niewydolności nerek lek odstawić); z toczniem rumieniowatym układowym (ryzyko nasilenia objawów lub nawrót choroby). W razie wykrycia hipokaliemii należy wyrównać niedobór potasu. Hipokaliemia występująca w powiązaniu z małym stężeniem magnezu w surowicy może powodować oporność na leczenie, chyba że stężenie magnezu w surowicy zostanie skorygowane. Wykazano, że leki moczopędne z grupy tiazydów i ich analogi, w tym indapamid, zwiększają wydalanie magnezu z moczem, co może powodować hipomagnezemię. W przypadku stosowania indapamidu w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi należy na początku ich stosowania podawać mniejsze dawki początkowe tych leków. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków z grupy inhibitorów ACE (szczególnie w 1. tyg. terapii skojarzonej zalecana jest kontrola czynności nerek - oznaczenie stężenia kreatyniny we krwi). U pacjentów z nadczynnością przytarczyc lek należy odstawić, gdy wystąpi hiperkalcemia. Sulfonamidy i leki będące pochodnymi sulfonamidów mogą powodować reakcję idiosynkratyczną wywołującą nadmierne nagromadzenie płynu między naczyniówką a twardówką z ograniczeniem pola widzenia, przejściową krótkowzroczność i ostrą jaskrę zamkniętego kąta. Do objawów należą: nagłe zmniejszenie ostrości widzenia lub ból oczu, który zazwyczaj występuje w ciągu kilku godzin do kilku tygodni od przyjęcia leku. Nieleczona ostra jaskra zamkniętego kąta może doprowadzić do trwałej utraty wzroku. Głównym sposobem leczenia jest zaprzestanie przyjmowania leku tak szybko jak to możliwe. W przypadku niekontrolowanego ciśnienia wewnątrzgałkowego, należy rozważyć niezwłoczną pomoc lekarską lub chirurgiczną. Wystąpienie w przeszłości alergii na sulfonamidy lub penicylinę może być związane z ryzykiem wystąpienia rozwijającej się ostrej jaskry z zamkniętego kąta. Lek zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. 1 tabl. zawiera 0,12645 g laktozy (0,063225 g glukozy i 0,063225 g galaktozy) - należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: hipokaliemia, reakcje nadwrażliwości (głównie dotyczące skóry, u osób skłonnych do alergii i reakcji astmatycznych), wysypki plamkowo-grudkowe, rumień, pokrzywka, świąd, zapalenie naczyń. Niezbyt często: hiponatremia, zaburzenie erekcji. Rzadko: trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, hipochloremia, hipomagnezemia. Częstość nieznana: nadmierne nagromadzenie płynu między naczyniówką a twardówką. Ponadto mogą wystąpić: nudności, wymioty, zaparcia, biegunki, bóle brzucha, utrata apetytu, uczucie kołatania serca, hipotonia ortostatyczna, przedwczesne skurcze komorowe, ból i zawroty głowy, zaburzenia nastroju, parestezje. Podczas II i III fazy badań porównujących stosowanie indapamidu w dawce 1,5 mg i 2,5 mg, analiza stężenia potasu w osoczu wykazała wpływ indapamidu zależny od dawki: indapamid w dawce 1,5 mg: stężenie potasu w osoczu <3,4 mmol/l obserwowano u 10% pacjentów i <3,2 mmol/l u 4% pacjentów po 4 do 6 tygodniach leczenia - po 12 tygodniach leczenia średnie zmniejszenie stężenia potasu w osoczu wynosiło 0,23 mmol/l; indapamid w dawce 2,5 mg: stężenie potasu w osoczu <3,4 mmol/l) obserwowano u 25% pacjentów i <3,2 mmol/l u 10% pacjentów po 4 do 6 tygodniach leczenia - po 12 tygodniach leczenia średnie zmniejszenie stężenia potasu w osoczu wynosiło 0,41 mmol/l.

Pozostałe informacje

W trakcie stosowania leku zalecana jest okresowa kontrola stężenie elektrolitów we krwi (pierwsze oznaczenie stężenie potasu we krwi powinno być wykonane w 1. tyg. leczenia, następnie okresowo, zwłaszcza u pacjentów z grupy ryzyka hipokaliemii) oraz okresowa kontrola ciśnienia tętniczego. Podczas stosowania leku mogą wystąpić objawy związane z nadmiernym obniżeniem ciśnienia tętniczego, zwłaszcza na początku leczenia lub w trakcie leczenia skojarzonego, które mogą zaburzać sprawność psychofizyczną i zdolność prowadzenia pojazdów.