Apap Extra - baza leków

Wskazania

Bóle o różnej etiologii: głowy, w tym migrena, mięśni, zębów, nerwobóle, bóle menstruacyjne, kostno-stawowe, pooperacyjne i pourazowe. Łagodzenie objawów przeziębienia i grypy, takich jak: gorączka, bóle gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedokrwistość hemolityczna, wrodzony niedobór G-6-PD i reduktazy methemoglobinowej. Choroba alkoholowa. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Zaburzenia rytmu serca. Stosowanie inhibitorów MAO oraz okres do 2 tygodni po ich odstawieniu. Nie stosować u kobiet w I trymestrze ciąży i w okresie karmienia piersią. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1-2 tabl. co 4-6 h, maksymalnie 8 tabletek w ciągu doby. Preparatu nie stosować dłużej niż 3 dni bez zalecenia lekarza. Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 12 lat jest przeciwwskazane.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 500 mg paracetamolu i 65 mg kofeiny.

Działanie

Lek o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Stanowi połączenie paracetamolu działającego przeciwbólowo z kofeiną, która wywiera umiarkowane działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy, przez co poprawia samopoczucie i znosi uczucie zmęczenia. Dodanie kofeiny zwiększa skuteczność działania przeciwbólowego paracetamolu (równoważne zmniejszenie bólu możliwe jest po podaniu dawki o 40% niższej w porównaniu do leku jednoskładnikowego), oraz przyspiesza rozpoczęcie działania. Paracetamol jest pochodną fenacetyny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania paracetamolu polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej w OUN. Szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu pojawia się po 1 h. Wiąże się z białkami osocza w 25-50%. T_0,5 wynosi 2-4 h. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem. Kofeina jest metyloksantyną o budowie chemicznej zbliżonej do teofiliny. Działa pobudzająco na OUN, przez co poprawia zdolność kojarzenia oraz znosi uczucie zmęczenia. Zwiększa pojemność minutową serca i przepływ krwi przez naczynia wieńcowe, pobudza wydzielanie soku żołądkowego oraz nasila diurezę. Szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Wiąże się z białkami osocza w 25%. T_0,5 wynosi 3-7 h. Jest metabolizowana w wątrobie i wydalana z moczem. W czasie ciąży obserwowano spowolnienie metabolizmu kofeiny i podwyższone stężenia we krwi, przy niezwiększonej dawce. Przenika do mleka matki.

Interakcje

Nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol i kofeinę. Paracetamol może nasilać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Podawanie razem z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami lub innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe wątroby powoduje zwiększenie ryzyka uszkodzenia wątroby. Paracetamol podawany łącznie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia i wysoką gorączkę. Stosowanie paracetomolu łącznie z zydowudyną może powodować neutropenię oraz zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Podawanie leku łącznie z sympatykomimetykami i hormonami tarczycy może nasilać częstoskurcz. Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna, chinolony i werapamil zwalniają metabolizm kofeiny. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu równocześnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne ich stosowanie jest powiązane z występowaniem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.

Środki ostrożności

Stosowanie preparatu przez pacjentów z niewydolnością wątroby, nadużywających alkoholu oraz głodzonych stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, astmą oskrzelową, nadczynnością gruczołu tarczowego oraz zaburzeniami snu (bezsenność). W czasie przyjmowania preparatu nie wolno pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób głodzonych i regularnie pijących alkohol. Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA) spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową u pacjentów z ciężką chorobą, taką jak ciężkie zaburzenie czynności nerek i posocznica, lub u pacjentów z niedożywieniem lub z innymi źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), leczonych paracetamolem w dawce terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas, lub skojarzeniem paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zaleca się natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą obserwację pacjenta. Pomiar 5-oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku w I trymestrze ciąży jest przeciwskazane. W II i III trymestrze lek może być stosowany jedynie wtedy, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że paracetamol nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. W czasie ciąży obserwuje się zwolnienie metabolizmu kofeiny i wyższe stężenia w surowicy przy niezwiększonej dawce leku. Kofeina przenika do mleka matki. Stosowanie w okresie karmienia piersią jest przeciwskazane.

Działania niepożądane

Paracetamol. Rzadko: skórne reakcje alergiczne, tj. pokrzywka, wysypka; nudności, wymioty, bóle brzucha. Bardzo rzadko: małopłytkowość, agranulocytoza; zawroty głowy; ciężkie reakcje skórne; martwica brodawek nerkowych podczas długotrwałego stosowania; kolka nerkowa. Częstość nieznana: kwasica metaboliczna z dużą luką anionową. U pacjentów z czynnikami ryzyka, u których stosowano paracetamol, obserwowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową. Kwasica piroglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego stężenia glutationu u tych pacjentów. Kofeina. Częstość nieznana: w przypadku podawania leku zawierającego kofeinę w zalecanych dawkach w połączeniu z kofeiną zawartą w pożywieniu, możliwe jest nasilenie objawów niepożądanych związanych ze zwiększeniem całkowitej dawki kofeiny, takich jak niemiarowość rytmu serca, bezsenność, zaburzenia uwagi, drżenia mięśniowe, drażliwość, zawroty głowy.

Pozostałe informacje

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.