Finaster - baza leków

Wskazania

Leczenie łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, w celu: złagodzenia objawów; zmniejszenia ryzyka wystąpienia ostrego zatrzymania moczu; zmniejszenia ryzyka konieczności przeprowadzenia leczenia operacyjnego, w tym przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (TURP) i prostatektomii. Lek powoduje zmniejszenie powiększonego gruczołu krokowego, usprawnia przepływ moczu oraz zmniejsza objawy związane z rozrostem gruczołu krokowego. Lek należy stosować u mężczyzn z powiększonym gruczołem krokowym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na finasteryd lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Leku nie należy stosować u kobiet i dzieci. Ciąża.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 5 mg raz na dobę. W celu oceny, czy osiągnięto korzystną odpowiedź na leczenie, może być niezbędna jego kontynuacja przez co najmniej 6 mies., mimo że zmniejszenie nasilenia objawów może być zauważalne we wczesnym okresie. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia ostrego zatrzymania moczu następuje w ciągu 4 mies. leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest wymagana zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek różnego stopnia (nawet przy klirensie kreatyniny 9 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma danych dotyczących ewentualnej konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. Sposób podania. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 5 mg finasterydu. Lek zawiera laktozę.

Działanie

Swoisty inhibitor 5-α-reduktazy typu II. Zahamowanie aktywności 5-α-reduktazy powoduje zahamowanie przemiany testosteronu do hormonu o silniejszym działaniu androgennym - dihydrotestosteronu (DHT), który stymuluje łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH). Finasteryd zmniejsza stężenie DHT zarówno w krwi krążącej, jak i w tkance stercza. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów androgennych. C_max występuje w ciągu ok. 2 h po podaniu, biodostępność wynosi ok. 80% (pokarm nie wpływa na biodostępność). Finasteryd w ok. 93% wiąże się z białkami osocza. Wykazano obecność finasterydu w płynie mózgowo-rdzeniowym u pacjentów przyjmujących finasteryd od 7 do 10 dni. Jak się wydaje, lek nie gromadzi się w sposób szczególny w płynie mózgowo-rdzeniowym. Stwierdzono także obecność finasterydu w osoczu nasienia u mężczyzn przyjmujących finasteryd w dawce 5 mg na dobę. Jest metabolizowany w wątrobie. T_0,5 wynosi 6 h, u mężczyzn >70 lat wydłuża się do 8 h (nie ma jednak potrzeby modyfikowania dawek w zależności od wieku). 39% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów (z moczem nie jest wydalany lek w postaci niezmienionej), 57% - z kałem.

Interakcje

Nie stwierdzono istotnych, z klinicznego punktu widzenia, interakcji lekowych. Finasteryd jest metabolizowany głównie przez system enzymatycznego cytochromu P450 3A4, ale wydaje się, że nie wpływa w sposób istotny na ten system. Chociaż szacuje się, że ryzyko zakłócenia przez finasteryd farmakokinetyki innych leków jest niewielkie, możliwy jest wpływ inhibitorów i induktorów aktywności cytochromu P450 3A4 na stężenie finasterydu w osoczu. Jednak w oparciu o ustalony margines bezpieczeństwa wszelkie przypadki zwiększenia stężenia finasterydu wywołane jednoczesnym stosowaniem tego rodzaju inhibitorów nie powinny być istotne klinicznie. W badaniach przeprowadzonych u ludzi, obejmujących propranolol, digoksynę, glibenklamid, warfarynę, teofilinę oraz fenazon nie stwierdzono znaczących klinicznie interakcji.

Środki ostrożności

Informacje ogólne. Pacjentów z dużą objętością zalegającego moczu i (lub) bardzo zmniejszonym odpływem moczu, należy uważnie obserwować w celu uniknięcia powikłań spowodowanych niedrożnością dróg moczowych, należy rozważyć możliwość zabiegu chirurgicznego. Wpływ na PSA (łagodny rozrost gruczołu krokowego) i diagnozowanie raka gruczołu krokowego. Dotychczas nie wykazano klinicznych korzyści stosowania finasterydu 5 mg przez pacjentów z rakiem gruczołu krokowego. Przeprowadzono kontrolowane badania kliniczne z obserwacją pacjentów z BPH (łagodny rozrost gruczołu krokowego) i podwyższonym stężeniem swoistego antygenu sterczowego, którym regularnie przeprowadzano badanie stężenia PSA oraz biopsje stercza. Badania te nie wykazały zmiany częstości rozpoznawania raka gruczołu krokowego, a ogólna częstość występowania raka stercza nie różniła się znacząco w grupie pacjentów leczonych finasterydem 5 mg i w grupie placebo. Przed rozpoczęciem leczenia, a następnie okresowo w trakcie leczenia, zalecane jest badanie gruczołu krokowego per rectum oraz inne badania służące do wykrywania raka prostaty. Do wykrywania raka gruczołu krokowego wykorzystywane są również pomiary PSA w osoczu. Zgodnie z ogólnie przyjętymi zasadami wyjściowe stężenie PSA > 10 ng/ml (oznaczany metodą Hybritech) powinno skłonić do dalszej diagnostyki i rozważenia zasadności biopsji. Przy stężeniach PSA pomiędzy 4 a 10 ng/ml zalecana jest dalsza diagnostyka. Należy pamiętać, że wartości PSA u mężczyzn zdrowych i u mężczyzn chorych na raka gruczołu krokowego nakładają się. Z tego względu u mężczyzn z BPH, stężenie PSA w granicach normy nie wyklucza raka gruczołu krokowego, niezależnie od leczenia finasterydem. Wyjściowy poziom PSA <4 ng/ml nie wyklucza możliwości występowania raka gruczołu krokowego. U pacjentów z BPH, finasteryd powoduje spadek poziomu PSA w surowicy o około 50%, nawet w przypadku raka gruczołu krokowego. Przy ocenie wyników poziomu PSA, u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego leczonych finasterydem, musi być brany pod uwagę spadek poziomu PSA w osoczu krwi, który nie wyklucza współistnienia raka gruczołu krokowego. Spadek poziomu PSA może być do przewidzenia po przeanalizowaniu dotychczasowych wyników tego badania, jednak może różnić się u poszczególnych pacjentów. Analiza danych uzyskanych podczas trwającego 4 lata, kontrolowanego placebo badania z podwójnie ślepą próbą, w którym uczestniczyło 3000 pacjentów (PLESS) potwierdziła, że u pacjentów leczonych finasterydem 6 miesięcy lub dłużej, wartości PSA należy podwoić, porównując je z wartościami prawidłowymi u pacjentów nieleczonych. Ta zależność zapewnia czułość i specyficzność badania PSA oraz możliwość wykrycia tym badaniem raka gruczołu krokowego. Utrzymujący się wzrost PSA u pacjentów stosujących finasteryd powinien być dokładnie przeanalizowany. Należy również wziąć pod uwagę to, czy przestrzegane były zalecenia dotyczące stosowania leku. Procent wolnego PSA (stosunek PSA wolnego do całkowitego) nie jest znacząco obniżany przez finasteryd. Stosunek ten pozostaje stały nawet podczas terapii finasterydem. Jeżeli procent wolnego PSA jest wykorzystywany jako dodatkowa informacja przy diagnozowaniu raka gruczołu krokowego, nie ma konieczności dostosowania jego wartości. Zmiany nastroju i depresja. U pacjentów przyjmujących finasteryd w dawce wynoszącej 5 mg zgłaszano zmiany nastroju, nastrój depresyjny, depresję oraz rzadziej myśli samobójcze. Pacjentów należy monitorować pod kątem objawów psychicznych i w przypadku ich wystąpienia należy zalecić pacjentowi zasięgnięcie porady u lekarza. Wpływ na stężenie PSA. Poziom PSA w osoczu związany jest z wiekiem pacjenta i wielkością gruczołu krokowego, a wielkość jego zależy od wieku chorego. Przy ocenie wyników laboratoryjnych PSA należy pamiętać, że jego wartości u pacjentów leczonych finasterydem zwykle zmniejszają się. U większości pacjentów szybki spadek PSA widoczny jest w ciągu pierwszych miesięcy leczenia, po czym wyniki oznaczeń PSA stabilizują się na nowym poziomie. Poziom PSA po leczeniu stanowi około połowy wartości wyjściowej. Dlatego u typowego pacjenta stosującego finasteryd przez sześć lub więcej miesięcy, wartości PSA należy podwoić, porównując je z prawidłowymi u osób nieleczonych. Rak piersi u mężczyzn. Podczas badań klinicznych oraz w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki raka piersi u mężczyzn przyjmujących finasteryd w dawce 5 mg. Lekarze powinni poinformować pacjentów o konieczności niezwłocznego zgłaszania wszelkich zmian zauważonych w tkance gruczołów sutkowych, takich jak guzki, bolesność, powiększenie gruczołów sutkowych czy wyciek z brodawki sutkowej. Niewydolność wątroby. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu niewydolności wątroby na farmakokinetykę finasterydu. Dzieci i młodzież. Finasteryd nie jest wskazany do stosowania u dzieci, nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania finasterydu u dzieci. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabl., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. Finasteryd jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w okresie ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym. Kobiety w ciąży i kobiety w wieku rozrodczym nie powinny dotykać pokruszonych lub przełamanych tabletek leku, ze względu na możliwość wchłonięcia finasterydu i, w następstwie, wystąpienia ryzyka zaburzeń rozwojowych męskiego płodu. Tabletki preparatu mają otoczkę, która chroni przed kontaktem z substancją czynną pod warunkiem, że tabletki nie zostaną przełamane lub pokruszone. Niewielkie ilości finasterydu wykryto w nasieniu mężczyzn przyjmujących 5 mg finasterydu na dobę. Nie wiadomo, czy kontakt kobiety w ciąży z nasieniem pacjenta leczonego finasterydem może mieć szkodliwy wpływ na płód płci męskiej. Dlatego, gdy partnerka seksualna pacjenta jest lub może być w ciąży, pacjent powinien minimalizować narażenie partnerki na kontakt z nasieniem. Nie wiadomo czy finasteryd przenika do mleka matki.

Działania niepożądane

Często: zmniejszone libido, impotencja, zmniejszenie objętości ejakulatu. Niezbyt często: wysypka, zaburzenia ejakulacji, tkliwość piersi, powiększenie piersi. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk warg, języka, gardła i twarzy), depresja, utrzymywanie się obniżonego libido po przerwaniu leczenia, niepokój, myśli samobójcze, kołatanie serca, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, świąd, pokrzywka, ból jąder, hematospermia, zaburzenia wzwodu utrzymujące się po przerwaniu leczenia, zaburzenia ejakulacji utrzymujące się po przerwaniu leczenia, niepłodność męska i (lub) słaba jakość nasienia. Po odstawieniu finasterydu zgłaszano unormowanie lub poprawę jakości nasienia. W badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu leku do obrotu zaobserwowano występowanie raka piersi u mężczyzn; nie jest znany związek pomiędzy długotrwałym stosowaniem finasterydu i występowaniem zmian nowotworowych sutka u mężczyzn. U pacjentów leczonych finasterydem stężenie PSA jest zwykle obniżone.

Pozostałe informacje

Brak jest danych wskazujących na to, że lek wywiera wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.