Zasterid - baza leków

Wskazania

Leczenie łagodnego rozrostu gruczołu krokowego w celu: złagodzenia objawów, zmniejszenia ryzyka wystąpienia ostrego zatrzymania moczu, zmniejszenia ryzyka konieczności przeprowadzenia leczenia operacyjnego, w tym przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (TURP) i prostatektomii. Lek powoduje zmniejszenie powiększonego gruczołu krokowego, usprawnia przepływ moczu oraz zmniejsza objawy związane z rozrostem gruczołu krokowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Leku nie należy stosować u kobiet i dzieci. Ciąża.

Dawkowanie

Doustnie: zazwyczaj 5 mg raz na dobę niezależnie od posiłków. Pomimo, iż złagodzenie objawów może nastąpić w krótkim czasie, niezbędne może być leczenie przez co najmniej 6 miesięcy w celu upewnienia się co do skuteczności leczenia. U pacjentów z niewydolnością nerek o różnym stopniu nasilenia (klirens kreatyniny nawet do 9 ml/min) oraz u pacjentów powyżej 70 lat zmiana dawkowania nie jest konieczna. Brak danych o ewentualnej potrzebie zmiany dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 5 mg finasterydu. Tabletki zawierają laktozę.

Działanie

Swoisty, kompetycyjny inhibitor wewnątrzkomórkowego enzymu, 5-α-reduktazy typu II. Enzym ten przekształca testosteron do silniejszego androgenu - dihydrotestosteronu (DHT). Finasteryd działa hamująco głównie na izoenzym typu II, przez co zmniejsza stężenie DHT w osoczu o ok. 70% po zastosowaniu pojedynczej dawki 5 mg. Zmniejszenie stężenia DHT w surowicy prowadzi do zmniejszenia objętości gruczołu krokowego. Po 3 mies. objętość gruczołu krokowego zmniejsza się o ok. 20% i proces ten postępuje, osiągając ok. 27% po 3 latach. Wyraźne zmniejszenie następuje w strefie obwodowej bezpośrednio otaczającej cewkę moczową. Preparat powoduje znaczące zmniejszenie napięcia mięśnia wypieracza moczu pęcherza moczowego w wyniku zmniejszenia blokady. Znaczącą poprawę maksymalnego tempa przepływu moczu oraz złagodzenie objawów uzyskuje się po kilku tygodniach leczenia. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 2 h. Biodostępność wynosi ok. 80%. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 90%. Finasteryd jest metabolizowany w wątrobie. T_0,5 wynosi 4,7-7,1 h, u mężczyzn powyżej 70 lat się wydłuża. Ok. 39% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, ok. 57% z kałem.

Interakcje

Finasteryd jest metabolizowany głównie przez układ enzymatyczny cytochromu P450 3A4. Inhibitory i induktory cytochromu P450 3A4 mogą wpływać na stężenie finasterydu w osoczu, jednak istnieje małe prawdopodobieństwo, że jednoczesne stosowanie inhibitorów będzie miało znaczenie kliniczne. Nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji z następującym lekami: propranololem, digoksyną, glibenklamidem, warfaryną, teofiliną i fenazonem.

Środki ostrożności

Pacjentów z dużą ilością zalegającego moczu i (lub) znacznie ograniczonym przepływem moczu należy starannie obserwować. Należy wziąć pod uwagę możliwość przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego. U pacjentów leczonych finasterydem należy rozważyć możliwość konsultacji z urologiem. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby zalecana jest ostrożność ze względu na możliwość zwiększenia stężenia finasterydu w osoczu. Dotychczas nie wykazano klinicznych korzyści ze stosowania finasterydu w dawce 5 mg u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia finasterydem, a następnie okresowo w trakcie leczenia, zaleca się wykonywanie badania per rectum oraz innych oznaczeń pod kątem wykrycia raka prostaty. Do wykrywania raka gruczołu krokowego wykorzystywane są również pomiary PSA w surowicy. Finasteryd zmniejsza stężenie PSA w surowicy o ok. 50% u pacjentów z łagodnym rozrostem, nawet w przypadku raka gruczołu krokowego. U pacjentów leczonych finasterydem przez 6 mies. lub dłużej, wartości PSA należy pomnożyć przez 2, aby uzyskać wartość porównywalną z prawidłowym zakresem u nieleczonych mężczyzn. Ta zależność zapewnia czułość i specyficzność oznaczenia PSA oraz możliwość wykrycia tym badaniem raka gruczołu krokowego. Jeżeli do diagnostyki raka gruczołu krokowego wykorzystywany jest współczynnik wolnego PSA nie ma konieczności brania pod uwagę faktu leczenia finasterydem. Ze względu na ryzyko raka piersi u mężczyzn, pacjenci powinni niezwłocznie zgłaszać wszystkie zmiany w obrębie gruczołów sutkowych, takie jak: guzki, ból, ginekomastia lub wydzielina z brodawki sutkowej. U pacjentów przyjmujących finasteryd zgłaszano zmiany nastroju, nastrój depresyjny, depresję oraz rzadziej myśli samobójcze. Pacjentów należy monitorować pod kątem objawów psychicznych i w przypadku ich wystąpienia należy zalecić pacjentowi zasięgnięcie porady u lekarza. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu niewydolności wątroby na farmakokinetykę finasterydu. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. Finasteryd jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym. Kobiety w ciąży lub u których istnieje prawdopodobieństwo zajścia w ciążę nie powinny dotykać pokruszonych lub przełamanych tabletek ze względu na możliwość wchłonięcia finasterydu przez skórę oraz późniejsze potencjalne ryzyko dla płodu męskiego. Tabletki preparatu mają otoczkę, która chroni przed kontaktem z substancją czynną pod warunkiem, że tabletki nie zostaną przełamane lub pokruszone. Niewielkie ilości finasterydu wykryto w nasieniu mężczyzn przyjmujących 5 mg finasterydu na dobę. Nie wiadomo, czy u płodu płci męskiej mogą wystąpić działania niepożądane, jeżeli jego matka narażona była na nasienie pacjenta leczonego finasterydem. Jeżeli partnerka seksualna pacjenta jest lub może być ciąży, zaleca się, aby pacjent zminimalizował narażenie partnerki na kontakt z nasieniem, np. stosując prezerwatywy. Nie wiadomo czy finasteryd przenika do mleka matki.

Działania niepożądane

Często: obniżone libido, impotencja, zmniejszenie objętości ejakulatu. Niezbyt często: wysypka, tkliwość gruczołów sutkowych, powiększenie gruczołów sutkowych, zaburzenia ejakulacji. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk warg, języka, gardła i twarzy), depresja, utrzymywanie się obniżonego libido po przerwaniu leczenia, niepokój, kołatanie serca, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, świąd, pokrzywka, ból jąder, hematospermia, zaburzenia erekcji utrzymujące się po zakończeniu leczenia, zaburzenia ejakulacji, utrzymujące się po się po zakończeniu leczenia, niepłodność męska i (lub) słaba jakość nasienia. Po odstawieniu finasterydu zgłaszano unormowanie lub poprawę jakości nasienia). W badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu leku do obrotu zaobserwowano występowanie raka piersi u mężczyzn. U pacjentów leczonych finasterydem stężenie PSA jest zwykle obniżone.