Neoazarina - baza leków

Wskazania

Nieżyty górnych dróg oddechowych w silnych napadowych (zwłaszcza nocnych) atakach kaszlu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność oddechowa, ostre napady astmy oskrzelowej, zaburzenia oddychania, przewlekłe zaparcia. Dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na zwiększone ryzyko ciężkich i zagrażających życiu działań niepożądanych. Nie stosować u kobiet w czasie ciąży i karmiących piersią oraz w przypadku pacjentów, o których wiadomo, że mają bardzo szybki metabolizm z udziałem CYP2D6.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku >12 lat: 1-2 tabl. 3 razy na dobę. Czas trwania leczenia należy ograniczyć do 7 dni. Leku nie należy stosować dłużej niż to konieczne. Nie zaleca się stosowania preparatu u młodzieży w wieku od 12 lat do 18 lat z zaburzeniami czynności układu oddechowego. Lek jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 10 mg półwodnego fosforanu kodeiny i 316 mg sproszkowanego ziela tymianku. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Działanie

Kodeina jest lekiem opioidowym wykazującym ośrodkowe działanie przeciwkaszlowe, działa także słabo przeciwbólowo i słabo uspokajająco. Fosforan kodeiny podwyższa próg pobudzenia komórek nerwowych tworzących "ośrodek kaszlu" ograniczając częstotliwość występowania ataków kaszlu. Fosforan kodeiny dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max w ciągu 60 min. T_0,5 wynosi ok. 3 h. W 25% wiąże się z białkami osocza. Kodeina metabolizowana jest w wątrobie przez O- i N-demetylację do morfiny, norkodeiny i innych metabolitów, w tym normorfiny i hydrokodonu. Kodeina i jej metabolity wydalane są przede wszystkim przez nerki z moczem, głównie w postaci związanej z kwasem glukuronowym.

Interakcje

Fosforan kodeiny półwodny może nasilać depresyjne działanie na OUN niektórych leków przeciwdepresyjnych (z grupy benzodiazepiny), nasennych pochodnych kwasu barbiturowego), neuroleptyków. Może zwiększać depresyjne działanie na ośrodek oddechowy innych leków opioidowych oraz nasilać działanie etanolu. Stosowany równocześnie z kodeiną glutetymid może wywołać stan euforii. Inhibitory proteazy, analogi somatostatyny mogą hamować metabolizm kodeiny. Rifampicyna zwiększa metabolizm kodeiny. Kodeina może wchodzić w interakcje z inhibitorami MAO, lekami przeciwhistaminowymi, lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze krwi. Jednoczesne stosowanie leku z gabapentynoidami (gabapentyną i pregabaliną) może prowadzić do depresji oddechowej, niedociśnienia, głębokiej sedacji, śpiączki lub zgonu.

Środki ostrożności

Preparatu nie należy stosować w przewlekłych schorzeniach dróg oddechowych (astma oskrzelowa, przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma płuc). Należy poinformować pacjentów, aby nie stosowali leku dłużej niż 3 dni oraz nie przekraczali zalecanych dawek ze względu na możliwość uzależnienia. Metabolizm z udziałem CYP2D6. Kodeina jest metabolizowana przez enzym wątrobowy CYP2D6 do morfiny, jej aktywnego metabolitu. Jeśli u pacjenta występuje niedobór lub pacjent nie ma tego enzymu, nie będzie uzyskane odpowiednie działanie terapeutyczne. Z danych szacunkowych wynika, że do 7% populacji kaukaskiej może mieć niedobór tego enzymu. Jednak, jeśli u pacjenta występuje szybki lub bardzo szybki metabolizm, istnieje zwiększone ryzyko działań niepożądanych związanych z toksycznością opioidów, nawet w zwykle zalecanych dawkach. U tych pacjentów następuje szybkie przekształcenie kodeiny w morfinę, co prowadzi do większych niż oczekiwane stężeń morfiny w surowicy. Do ogólnych objawów toksyczności opioidów należą: splątanie, senność, spłycenie oddechu, zwężenie źrenic, nudności, wymioty, zaparcia i brak apetytu. W ciężkich przypadkach mogą również wystąpić objawy niewydolności krążenia i depresji oddechowej, które mogą zagrażać życiu, a w bardzo rzadkich przypadkach prowadzić do zgonu. Tolerancja i zaburzenie związane z używaniem opioidów (nadużywanie i uzależnienie). W wyniku wielokrotnego podawania opioidów, takich jak lek mogą się rozwinąć: tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenie związane z używaniem opioidów (OUD). Wielokrotne stosowanie preparatu może prowadzić do rozwoju OUD. Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększać ryzyko OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe stosowanie leku może prowadzić do przedawkowania lub zgonu. Ryzyko OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie osobistym lub rodzinnym (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem substancji (w tym zaburzenia związane z używaniem alkoholu), u osób używających obecnie tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie osobistym (np. z dużą depresją, zaburzeniami lękowymi lub zaburzeniami osobowości). Pacjenta należy poinformować o ryzyku i objawach OUD. Jeśli takie objawy wystąpią, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. U pacjentów, u których występują objawy przedmiotowe i podmiotowe OUD i (lub) zachowania skierowane na zdobycie substancji uzależniających, może być konieczna weryfikacja stosowanych jednocześnie opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak benzodiazepiny) oraz konsultacja ze specjalistą od uzależnień. Zaburzenia oddychania podczas snu. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania podczas snu, w tym bezdech senny pochodzenia ośrodkowego (CSA) i hipoksemię. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko CSA w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuje CSA, należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Zaburzenia wątroby i przewodów żółciowych. Kodeina może powodować zaburzenia czynności i skurcz zwieracza Oddiego, a w ten sposób zwiększać ryzyko objawów ze strony dróg żółciowych i zapalenia trzustki - u pacjentów z zapaleniem trzustki i chorobami dróg żółciowych kodeinę należy stosować z zachowaniem ostrożności. Dzieci z zaburzeniami czynności układu oddechowego. Nie zaleca się stosowania kodeiny u dzieci, u których czynność oddechowa może być zaburzona, w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi zaburzeniami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielonarządowymi urazami lub rozległymi zabiegami chirurgicznymi. Czynniki te mogą nasilać objawy toksyczności morfiny. Substancje pomocnicze. 1 tabl. powl. zawiera 136 mg laktozy jednowodnej - lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią. W zalecanych dawkach leczniczych, kodeina i jej aktywny metabolit mogą być obecne w mleku matki w bardzo małych dawkach i jest mało prawdopodobne, aby miały niepożądany wpływ na dziecko karmione piersią. Jednak, jeśli pacjentka ma bardzo szybki metabolizm z udziałem CYP2D6, w mleku matki mogą występować większe stężenia aktywnego metabolitu – morfiny, i w bardzo rzadkich przypadkach mogą wywołać u dziecka objawy toksyczności opioidów, które mogą prowadzić do zgonu.

Działania niepożądane

Częstość nieznana: suchość w jamie ustnej, nudności, wymioty, zaparcia, zapalenie trzustki, zaburzenia czynności zwieracza Oddiego, zaburzenia snu, reakcje alergiczne np. w postaci zmian skórnych. Wielokrotne stosowanie leku może prowadzić do uzależnienia, nawet gdy produkt jest stosowany w dawkach terapeutycznych. Ryzyko uzależnienia od leku może być różne w zależności od indywidualnych czynników ryzyka, dawkowania i czasu trwania leczenia opioidami.

Pozostałe informacje

Lek może powodować upośledzenie sprawności psychofizycznej, dlatego podczas leczenia nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.