Benfogamma Forte - baza leków

Wskazania

Dorośli: leczenie potwierdzonego niedoboru witaminy B₁; zapobieganie skutkom niedoboru witaminy B₁, którego nie można skutecznie uzupełnić za pomocą diety, u pacjentów z grupy ryzyka; leczenie neuropatii i zaburzeń sercowo-naczyniowych spowodowanych niedoborem witaminy B₁. Klinicznie rozpoznany niedobór witaminy B₁ może wystąpić w następujących przypadkach: cukrzyca, niedobory diety i niedożywienie (np. beri-beri), długotrwałe żywienie pozajelitowe, intensywna dieta odchudzająca (głodowa), hemodializa, zaburzenia wchłaniania, przewlekły alkoholizm (kardiomiopatia spowodowana alkoholizmem, encefalopatia Wernickiego, zespół Korsakova), wzmożone zapotrzebowanie (np. ciąża i laktacja).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Leczenie potwierdzonego niedoboru witaminy B₁: 1 tabl. (300 mg) na dobę. Zapobieganie skutkom niedoboru witaminy B₁: dawka początkowa 1/2 tabl. (150 mg) na dobę. Leczenie neuropatii i zaburzeń sercowo-naczyniowych spowodowanych niedoborem witaminy B₁: dawka początkowa 1/2 tabl. (150 mg) na dobę. Czas trwania leczenia określony jest przez odpowiedź na leczenie. Początkowo lek należy przyjmować przez okres co najmniej 3 tyg. Następnie dawka zależy od odpowiedzi na leczenie i wynosi 1/2 do 1 tabl. (150-300 mg). W przypadku braku odpowiedzi lub niewystarczającej odpowiedzi na leczenie należy ponownie rozważyć schemat leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest zalecane dostosowanie dawkowania u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek można stosować normalne dawkowanie. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby. Nie ustalono skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat (nie ma dostępnych danych). Sposób podania. Tabletkę należy połykać popijając dużą ilością płynu; można przyjmować o dowolnej porze dnia. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 300 mg benfotiaminy.

Działanie

Benfotiamina jest prolekiem ulegającym biotransformacji do postaci czynnej – witaminy B₁ (tiaminy), jest lipofilnym analogiem tiaminy, przekształcanym w organizmie w czynny biologicznie koenzym. Witamina B₁ pełni ważne funkcje koenzymatyczne oraz istotne z punktu widzenia fizjologii funkcje niekoenzymatyczne. Podstawową formą koenzymatyczną tiaminy jest pirofosforan tiaminy (ang. Thiamine diphosphate, TDP) wytwarzany w organizmie z tiaminy lub benfotiaminy. Witamina B₁ jest ważnym składnikiem odżywczym pełniącym istotne funkcje fizjologiczne, m.in. w metabolizmie węglowodanów. Niedobór witaminy B₁ powoduje u ludzi chorobę o nazwie beri-beri, której główne objawy obejmują zaburzenia układu nerwowego (postać sucha) i sercowo-naczyniowego (postać mokra). Najbardziej znamienne kliniczne objawy niedoboru tiaminy dotyczą układu nerwowego. Dominują zapalenie wielonerwowe oraz porażenie nerwów obwodowych. Niedobory tiaminy mogą prowadzić do zmian w ośrodkowym układzie nerwowym - wystąpienia encefalopatii Wernickiego i neuropatii obwodowych. Witamina B₁ pełni także funkcje niekoenzymatyczne. Jest farmakologicznym antagonistą acetylocholiny, co może tłumaczyć zmiany w układzie nerwowym powodowane jej niedoborem. Uczestniczy w budowie i czynności błon, przeciwdziała indukowanej cytotoksyczności, działa naprawczo w obszarze błony oraz wykazuje właściwości przeciwneuralgiczne. Po podaniu doustnym rozpuszczalnego w lipidach proleku – benfotiaminy, pod wpływem działania fosfataz w jelicie zachodzi proces defosforylacji do rozpuszczalnej w tłuszczach S-benzoilotiaminy (SBT). Wchłania się ona skuteczniej niż rozpuszczalne w wodzie pochodne tiaminy i przedostaje się do środowiska wewnątrzkomórkowego z krążącej krwi. Wchłonięta dawka jest proporcjonalna do pola powierzchni pod krzywą (AUC). Doustne podanie benfotiaminy nagle zwiększa aktywność tiaminy we krwi pełnej, w czerwonych krwinkach, płynie mózgowo-rdzeniowym oraz moczu zarówno u osób z prawidłową zawartością jak i niedoborem tiaminy. Wewnątrz organizmu tiamina i jej rozpuszczalne w tłuszczach pochodne ulegają przekształceniu w difosforan tiaminy (TDP), czyli biologicznie aktywny metabolit. W przypadku spożywania małych ilości benfotiaminy lub tiaminy, w moczu wydalana jest niezmieniona lub zmieniona w niewielkim stopniu tiamina. Jednakże, nadmiar tiaminy, który przekracza możliwości magazynowania w tkankach i zapotrzebowanie na koenzymy, zostaje gwałtownie usunięty przez nerki i wydalony z moczem w postaci niezmienionej, wolnej lub fosforylowanej, albo w postaci metabolitów takich jak pirymidyna czy fragmenty tiazolowe. Około 50% tiaminy wydalane jest w postaci niezmienionej lub jako estry siarczanowe. Pozostałość wydalana jest w postaci metabolitów, np. kwasu tiaminowego, MTA i piraminy. Biologiczny okres półtrwania tiaminy powstałej z benfotiaminy wynosi odpowiednio: faza α-5 h, faza β-16 h. Średni biologiczny okres półtrwania (t_1/2) w osoczu wynosi dla benfotiaminy 3,6 h.

Interakcje

Tiamina jest dezaktywowana przez 5-fluorouracyl, ponieważ 5-fluorouracyl hamuje fosforylację tiaminy do tiaminy pirofosforanu.

Środki ostrożności

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabl., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Lek może być stosowany w okresie ciąży i w okresie karmienia piersią jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności i wyłącznie na zlecenie lekarza. Zalecane dzienne spożycie witaminy B₁ w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią wynosi 1,4-1,6 mg; dawka ta może być przekroczona jedynie w przypadku, gdy pacjentka wykazuje niedobór witaminy B₁.

Działania niepożądane

Bardzo rzadko: nudności i inne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (związek przyczynowy z benfotiaminą nie jest wystarczająco wyjaśniony i może być zależny od dawki); reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, wysypka).

Pozostałe informacje

Lek nie ma wpływu na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.