Lapixen - baza leków

Wskazania

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze, takimi jak: β-adrenolityki, leki moczopędne lub inhibitory ACE.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Lek należy stosować bardzo ostrożnie u osób, u których wystąpiła wcześniej reakcja alergiczna na inną pochodną dihydropirydyny, ze względu na teoretyczne ryzyko reakcji krzyżowej. Zwężenie zastawki aorty (pochodne dihydropirydyny zmniejszają przepływ krwi w tętnicach wieńcowych). Zawał mięśnia sercowego oraz w 1. miesiącu po jego przebyciu. Wstrząs kardiogenny lub niestabilna dławica piersiowa.

Dawkowanie

Doustnie. Początkowo 2 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do 4 mg, a gdy to konieczne do 6 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać po upływie czasu koniecznego do uzyskania pełnego efektu farmakologicznego; w praktyce okres ten nie powinien być krótszy niż 3-4 tyg. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawka początkowa wynosi 2 mg na dobę; pacjentów należy starannie monitorować, a w ciężkich przypadkach konieczne może być zmniejszenie dawki. U pacjentów z chorobą nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania. Tabletki należy przyjmować codziennie o tej samej porze, najlepiej rano, niezależnie od posiłków.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 2 mg, 4 mg lub 6 mg lacydypiny; tabletki zawierają laktozę.

Działanie

Silnie działający antagonista kanału wapniowego, o dominującym działaniu wybiórczym na kanały wapniowe mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Rozszerza tętniczki obwodowe, przez co powoduje zmniejszenie oporu obwodowego i w rezultacie obniżenie ciśnienia tętniczego. U pacjentów leczonych lacydypiną stwierdzono istotny wpływ terapii na zmienne IMT w tętnicy szyjnej (ang: intima-media thickness - grubość błony wewnętrznej i środkowej), odpowiadający efektowi przeciwmiażdżycowemu. Lacydypina po podaniu doustnym jest szybko, lecz w małym stopniu wchłaniana z przewodu pokarmowego i podlega znacznemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Biodostępność wynosi ok. 10%. C_max jest osiągane 30-150 min po podaniu. Silnie wiąże się z białkami (>95%). Jest metabolizowana w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP3A4. Około 70% dawki jest wydalane w postaci metabolitów z kałem, pozostała część w postaci metabolitów z moczem. T_0,5 w stanie stacjonarnym wynosi 13-19 h.

Interakcje

Inhibitory (np. ketokonazol, itrakonazol) lub induktory CYP3A4 (np. fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i ryfampicyna) mogą wpływać na działanie lacydypiny. W razie potrzeby należy dostosować dawkę lacydypiny. Łączne stosowanie lacydypiny i innych leków powodujących obniżenie ciśnienia tętniczego, takich jak: β-adrenolityki, leki moczopędne, inhibitory ACE może powodować addytywne działanie hipotensyjne. Lacydypiny nie należy przyjmować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym, który może wpływać na jej biodostępność. Stężenie lacydypiny w osoczu może być zwiększone podczas jednoczesnego podawania cymetydyny. Jednoczesne stosowanie lacydypiny i kortykosteroidów lub tetrakozaktydu może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie lacydypiny. U pacjentów po przeszczepach nerek, leczonych cyklosporyną, stwierdzono, że lacydypina normalizuje zmniejszony przepływ osocza przez nerki oraz zmniejszone przesączanie kłębuszkowe, spowodowane podawaniem cyklosporyny. Nie stwierdzono specyficznych interakcji z powszechnie stosowanymi lekami hipotensyjnymi (tj. β-adrenolitykami, lekami moczopędnymi), digoksyną, tolbutamidem czy warfaryną. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego spożywania alkoholu, gdyż alkohol może nasilić ich działanie.

Środki ostrożności

Bardzo ostrożnie stosować u pacjentów, u których wystąpiła wcześniej reakcja alergiczna na inną pochodną dihydropirydyny, ze względu na teoretyczne ryzyko reakcji krzyżowej. Ostrożnie stosować u pacjentów: z zaburzeniami czynności wątroby (możliwość nasilenia działania hipotensyjnego); z małą rezerwą sercową; z zaburzeniami czynności węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego w wywiadzie (istnieje teoretyczna możliwość wpływu lacydypiny na czynność węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego); z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT lub leczonych jednocześnie lekami, które wydłużają odstęp QT, tj. lekami przeciwarytmicznymi klasy I i III, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi, antybiotykami (np. erytromycyna) i niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (np. terfenadyną). Brak jest dowodów skuteczności lacydypiny we wtórnej prewencji zawału serca. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania lacydypiny w leczeniu nadciśnienia złośliwego. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak doświadczeń dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

W ciąży lek może być stosowany tylko w przypadkach, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Lacydypina może powodować osłabienie czynności skurczowej mięśnia macicy u rodzących. W okresie karmienia piersią należy unikać stosowania lacydypiny. Jeśli podawanie preparatu jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia odnotowano występowanie odwracalnych zmian biochemicznych w główce plemników, które mogą zaburzać zapłodnienie.

Działania niepożądane

Często: ból i zawroty głowy, kołatanie serca, tachykardia, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), nudności, niestrawność, wysypka, rumień, świąd skóry, wielomocz, osłabienie, obrzęki, przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej (klinicznie istotne - niezbyt często). Niezbyt często: nasilenie istniejącej dławicy piersiowej, omdlenie, niedociśnienie, rozrost dziąseł. Rzadko: depresja, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, kurcze mięśni. Bardzo rzadko: drżenie. Częstość nieznana: zespół pozapiramidowy.

Pozostałe informacje

Lacydypina może powodować zawroty głowy - nie należy wtedy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.