Biodroxil - baza leków

Wskazania

Leczenie zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na cefadroksyl, takich jak: zakażenia górnych dróg oddechowych, szczególnie zapalenie gardła i migdałków podniebiennych wywoływane przez paciorkowce β-hemolizujące grupy A; niepowikłane zakażenia dróg moczowych wywołane przez Escherichia coli, Proteus mirabilis i Klebsiella pneumoniae; zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez gronkowce i (lub) paciorkowce. Lek skutecznie eradykuje paciorkowce β-hemolizujące grupy A z gardła, ale jego stosowanie w zapobieganiu gorączce reumatycznej nie jest wskazane. Leku nie należy stosować w ciężkich zakażeniach ogólnoustrojowych, w których skuteczniejsze są cefalosporyny oporne na działanie β-laktamaz. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące prawidłowego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stwierdzona lub podejrzewana nadwrażliwość na cefalosporyny. Ciężkie reakcje alergiczne na penicyliny lub inne antybiotyki β-laktamowe w wywiadzie.

Dawkowanie

Doustnie. W leczeniu zakażeń wywołanych przez paciorkowce β-hemolizujące lek należy stosować przez co najmniej 10 dni. Dorośli i u dzieci o mc. >40 kg: 500-1000 mg 2 razy na dobę co 12 h, w zależności od ciężkości zakażenia. W zakażeniach skóry i tkanek miękkich oraz w niepowikłanych zakażeniach układu moczowego stosuje się 1000 mg raz na dobę. Dzieci >6 lat, o mc. <40 kg: 500 mg 2 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek modyfikacja dawki ani zachowanie specjalnych środków ostrożności nie są konieczne. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy ustalać na podstawie klirensu kreatyniny (CCr); należy również kontrolować stężenie cefadroksylu w surowicy. U pacjentów z CCr >50 ml/min zmiana dawkowania nie jest konieczna. Pacjentom z niewydolnością nerek można podawać cefadroksyl w początkowej dawce od 500 mg do 1000 mg. Kolejne dawki podaje się zgodnie z następującym schematem: CCr 26-50 ml/min/1,73 m² - 500-100 mg co 12 h; CCr 11-25 ml/min/1,73 m² - 500-100 mg co 24 h; CCr 0-10 ml/min/1,73 m² - 500-100 mg co 36 h. Cefadroksyl można usunąć z organizmu metodą hemodializy. Sposób podania. Kapsułki należ połykać w całości, popijając dużą ilością płynu. Stosować niezależnie od posiłków.

Skład

1 kaps. zawiera 500 mg cefadroksylu.

Działanie

Antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna I generacji do podawania doustnego. Do wrażliwych drobnoustrojów Gram-dodatnich należą: gronkowce wytwarzające i niewytwarzające penicylinazę, paciorkowce β-hemolizujące, Streptococcus pneumoniae i Streptococcus pyogenes. Do wrażliwych drobnoustrojów Gram-ujemnych należą: Escherichia coli, gatunki Klebsiella, Proteus mirabilis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis oraz Bacteroides spp. (oprócz Bacteroides fragilis i niektórych szczepów Haemophilus influenzae). Cefadroksyl po podaniu doustnym bardzo szybko się wchłania. Po doustnym podaniu lek osiąga skuteczne stężenie terapeutyczne w płucach, migdałkach, wątrobie, pęcherzyku żółciowym, przewodach żółciowych, gruczole krokowym, kościach, mięśniach, w torebce stawowej, a także w ślinie, plwocinie, płynie opłucnowym, żółci i mazi stawowej. Ponad 90% leku wydalane jest w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 h. T_0,5 wynosi ok. 80-120 min, a wiązanie z białkami osocza ok. 20%.

Interakcje

Cefadroksylu nie należy stosować jednocześnie z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym, takimi jak tetracykliny, erytromycyna, sulfonamidy lub chloramfenikol, ponieważ może wystąpić działanie antagonistyczne. Należy unikać stosowania cefadroksylu razem z innymi nefrotoksycznymi lekami, takimi jak antybiotyki aminoglikozydowe, polimyksyna B, kolistyna lub pętlowe leki moczopędne w dużych dawkach, gdyż podczas ich jednoczesnego stosowania może nasilić się działanie nefrotoksyczne. Jeśli w czasie długotrwałego stosowania leków przeciwzakrzepowych lub inhibitorów agregacji płytek krwi podaje się cefadroksyl, należy często kontrolować parametry krzepnięcia krwi w celu uniknięcia działań niepożądanych w postaci krwawienia. Jednoczesne stosowanie probenecydu zmniejsza eliminację cefadroksylu przez nerki; z tego powodu stosowanie cefadroksylu w skojarzeniu z probenecydem może powodować zwiększenie stężenia cefadroksylu w osoczu. Cefadroksyl wiąże się z kolestyraminą, co może zmniejszać jego biodostępność.

Środki ostrożności

Cefadroksyl nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, dlatego nie jest wskazany do leczenia zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Penicylina jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu zakażeń wywołanych przez Streptococcus pyogenes i w zapobieganiu gorączce reumatycznej. Dane dotyczące cefadroksylu nie uzasadniają jego stosowania w profilaktyce. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z ciężkimi alergiami lub astmą w wywiadzie. Cefadroksyl należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono nieciężką nadwrażliwość na penicyliny lub na inne, niebędące cefalosporynami antybiotyki β-laktamowe. 5-10% pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny ma również nadwrażliwość na cefalosporyny (nadwrażliwość krzyżowa). W razie wystąpienia reakcji nadwrażliwości na cefadroksyl, należy natychmiast przerwać podawanie leku i zastosować odpowiednie leczenie. Ponieważ doświadczenie w stosowaniu cefadroksylu u wcześniaków i noworodków jest ograniczone, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z tej grupy. Przedłużone stosowanie cefadroksylu może spowodować namnożenie się opornych drobnoustrojów (np. drożdżaków). Cefadroksyl należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami żołądka i jelit (zwłaszcza z zapaleniem jelita grubego) w wywiadzie. Wywołana przez cefadroksyl biegunka może zaburzyć wchłanianie innych leków i osłabić ich działanie. Ze względu na ryzyko wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy, jeśli u pacjenta wystąpi biegunka w trakcie lub po zakończeniu leczenia cefadroksylem, należy natychmiast przerwać podawanie tego antybiotyku i wdrożyć odpowiednie postępowanie lecznicze (np. podać doustnie wankomycynę w dawce 250 mg 4 razy na dobę). Nie należy podawać leków hamujących perystaltykę jelit. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność (należy dostosować dawkę). Wymuszona diureza prowadzi do zmniejszenia stężenia cefadroksylu we krwi. Należy kontrolować czynność nerek, wątroby oraz obraz krwi. W trakcie przedłużonego leczenia cefadroksylem mogą wystąpić objawy niedoboru witaminy K (tj. krwawienia) lub witaminy B (tj. zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, języka, zapalenie nerwów obwodowych, zmniejszenie łaknienia). Ciężkie, zagrażające życiu zakażenia oraz zakażenia, w których konieczne jest podawanie większych dawek lub kilkakrotne podawanie w ciągu doby, należy leczyć początkowo cefalosporynami w postaci dożylnej.

Ciąża i laktacja

Nie udowodniono bezpieczeństwa stosowania cefadroksylu podczas ciąży - należy zachować dużą ostrożność, zalecając cefadroksyl pacjentce w ciąży. Cefadroksyl przenika do mleka kobiecego i osiąga w nim małe stężenie. U karmionego piersią niemowlęcia może wystąpić uczulenie, biegunka lub kolonizacja błony śluzowej przewodu pokarmowego przez grzyby. Należy zachować dużą ostrożność, zalecając cefadroksyl pacjentce karmiącej piersią. Pacjentka nie powinna karmić piersią w czasie stosowania cefadroksylu. Jeśli pacjentka karmi piersią, powinna w okresie leczenia preparatem zaprzestać karmienia. W czasie leczenia i przez 2 dni po jego zakończeniu pokarm należy odciągać i usuwać.

Działania niepożądane

Często: reakcje nadwrażliwości, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, zapalenie błony śluzowej języka, świąd, wysypka, wyprysk alergiczny, pokrzywka. Niezbyt często: kliniczne objawy wywołane rozwojem organizmów oportunistycznych (grzyby), np. grzybice pochwy, pleśniawki. Rzadko: eozynofilia, małopłytkowość, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza (ustępująca po odstawieniu leku), objawy choroby posurowiczej, zapalenie okrężnicy, cholestaza, idiosynkratyczna niewydolność wątroby, niewielkie zwiększenie aktywności aminotransferaz (AspAT, AlAT) i fosfatazy zasadowej, obrzęk naczynioruchowy, bóle stawów, śródmiąższowe zapalenie nerek, gorączka polekowa. Bardzo rzadko: kandydoza narządów płciowych, niedokrwistość hemolityczna o podłożu immunologicznym, reakcja alergiczna typu natychmiastowego (wstrząs anafilaktyczny), ból głowy, bezsenność, zawroty głowy, nerwowość, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy (o nasileniu od lekkiego do zagrażającego życiu), zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, uczucie zmęczenia, dodatni wynik bezpośredniego i pośredniego testu Coombsa.

Pozostałe informacje

W trakcie leczenia cefadroksylem i po jego zakończeniu fałszywie dodatni odczyn Coombsa. Dotyczy to również wyników tego testu przeprowadzanego u noworodków matek, które otrzymywały cefalosporyny przed porodem. Podczas stosowania cefadroksylu notowano fałszywie dodatnie wyniki testu wykrywającego glukozę w moczu z zastosowaniem metod redukcyjnych; należy stosować metody enzymatyczne, np. testy paskowe. Cefadroksyl może spowodować ból i zawroty głowy, nerwowość, bezsenność i uczucie zmęczenia, co wpływa niekorzystnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.