Rupiron - baza leków

Wskazania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych i młodzieży >12 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat): 10 mg (1 tabl.) raz na dobę. Dzieci: leku nie należy stosować u dzieci w wieku <12 lat. U dzieci w wieku od 2 do 11 lat zaleca się stosowanie rupatydyny w postaci roztworu doustnego o stężeniu 1 mg/ml. Szczególne grupy pacjentów. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, nie zaleca się stosowania rupatadyny w tabl. o mocy 10 mg u tych pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny u osób w podeszłym wieku. Sposób podania. Lek należy przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

Skład

1 tabl. zawiera 10 mg rupatadyny (w postaci fumaranu). Preparat zawiera laktozę (w postaci jednowodnej).

Działanie

Lek przeciwhistaminowy - długo działający antagonista histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H₁. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowane metabolity) zachowują działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności leku. Rupatadyna w dużym stężeniu wykazuje właściwości hamowania degranulacji komórek tucznych, indukowaną przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, jak również hamuje uwalnianie cytokin, zwłaszcza TNF_α przez ludzkie komórki tuczne i monocyty. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniana. W 98,5-99% wiąże się z białkami osocza. Jest niemal całkowicie metabolizowana (głównie z udziałem CYP3A4) do czynnych i nieczynnych metabolitów i wydalana z kałem (60,9%) i moczem (34,6%), w postaci metabolitów. Średni T_0,5 w fazie eliminacji rupatadyny u ochotników w podeszłym wieku i młodych ochotników wynosił odpowiednio 8,7 h i  5,9 h.

Interakcje

Badania dotyczące interakcji z rupatadyną w dawce 10 mg w postaci tabletek przeprowadzono wyłącznie u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat). Wpływ innych leków na rupatadynę. Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon), a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) należy zachować ostrożność. Jednoczesne stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg jednocześnie z ketokonazolem lub erytromycyną zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę, odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie. Zmiany te nie są związane z wpływem na odstęp odcinka QT lub ze zwiększeniem działań niepożądanych, w porównaniu do sytuacji, gdy te leki były stosowane oddzielnie. Wpływ rupatadyny na inne leki. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu rupatadyny na te leki jest ograniczona. Tak jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN. Podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami; niektóre z nich są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 układu cytochromu P450, z tego powodu, rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana jednocześnie ze statynami. Po podaniu 10 mg rupatadyny w skojarzeniu z 7,5 mg midazolamu obserwowano nieznacznie większe zwiększenie ekspozycji na midazolam (C_max i AUC). Dlatego też, rupatadyna działa jako łagodny inhibitor CYP3A4. Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5-krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę, nie należy stosować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym. Po podaniu z alkoholem, rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ na wyniki niektórych testów sprawności psychoruchowej, chociaż nie różniły się one istotnie od obserwowanych po podaniu samego alkoholu. Dawka 20 mg nasilała zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu.

Środki ostrożności

Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym. Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 należy zachować ostrożność. Konieczne może być dostosowanie dawki substancji, które są substratami izoenzymu CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, które są substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu. Bezpieczeństwo kardiologiczne stosowania rupatadyny było oceniane w badaniu thorough QT/QTc. Rupatadyna w dawce do 10 razy większej niż dawka terapeutyczna nie wywierała wpływu na wynik zapisu EKG, i w związku z tym, kardiologiczne bezpieczeństwo jej stosowania nie budzi zastrzeżeń. Jednak, rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi, jak klinicznie znacząca bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego. Rupatadynę w tabletkach o mocy 10 mg należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starsi). Chociaż w badaniach klinicznych nie stwierdzono ogólnej różnicy w skuteczności lub bezpieczeństwie stosowania, nie można wykluczyć występowania zwiększonej wrażliwości u niektórych pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na niewielką liczbę pacjentów w podeszłym wieku włączonych do badania. 1 tabl. zawiera 55 mg laktozy (w postaci jednowodnej). Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować leku.

Ciąża i laktacja

Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży. Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt; nie wiadomo, czy przenika do mleka kobiecego - należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie rupatadyną biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla kobiety wynikające z leczenia. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu leku na płodność. Badania na zwierzętach wykazały znaczące zmniejszenie płodności po narażeniu większych niż obserwowane u ludzi po podaniu maksymalnej dawki leczniczej.

Działania niepożądane

Często: senność, ból głowy, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, uczucie zmęczenia, astenia. Niezbyt często: zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej, zwiększenie łaknienia, zaburzenia zdolności skupiania uwagi, krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, kaszel, suchość w gardle, ból jamy ustnej i gardła, nudności, bóle w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, wymioty, bóle brzucha, zaparcia, wysypka, bóle stawów, bóle pleców, bóle mięśni, zwiększone pragnienie, złe samopoczucie, gorączka, drażliwość, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie masy ciała. Rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka), tachykardia i kołatanie serca (zgłaszano po wprowadzeniu do obrotu).

Pozostałe informacje

Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak, należy zachować ostrożność przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn, dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę.