Bimakolan - baza leków

Wskazania

Obniżanie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przewlekłej jaskrze otwartego kąta i nadciśnieniu wewnątrzgałkowym u osób dorosłych (w monoterapii lub jako leczenie wspomagające podczas stosowania ß-blokerów).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów, u których podejrzewa się, że w przeszłości wystąpiło działanie niepożądane spowodowane chlorkiem benzalkoniowym prowadzące do odstawienia leku.

Dawkowanie

Dorośli: 1 kropla do chorego oka (oczu) raz na dobę, stosowana wieczorem. Nie należy podawać częściej niż raz na dobę, gdyż częstsze podawanie może zmniejszać działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe. Dzieci i młodzież do 18 lat: nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu. Szczególne grupy pacjentów. Ze względu na brak badań, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, preparat należy stosować ostrożnie. U pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą wątroby o łagodnym nasileniu lub wyjściowo nieprawidłowymi wartościami aminotransferazy alaninowej (AlAT), aminotransferazy asparaginowej (AspAT) i (lub) bilirubiny w ciągu 24 mies. nie stwierdzono niepożądanego wpływu roztworu na czynność wątroby. Sposób podania. Jeśli stosuje się więcej niż jeden okulistyczny preparat działający miejscowo, każdy z nich należy podawać w odstępie co najmniej 5 min.

Skład

1 ml roztworu zawiera 0,3 mg bimatoprostu. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy i fosforany.

Działanie

Preparat o działaniu obniżającym ciśnienie w gałce ocznej. Bimatoprost poprzez zwiększanie odpływu cieczy wodnistej oka poprzez siatkę włókien kolagenowych w kącie przesączania oka i nasilanie odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową. Obniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego zaczyna się około 4 h po pierwszym podaniu leku, a maksymalne działanie osiągane jest w ciągu ok. 8-12 h. Działanie utrzymuje się przez przynajmniej 24 h. Bimatoprost dobrze przenika do rogówki i twardówki oka ludzkiego. Po podaniu do oka u dorosłych ogólnoustrojowa ekspozycja na działanie bimatoprostu jest bardzo niska, bez akumulacji w czasie. Po stosowaniu raz na dobę jednej kropli bimatoprostu 0,3 mg/ml do obojga oczu przez okres 2 tyg., stężenia leku we krwi osiągały wartość szczytową w ciągu 10 min. od chwili podania i obniżały się poniżej dolnego progu wykrywalności (0,025 ng/ml) w ciągu 1,5 h od chwili podania. Średnie wartości C_max i AUC_{0-24 h} były podobne w dniu 7. i 14. i wynosiły odpowiednio około 0,08 ng/ml i 0,09 ng/ml, co oznacza, że stałą wartość stężenia bimatoprostu osiągano w czasie pierwszego tyg. podawania do oka. Wiązanie bimatoprostu z białkami osocza wynosi ok. 88%. Po podaniu do oka i dotarciu do krążenia, bimatoprost jest głównym związkiem krążącym we krwi. Bimatoprost następnie podlega oksydacji, N-deetylacji i związaniu z kwasem glukuronowym, tworząc różnego rodzaju metabolity. Eliminowany głównie przez nerki.

Interakcje

Nie przewiduje się interakcji u ludzi, gdyż ogólnoustrojowe stężenia bimatoprostu po podaniu do worka spojówkowego są bardzo niskie (poniżej 0,2 ng/ml). Bimatoprost ulega biotransformacji z udziałem wielu enzymów na drodze wielu przemian metabolicznych, a w badaniach przedklinicznych nie zaobserwowano żadnego wpływu na wątrobowe enzymy metabolizujące leki. Preparat był stosowany w skojarzeniu z wieloma różnymi środkami okulistycznymi blokującymi receptory β-adrenergiczne bez oznak interakcji. Jednoczesne stosowanie bimatoprostu i leków przeciwjaskrowych innych niż miejscowe leki β-adrenolityczne nie było badane w czasie wspomagającej terapii przeciwjaskrowej. U pacjentów z jaskrą lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym w razie stosowania innych analogów prostaglandyn, możliwe jest osłabienie zmniejszającego ciśnienie wewnątrzgałkowe działania analogów prostaglandyn.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia, pacjentów należy poinformować o możliwości nadmiernego wzrostu rzęs, ściemnienia skóry powieki i wzmożenia pigmentacji tęczówki. Niektóre z tych zmian mogą mieć trwały charakter i mogą prowadzić do różnic w wyglądzie oczu w przypadku, gdy jest leczone tylko jedno oko. Zwiększona pigmentacja tęczówki prawdopodobnie jest trwała. Zmiana pigmentacji jest raczej spowodowana zwiększoną zawartością melaniny w melanocytach niż zwiększeniem się liczby melanocytów. Odległe następstwa zwiększonej pigmentacji tęczówki są nieznane. Zmiana barwy tęczówki podczas podawania bimatoprostu do oka może być zauważalna dopiero po kilku miesiącach lub latach. Zwykle brązowa pigmentacja wokół źrenicy rozprzestrzenia się ekscentrycznie w kierunku obwodu tęczówki i cała tęczówka lub jej części stają się bardziej brązowe. Wydaje się, że leczenie nie wpływa na znamiona i plamki w obrębie tęczówki. Po 12 miesiącach leczenia bimatoprostem 0,3 mg/ml częstość występowania pigmentacji tęczówki wynosiła 1,5% i nie zwiększała się po 3 latach leczenia. U niektórych pacjentów pigmentacja tkanki wokół oczodołu miała odwracalny charakter. Po leczeniu kroplami do oczu zawierającymi bimatoprost 0,3 mg/ml, niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) opisywano torbielowaty obrzęk plamki. Dlatego bimatoprost należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka obrzęku plamki (np. pacjentów z bezsoczewkowością, pacjentów z rzekomą bezsoczewkowością z rozdarciem tylnej torebki soczewki). Ze względu na rzadkie spontaniczne zgłoszenia nawrotu przebytych zmian naciekowych rogówki lub zakażenia oczu, u pacjentów po przebytych istotnych zakażeniach wirusowych oka (np. zakażenie opryszczkowe), zapaleniu błony naczyniowej lub zapaleniu tęczówki, preparat należy stosować ostrożnie. Nie badano stosowania bimatoprostu u pacjentów ze stanami zapalnymi gałki ocznej, z jaskrą neowaskularną, jaskrą wrodzoną lub jaskrą z zamkniętym lub wąskim kątem przesączania. Istnieje ryzyko wzrostu włosów w miejscach, w których dochodzi do częstego kontaktu roztworu ze skórą. W związku z tym ważne jest stosowanie roztworu zgodnie z instrukcją i zwrócenie uwagi, aby nie wydostał się z oka na policzek czy inny obszar skóry. Lek nie został przebadany u pacjentów z upośledzoną czynnością oddechową. Pacjentów z POChP, astmą lub upośledzeniem czynności układu oddechowego z powodu innych stanów należy leczyć z ostrożnością. Ze względu na brak badań, u pacjentów z wolną czynnością serca lub niskim ciśnieniem tętniczym preparat należy stosować ostrożnie. Pacjenci stosujący bimatoprost razem z innymi analogami prostaglandyn powinni być obserwowani pod kątem zmiany ciśnienia wewnątrzgałkowego. Istnieją doniesienia o przypadkach bakteryjnego zapalenia rogówki związanych ze stosowaniem okulistycznych preparatów działających miejscowo w pojemnikach wielodawkowych. Pojemniki te zostały przypadkowo skażone przez pacjentów, którzy w większości przypadków mieli współistniejącą chorobę oczu. Pacjenci z uszkodzeniem powierzchni nabłonka rogówki są w większym stopniu zagrożeni wystąpieniem bakteryjnego zapalenia rogówki. Aby uniknąć skażenia roztworu, nie należy dopuścić do kontaktu końcówki butelki z okiem, lub jego okolicami, palcami czy jakąkolwiek inną powierzchnią. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy, który może wywołać punkcikowatą keratopatię i (lub) toksyczną wrzodziejącą keratopatię, dlatego przy częstym lub długotrwałym stosowaniu konieczne jest monitorowanie pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzoną rogówką. Może także wystąpić podrażnienie oka i przebarwienie miękkich soczewek kontaktowych. Należy zdjąć soczewki kontaktowe przed wkropleniem leku i można je ponownie założyć 15 minut po podaniu.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie należy stosować w czasie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Przed podjęciem decyzji o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu/powstrzymaniu się od stosowania preparatu należy uwzględnić bilans korzyści z karmienia piersią dla dziecka i kontynuowania leczenia dla matki.

Działania niepożądane

Bardzo często: nastrzyknięcie spojówek, świąd oka, nadmierny wzrost rzęs. Często: ból głowy, powierzchniowe punktowe zapalenie rogówki, nadżerka rogówki, uczucie pieczenia w oku, podrażnienie oczu, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie brzegów powiek, pogorszenie ostrości widzenia, osłabienie wzroku, obrzęk spojówki, uczucie obecności obcego ciała, uczucie suchości oka, ból oka, światłowstręt, łzawienie, wydzielina z oka, zaburzenia wzroku, nieostre widzenie, wzmożona hiperpigmentacja tęczówki, ściemnienie rzęs, zaczerwienienie powiek, świąd powiek, nadciśnienie, pigmentacja skóry wokół oczu, nieprawidłowe wartości wskaźników czynności wątroby. Niezbyt często: zawroty głowy, krwawienie do siatkówki, zapalenie naczyniówki, torbielowaty obrzęk plamki, zapalenie tęczówki, skurcz powiek, retrakcja powieki, rumień okołooczodołowy, obrzęk powiek, nudności, hirsutyzm, astenia. Częstość nieznana: nadwrażliwość obejmująca objawy przedmiotowe i podmiotowe alergii ocznej i skórnej, zmiany okołooczodołowe i powiek (w tym pogłębienie bruzdy powiekowej), dyskomfort w oku, astma, zaostrzenie astmy, zaostrzenie POChP oraz duszność, odbarwienie skóry (wokół oka). U niektórych pacjentów z poważnym uszkodzeniem rogówki zgłaszano bardzo rzadkie przypadki zwapnienia rogówki związane ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforany.

Pozostałe informacje

Lek wywiera znikomy wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podobnie jak przy każdym leczeniu okulistycznym, jeżeli po wkropleniu leku wystąpi przemijające nieostre widzenie, przed prowadzeniem pojazdu lub obsługiwaniamaszyn pacjent powinien poczekać do momentu powrotu prawidłowego widzenia.