Vinpoven - baza leków

Wskazania

Leczenie przewlekłej niewydolności krążenia mózgowego, w tym stanów po udarze niedokrwiennym i otępienia naczyniopochodnego. Łagodzenie psychicznych i neurologicznych objawów niewydolności krążenia mózgowego. Leczenie zaburzeń słuchu o podłożu naczyniowym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość winpocetynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra faza udaru krwotocznego. Ciężka choroba niedokrwienna serca. Ciężkie zaburzenia rytmu serca. Dzieci. Ciąża. Okres karmienia piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 5-10 mg 3 razy na dobę (15-30 mg/dobę); dawka podtrzymująca 5 mg 3 razy na dobę. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek. Nie stosować u dzieci ze względu na brak wystarczających danych w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować po posiłkach. Tabletkę 10 mg można podzielić na równe dawki.

Skład

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg winpocetyny; tabletki zawierają laktozę.

Działanie

Lek wpływający korzystnie na metabolizm mózgowy i przepływ krwi w mózgu oraz na właściwości reologiczne krwi. Winpocetyna działa osłonowo na tkankę nerwową: łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy. Zależnie od stężenia blokuje kanały sodowe (Na+) i wapniowe (Ca+) oraz hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA. Blokowanie kanału sodowego może mieć związek z działaniem neuroprotekcyjnym i przeciwdrgawkowym. Nasila neuroprotekcyjne działanie adenozyny. Winpocetyna pobudza metabolizm mózgowy: zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez tkankę mózgową, zwiększa tolerancję komórek mózgu na niedotlenienie, zwiększa transport glukozy przez barierę krew-mózg, zmienia metabolizm glukozy na bardziej korzystny tlenowy szlak przemian energetycznych, wybiórczo hamuje działanie izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca²⁺ - kalmodulina, w wyniku czego zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu i następuje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Zwiększa stężenie ATP (adenozytrifosforan) i stosunek ATP/AMP (adenozytrifosforanu do adenozyno-5'-monofosforanu) w mózgu, inicjuje intensywny metabolizm tlenowy glukozy w mózgu, zwiększa metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu, pobudza układ noradrenergiczny i wykazuje działanie przeciwutleniające. W rezultacie wywiera ochraniający wpływ na mózg. Winpocetyna poprawia mikrokrążenie mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi, zwiększa zdolność erytrocytów do odkształcania oraz hamuje wychwyt adenozyny (która jest jednym z najważniejszych regulatorów miejscowego przepływu krwi) przez erytrocyty, przez co zwiększa ochronne działanie adenozyny na układ nerwowy. Ułatwia także transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do erytrocytów. Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe: zwiększa frakcję mózgową pojemności minutowej serca, zmniejsza opór naczyń mózgowych nie zmieniając parametrów krążenia układowego (ciśnienie krwi, pojemność minutowa serca, tętno, całkowity opór obwodowy). Nie wywołuje tzw. efektu podkradania, a nawet przeciwnie, zwiększa perfuzję obszarów o zaburzonym ukrwieniu, nie wywołując zmian w miejscach o prawidłowym przepływie krwi. Winpocetyna szybko wchłania się po doustnym podaniu, osiągając C_max po 1 h (biodostępność wynosi 7%). W 66% wiąże się z białkami osocza. Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), który powstaje podczas efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. T_0,5 wynosi 4,83 h (±1,29h). 60 % dawki wydalane jest z moczem, 40% z kałem. AVA wydalany jest przez nerki, jego T_0,5 zależy od dawki i drogi podania.

Interakcje

Nie obserwowano interakcji z lekami β-adrenolitycznymi (kloranolol, pindolol), klopamidem, glibenklamidem, digoksyną, acenokumarolem czy hydrochlorotiazydem. W pojedynczych przypadkach winpocetyna nasila hipotensyjne działanie α-metylodopy, dlatego podczas stosowania takiej terapii skojarzonej zaleca się regularną kontrolę ciśnienia krwi. Należy zachować ostrożność podając winpocetynę jednocześnie z lekami działającymi na OUN, a także z lekami przeciwarytmicznymi i przeciwzakrzepowymi.

Środki ostrożności

Zachować ostrożność u pacjentów z zespołem wydłużonego odstępu QT lub u osób przyjmujących leki, które powodują wydłużenie odstępu QT (zaleca się wykonywanie kontrolnych badań EKG). Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Działania niepożądane

Niezbyt często: zaburzenia snu (bezsenność, senność), zawroty głowy, ból głowy, osłabienie (objawy te mogą być związane z chorobą podstawową); obniżenie odcinka ST, wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz, dodatkowy skurcz serca, zmiany ciśnienia krwi (głównie obniżenie ciśnienia krwi), uderzenia krwi do głowy, nudności, zgaga, suchość w jamie ustnej, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, alergiczne odczyny skórne. Rzadko: leukopenia, ból brzucha.