Tamsulosin Genoptim - baza leków

Wskazania

Objawy z dolnych dróg moczowych związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek tamsulosyny (w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie tętnicze ortostatyczne w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 kaps. na dobę, po śniadaniu lub pierwszym posiłku danego dnia. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki w zaburzeniach czynności nerek oraz u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie ma odpowiedniego wskazania do stosowania tamsulosyny u dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tamsulosyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Kapsułkę należy połykać w całości i nie wolno jej kruszyć ani żuć, gdyż może to zakłócać zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.

Skład

1 kaps. o przedł. uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.

Działanie

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α₁. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, dzięki czemu zwiększa maksymalny wypływ moczu. Poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu, co prowadzi do złagodzenia objawów z oddawania moczu. Łagodzi także objawy z zalegania moczu, w których powstawaniu istotną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. Zmniejszenie objawów z zalegania i wydalania moczu utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Konieczność zabiegu chirurgicznego lub cewnikowania jest znacząco opóźniona. Antagoniści receptora α₁-adrenergicznego mogą zmniejszać ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. Podczas badań tamsulosyny u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem nie obserwowano klinicznie istotnego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi. Tamsulosyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność jest prawie całkowita. Jeśli posiłek był spożywany przed przyjęciem leku, to wchłanianie jest spowolnione. Równomierność wchłaniania można zapewnić przyjmując tamsulosynę zawsze po śniadaniu. C_max leku w osoczu występuje po ok. 6 h od podania pojedynczej dawki tamsulosyny po obfitym posiłku. Stan stacjonarny uzyskuje się w 5. dniu przyjmowania leku w dawkach wielokrotnych, kiedy Cmax jest o około 2/3 wyższe niż po podaniu pojedynczej dawki.  Stężenie tamsulosyny zarówno po podaniu pojedynczej dawki, jak i przy dawkowaniu wielokrotnym wykazuje bardzo dużą zmienność międzyosobniczą. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Lek w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia. W osoczu występuje głównie w postaci niezmienionej. Substancja jest metabolizowana w wątrobie. W metabolizmie u bierze udział CYP3A4 oraz CYP2D6, a w mniejszym stopniu prawdopodobnie inne izoenzymy cytochromu CYP. Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie w moczu, a ok. 9% podanej dawki wydala się w postaci niezmienionej. T_0,5 w fazie eliminacji tamsulosyny wynosi ok. 10 h (po posiłku), a w stanie stacjonarnym ok. 13 h.

Interakcje

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem lub teofiliną. Jednoczesne stosowanie preparatu z cymetydyną powoduje zwiększenie, a z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny we krwi (zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapeutycznych, dlatego dostosowanie dawkowania nie jest konieczne). In vitro diazepam, propranolol, trichlorometiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniają wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Tamsulosyna nie zmienia w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu i chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsolusyny z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (znany silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C_max tamsulozyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 razy. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 chlorowodorku tamsulozyny nie należy podawać w skojarzeniu z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować z ostrożnością w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 razy, ale wzrosty te nie zostały uznane za istotne klinicznie. Jednoczesne stosowanie z innymi antagonistami receptora α₁-adrenergicznego może prowadzić do niedociśnienia tętniczego krwi.

Środki ostrożności

W pojedynczych przypadkach podczas leczenia tamsulosyną może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, w wyniku czego, rzadko, mogą wystąpić omdlenia. Po wystąpieniu pierwszych objawów niedociśnienia tętniczego ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, pozostając w takiej pozycji aż do czasu ustąpienia tych objawów. Przed rozpoczęciem leczenia pacjent powinien być poddany badaniu w celu wykluczenia innych schorzeń mogących powodować takie same objawy jak łagodny rozrost gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania, wskazane jest przeprowadzenie badania per rectum oraz, jeśli zachodzi taka konieczność, oznaczenie swoistego antygenu gruczołu sterczowego (PSA). Ze względu na brak badań ostrożnie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <10 ml/min). Podczas operacyjnego leczenia zaćmy lub jaskry u niektórych pacjentów leczonych tamsulosyną obecnie lub w przeszłości zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS). IFIS może zwiększać ryzyko ocznych powikłań podczas operacji i po operacji. Wg niepotwierdzonych źródeł, przerwanie leczenia 1-2 tyg. przed operacją zaćmy lub jaskry jest uważane za pomocne, ale korzyści z przerwania leczenia przed operacją zaćmy ustalono. IFIS zgłaszano u pacjentów, którzy zaprzestali przyjmowania chlorowodorku tamsulosyny w dłuższym okresie czasu przed operacją zaćmy. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia chlorowodorkiem tamsulosyny u pacjentów, u których planowana jest operacja zaćmy lub jaskry. Podczas badania przed operacją chirurg i zespół okulistyczny powinien spytać czy pacjenci, dla których jest zaplanowana operacja zaćmy lub jaskry są lub byli leczeni tamsulosyną, aby zapewnić na miejscu odpowiednie środki potrzebne do opanowania IFIS w czasie operacji. Chlorowodorek tamsulosyny nie powinien być stosowany w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z nieprawidłową CYP2D6 metabolizmie fenotypu; lek należy stosować z ostrożnością w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. Zaburzenia wytrysku zaobserwowano w krótko- i długoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyny. Wydarzenia zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny i braku wytrysku odnotowano po dopuszczeniu tamsulosyny do obrotu.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy, zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny, brak wytrysku. Niezbyt często: ból głowy, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze ortostatyczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, priapizm. Częstość nieznana: niewyraźne widzenie, pogorszenie wzroku, krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry. Podczas obserwacji prowadzonych po wprowadzeniu tamsulosyny do obrotu, w trakcie operacji zaćmy i jaskry, zespół zwężenia źrenicy, zwany śródoperacyjnym zespołem wiotkiej tęczówki (IFIS) był związany z leczeniem tamsulosyną. Ponadto po wprowadzeniu do obrotu: migotanie przedsionków, zaburzenia rytmu serca, tachykardia i duszność.

Pozostałe informacje

Nie przeprowadzono badań wpływu tamsulosyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Jednak należy uprzedzić pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.