Arypiprazol Glenmark - baza leków

Wskazania

Leczenie schizofrenii u dorosłych i u młodzieży w wieku ≥15 lat. Leczenie epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I oraz zapobieganie nowym epizodom maniakalnym u dorosłych, u których występują głównie epizody maniakalne i którzy odpowiadają na leczenie arypiprazolem. Leczenie epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I u młodzieży w wieku ≥13 lat, w leczeniu trwającym do 12 tyg.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na arypiprazol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Doustnie. W celu uzyskania dawki 5 mg lub 10 mg należy użyć innego preparatu dostępnego w obrocie, zawierającego tę substancję czynną. Dorośli. Schizofrenia. Dawka początkowa: 10 mg/dobę lub 15 mg/dobę; dawka podtrzymująca: 15 mg/dobę. Arypiprazol jest skuteczny w dawkach 10 mg/dobę do 30 mg/dobę. Nie potwierdzono większej skuteczności dawek >15 mg/dobę, jednak u poszczególnych pacjentów większa dawka może być korzystna. Dawka maksymalna wynosi 30 mg/dobę. Epizody maniakalne w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I. Dawka początkowa: 15 mg/dobę, jako monoterapia lub w leczeniu skojarzonym. U niektórych pacjentów może być korzystne zastosowanie większej dawki. Dawka maksymalna wynosi 30 mg/dobę. Zapobieganie nawrotom epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I. U pacjentów, którzy stosują arypiprazol w monoterapii lub w terapii skojarzonej, należy kontynuować leczenie stosując ustaloną dawkę. Dostosowanie dawki dobowej, w tym jej zmniejszenie, należy rozważyć na podstawie stanu klinicznego. Dzieci i młodzież. Schizofrenia u młodzieży w wieku ≥15 lat. Zalecana dawka to 10 mg na dobę podawana raz na dobę, niezależnie od posiłków. Leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg (stosując arypiprazol w postaci roztworu doustnego, 1 mg/ml) przez 2 dni, stopniowo zwiększanej do 5 mg przez kolejne 2 dni, aż do osiągnięcia zalecanej dawki dobowej wynoszącej 10 mg. Jeśli to właściwe, należy podawać kolejne dawki zwiększone jednorazowo o 5 mg, maksymalna dawka dobowa nie może być większa niż 30 mg. Lek jest skuteczny w przedziale dawek 10 mg/dobę do 30 mg/dobę. Nie wykazano większej skuteczności dla dawek dobowych większych niż 10 mg, chociaż u niektórych pacjentów większa dawka może być korzystna. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów ze schizofrenią w wieku <15 lat, z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Epizody maniakalne w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I u młodzieży w wieku ≥13 lat. Zalecana dawka to 10 mg raz na dobę, niezależnie od posiłków. Leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg (stosując arypiprazol w postaci roztworu doustnego, 1 mg/ml) przez 2 dni, stopniowo zwiększanej do 5 mg przez kolejne 2 dni, aż do osiągnięcia zalecanej dawki dobowej wynoszącej 10 mg. Czas trwania leczenia powinien być możliwie najkrótszy, konieczny do uzyskania kontroli objawów i nie może być dłuższy niż 12 tyg. Nie wykazano większej skuteczności leczenia po zastosowaniu dawek dobowych większych niż 10 mg, a dawka dobowa wynosząca 30 mg jest związana ze znacząco większą częstością występowania istotnych działań niepożądanych, w tym ze zdarzeniami związanymi z objawami pozapiramidowymi, sennością, zmęczeniem oraz zwiększeniem masy ciała. W związku z tym dawki większe niż 10 mg na dobę należy stosować tylko w wyjątkowych sytuacjach oraz pod ścisłą kontrola kliniczną. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku <13 lat. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu w leczeniu drażliwości związanej z zaburzeniami autystycznymi u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat; brak zaleceń dotyczących dawkowania. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu w leczeniu tików związanych z zespołem Tourette'a u dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat; brak zaleceń dotyczących dawkowania. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki w zależności od płci, u palaczy tytoniu, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ani u pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy ostrożnie ustalać dawkowanie, a najwyższą dawkę dobową - 30 mg, stosować ze szczególną ostrożnością. U pacjentów w podeszłym wieku należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej, jeśli pozwalają na to okoliczności kliniczne. Dawkę arypiprazolu należy zmniejszyć w przypadku równoczesnego podawania silnego inhibitora CYP3A4 lub CYP2D6, natomiast zwiększyć w przypadku równoczesnego podawania silnego induktora CYP3A4 (patrz interakcje). Sposób podania. Lek należy podawać raz na dobę o stałej porze; można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej lub roztwór doustny mogą być stosowane alternatywnie do tabletek u pacjentów, którzy mają trudności w połykaniu tabletek.

Skład

1 tabl. zawiera 15 mg arypiprazolu. Lek zawiera laktozę.

Działanie

Lek przeciwpsychotyczny. Działa częściowo agonistycznie na receptor dopaminowy D₂ i serotoninowy 5HT_1a oraz antagonistycznie na receptor serotoninowy 5HT_2a. W warunkach in vitro wykazuje duże powinowactwo do receptorów dopaminowych D₂ i D₃, serotoninowych 5HT_1a i 5HT_2a oraz umiarkowane powinowactwo do receptorów dopaminowych D₄, serotoninowych 5HT_2c i 5HT₇, a także adrenergicznych α₁ i histaminowych H₁. Arypiprazol wykazuje także umiarkowane powinowactwo do miejsc wychwytu zwrotnego serotoniny, nie wykazuje natomiast istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Arypiprazol dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność 87%), osiąga C_max w czasie 3-5 h. W ponad 99% wiąże się z białkami, głownie albuminami. Jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie (dehydrogenacja, hydroksylacja oraz N-dealkilacja); enzymy CYP3A4 i CYP2D6 uczestniczą w metabolizmie. Jest wydalany z moczem (27%) i kałem (60%), głównie w postaci metabolitów. T_0,5 arypiprazolu w fazie eliminacji wynosi ok. 75 h u osób o podwyższonej aktywności CYP2D6 i ok. 146 h u osób o obniżonej aktywności CYP2D6.

Interakcje

Ze względu na antagonistyczne działanie na receptor adrenergiczny alfa-1, arypiprazol może nasilać działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych. W związku z pierwotnym działaniem arypiprazolu na OUN, należy zachować ostrożność, jeśli arypiprazol przyjmuje się razem z alkoholem lub z innymi lekami działającymi na OUN, wywołującymi zbliżone działania niepożądane, takie jak sedacja. Należy zachować ostrożność, jeśli arypiprazol stosuje się jednocześnie z preparatami, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT lub zaburzenia elektrolitowe. Famotydyna, antagonista receptora H₂, hamuje uwalnianie kwasu żołądkowego, zmniejsza szybkość wchłaniania arypiprazolu, jednak działanie to nie ma znaczenia klinicznego. Arypiprazol jest metabolizowany z udziałem wielu szlaków metabolicznych, w tym także przez enzymy, takie jak CYP2D6 i CYP3A4. Nie jest jednak metabolizowany przez enzymy z grupy CYP1A, a więc nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób palących tytoń. Silny inhibitor enzymu CYP2D6 (chinidyna) zwiększa AUC arypiprazolu o 107%, podczas gdy C_max się nie zmienia. AUC i C_max dehydroarypiprazolu, czynnego metabolitu, były zmniejszone odpowiednio o 32% i 47%. Podczas jednoczesnego podawania chinidyny i arypiprazolu, należy zmniejszyć dawkę arypiprazolu o około połowę w stosunku do przepisanej dawki. Inne silne inhibitory grupy enzymów CYP2D6, takie jak fluoksetyna i paroksetyna, mogą wykazywać podobne działanie i dlatego należy podobnie zmniejszyć dawkę. Silny inhibitor CYP3A4 (ketokonazol) zwiększa AUC i C_max arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, a AUC i C_max dehydroarypiprazolu odpowiednio o 77% i 43%. W grupie osób o obniżonej aktywności CYP2D6, równoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 może powodować zwiększenie stężenia arypiprazolu w osoczu, w porównaniu do osób o podwyższonej aktywności CYP2D6. Jeśli ketokonazol albo inny silny inhibitor CYP3A4 stosuje się jednocześnie z arypiprazolem, spodziewane korzyści powinny przeważyć potencjalne ryzyko dla pacjenta. Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu z arypiprazolem, przepisaną dawkę arypiprazolu należy zmniejszyć o około połowę. Inne leki silnie hamujące aktywność CYP3A4, takie jak itrakonazol oraz inhibitory proteazy HIV, mogą wykazywać podobne skutki i dlatego należy również zmniejszyć dawkę. Po odstawieniu inhibitora CYP2D6 lub CYP3A4, dawkę arypiprazolu należy zwiększyć do tej, jaką stosowano przed rozpoczęciem terapii skojarzonej. Podczas jednoczesnego stosowania słabych inhibitorów CYP3A4 (np. diltiazem) lub CYP2D6 (np. escytalopram) z arypiprazolem, można spodziewać się niewielkiego zwiększenia stężenia arypiprazolu w osoczu. Po jednoczesnym podaniu karbamazepiny, silnego induktora CYP3A4 w skojarzeniu z doustnym arypiprazolem pacjentom ze schizofrenią lub zaburzeniami schizoafektywnymi, średnia geometryczna C_max i AUC arypiprazolu zmniejszyły się odpowiednio o 68% i 73%, w porównaniu do wartości tych parametrów podczas stosowania arypiprazolu (30 mg) w monoterapii. Podobnie, w przypadku dehydroarypiprazolu średnia geometryczna C_max i AUC po jednoczesnym podaniu karbamazepiny zmniejszyły się odpowiednio o 69% i 71%, w porównaniu do ich wartości podczas leczenia arypiprazolem w monoterapii. Należy zatem zastosować podwójną dawkę arypiprazolu, jeśli stosuje się go jednocześnie z karbamazepiną. Można spodziewać się, że jednoczesne podawanie arypiprazolu i innych silnych induktorów CYP3A4 (takich jak ryfampicyna, ryfabutyna, fenytoina, fenobarbital, prymidon, efawirenz, newirapina i ziele dziurawca) może działać podobnie i dlatego należy zwiększyć dawkę. Po zakończeniu podawania silnego induktora CYP3A4, należy zmniejszyć dawkę arypiprazolu do dawki zalecanej. Skojarzone stosowanie walproinianu lub soli litu z arypiprazolem nie powodowało żadnych istotnych klinicznie zmian stężenia arypiprazolu i w związku z tym nie jest konieczne dostosowanie dawki podczas jednoczesnego podawania. W czasie badań klinicznych, arypiprazol w dawkach od 10 mg na dobę do 30 mg na dobę nie wywierał istotnego wpływu na metabolizm substratów CYP2D6 (współczynnik dekstrometorfan/3-metoksymorfinan), CYP2C9 (warfaryna), CYP2C19 (omeprazol) i CYP3A4 (dekstrometorfan). Ponadto, w badaniach in vitro, arypiprazol i dehydroarypiprazol nie zmieniały metabolizmu z udziałem CYP1A2. Istnieje zatem małe prawdopodobieństwo wystąpienia istotnych klinicznie interakcji między lekami metabolizowanymi przez te enzymy. Podczas jednoczesnego podawania arypiprazolu z walproinianem, litem lub lamotryginą nie stwierdzono klinicznie istotnej zmiany w stężeniach walproinianu, litu lub lamotryginy. Obserwowano przypadki zespołu serotoninowego u pacjentów przyjmujących arypiprazol, a możliwe objawy przedmiotowe oraz podmiotowe dla tego stanu mogą wystąpić szczególnie podczas jednoczesnego stosowania innych leków serotoninergicznych, takich jak SSRI/SNRI (selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny/inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny) lub preparatów, o których wiadomo, że zwiększają stężenie arypiprazolu.

Środki ostrożności

Podczas leczenia przeciwpsychotycznego kliniczna poprawa stanu pacjenta może nastąpić dopiero po kilku dniach do kilku tygodni. Przez cały ten czas pacjent powinien pozostawać pod ścisłą obserwacją. Występowanie zachowań samobójczych jest związane z chorobami psychicznymi oraz zaburzeniami nastroju i w niektórych przypadkach było zgłaszane wkrótce po rozpoczęciu lub zmianie leczenia przeciwpsychotycznego, w tym leczenia arypiprazolem. Leczenie przeciwpsychotyczne pacjentów wysokiego ryzyka powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem. Arypiprazol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową (zawał mięśnia sercowego lub choroba niedokrwienna w wywiadzie, niewydolność serca lub zaburzenia przewodzenia), chorobą naczyń mózgu, w stanach predysponujących do niedociśnienia (odwodnienie, zmniejszenie objętości krwi krążącej i leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi) lub nadciśnienia tętniczego, w tym postępującego lub złośliwego. Po zastosowaniu leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE). Ponieważ u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka VTE, należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE przed rozpoczęciem oraz w czasie leczenia arypiprazolem i wdrożyć odpowiednie środki zapobiegawcze. W badaniach klinicznych arypiprazolu częstość występowania wydłużenia odstępu QT była porównywalna z placebo. Arypiprazol należy ostrożnie stosować u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym. Jeśli objawy przedmiotowe i podmiotowe późnych dyskinez wystąpią u pacjenta leczonego arypiprazolem, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leku. Objawy takie mogą czasowo nasilić się lub nawet wystąpić dopiero po odstawieniu leku. W badaniach klinicznych dzieci i młodzieży z zastosowaniem arypiprazolu obserwowano akatyzję oraz objawy choroby Parkinsona. Jeśli u pacjenta przyjmującego arypiprazol wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe innych zaburzeń pozapiramidowych, należy rozważyć zmniejszenie dawki oraz wprowadzenie ścisłej kontroli klinicznej. Złośliwy Zespół Neuroleptyczny (NMS) jest potencjalnie śmiertelnym zespołem objawów, które mogą wystąpić w związku z podawaniem leków przeciwpsychotycznych. Jeśli u pacjenta wystąpią podmiotowe i przedmiotowe związane z NMS lub wysoka gorączka niewyjaśnionego pochodzenia, bez innych objawów NMS, należy przerwać leczenie wszystkimi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym także arypiprazolem. Mogą wystąpić napady drgawek. Dlatego należy zachować ostrożność, stosując arypiprazol u pacjentów, u których w przeszłości występowały napady drgawek lub, u których występują stany kliniczne wiążące się ze skłonnością do takich napadów. W trzech badaniach kontrolowanych placebo, u pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z chorobą Alzheimera, leczonych arypiprazolem, występowało zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu z grupą otrzymującą placebo; chociaż przyczyny zgonów były zróżnicowane to większość zgonów wydawała się być związana albo z chorobami układu krążenia (np. niewydolność serca, nagły zgon) lub z zakażeniami (np. zapalenie płuc). W tych samych badaniach zgłaszano u pacjentów działania niepożądane związane z krążeniem mózgowym (np. udar, przejściowe napady niedokrwienia), w tym zakończone zgonem. Ogólnie w tych badaniach u 1,3% wszystkich pacjentów leczonych arypiprazolem zgłaszano działania niepożądane związane z krążeniem mózgowym w porównaniu do 0,6% pacjentów otrzymujących placebo. Różnica ta nie była istotna statystycznie. Jednak w jednym z tych badań z zastosowaniem ustalonego dawkowania, u pacjentów leczonych arypiprazolem wykazano istotną zależność działań niepożądanych związanych z krążeniem mózgowym od dawki. Arypiprazol nie jest wskazany w leczeniu pacjentów z psychozami związanymi z demencją. U pacjentów leczonych atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym arypiprazolem, opisywano hiperglikemię, u niektórych pacjentów bardzo nasiloną, z kwasicą ketonową i śpiączką hiperosmotyczną lub zakończoną zgonem. Czynnikami ryzyka, które mogą predysponować pacjentów do wystąpienia ciężkich powikłań są otyłość i cukrzyca w wywiadzie rodzinnym. Pacjenci leczeni jakimikolwiek lekami przeciwpsychotycznymi, w tym arypiprazolem, powinni być obserwowani czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe związane z hiperglikemią, a pacjenci z cukrzycą lub czynnikami ryzyka cukrzycy powinni być regularnie kontrolowani pod względem pogorszenia kontroli glikemii. Podczas stosowania arypiprazolu, mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości z objawami reakcji uczuleniowych. Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano zwiększenie masy ciała u pacjentów otrzymujących arypiprazol. Jeśli występowało, to zwykle u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka, takimi jak: cukrzyca, zaburzenia czynności tarczycy lub gruczolak przysadki w wywiadzie. W badaniach klinicznych z udziałem młodzieży z epizodem maniakalnym w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego wykazano, że stosowanie arypiprazolu wiąże się ze zwiększeniem masy ciała po 4 tyg. leczenia. U młodzieży z epizodem maniakalnym w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, należy kontrolować przyrost masy ciała. Jeśli przyrost masy ciała jest znaczący klinicznie należy rozważyć zmniejszenie dawki. Spowolnienie motoryki przełyku i ryzyko aspiracji są związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych. Arypiprazol należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem zachłystowego zapalenia płuc. Podczas przyjmowania arypiprazolu u pacjentów mogą występować zwiększone popędy, w szczególności popęd do hazardu i niezdolność do kontrolowania tych popędów. Inne zgłaszane popędy obejmują: zwiększenie popędów seksualnych, kompulsywną potrzebę wydawania pieniędzy, obżarstwo lub kompulsywne objadanie się oraz inne impulsywne i kompulsywne zachowania. Ważne jest, aby lekarze przepisujący lek pytali pacjentów lub opiekunów w szczególności o pojawienie się nowego lub zwiększonego popędu do hazardu, popędów seksualnych, kompulsywnej potrzeby wydawania pieniędzy, obżarstwa lub kompulsywnego objadania się, lub innych popędów podczas leczenia arypiprazolem. Należy pamiętać, że objawy zaburzenia kontroli impulsów mogą być związane z chorobą podstawową; jednak w niektórych przypadkach zgłaszano ustąpienie popędów po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku. Zaburzenia kontroli impulsów mogą zaszkodzić pacjentowi lub innym, jeśli nie zostaną rozpoznane. Lekarz rozważy zmianę dawki lub odstawienie leku, jeśli u pacjenta wystąpią takie popędy podczas przyjmowania arypiprazolu. Lek zawiera laktozę, dlatego pacjenci z rzadko występującą, wrodzoną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni go stosować. Pomimo wysokiej częstości współistnienia zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I oraz zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD), dane dotyczące bezpieczeństwa jednoczesnego stosowania arypiprazolu oraz substancji psychoaktywnych działających pobudzająco są bardzo ograniczone; dlatego należy zachować wyjątkową ostrożność podczas podawania tych leków jednocześnie. Arypiprazol może powodować senność, niedociśnienie ortostatyczne, niestabilność ruchową i czuciową, co może prowadzić do upadków. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z grupy podwyższonego ryzyka i rozważyć zmniejszenie dawki początkowej (np. u pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów osłabionych.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży, chyba że spodziewane korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko dla płodu (notowano występowanie wad wrodzonych, jednak nie można było ustalić ich związku przyczynowego z arypiprazolem; nie można wykluczyć potencjalnego toksycznego wpływu arypiprazolu na płód). Noworodki narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym arypiprazolu) w III trymestrze ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym zaburzenia pozapiramidowe i (lub) objawy z odstawienia, które po porodzie mogą różnić się stopniem nasilenia oraz czasem trwania. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane ze karmieniem. W związku z tym noworodki należy uważnie monitorować. Arypiprazol/metabolity przenikają do mleka kobiecego.  Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać przyjmowanie arypiprazolu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Arypiprazol nie wpływa na płodność.

Działania niepożądane

Często: cukrzyca, bezsenność, lęk, niepokój (zwłaszcza ruchowy), akatyzja, zaburzenia pozapiramidowe, drżenie, ból i zawroty głowy, senność, niewyraźne widzenie, zaparcia, niestrawność, nudności, wymioty, zwiększone wydzielanie śliny, zmęczenie. Niezbyt często: hiperprolaktynemia, zmniejszenie stężenia prolaktyny we krwi, hiperglikemia, depresja, hiperseksualność, późne dyskinezy, dystonia, zespół "niespokojnych nóg", podwójne widzenie, światłowstręt (fotofobia), tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, czkawka. Częstość nieznana: leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, reakcje alergiczne (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, w tym obrzęk języka, obrzęk twarzy świąd alergiczny lub pokrzywka), cukrzycowa śpiączka hiperosmolarna, kwasica ketonowa, hiponatremia, anoreksja, próby samobójcze, myśli samobójcze i dokonane samobójstwa, patologiczne uzależnienie od hazardu, zaburzenia kontroli impulsów, obżarstwo, kompulsywna potrzeba wydawania pieniędzy, poriomania, zachowania agresywne, nadmierne pobudzenie, nerwowość, złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki typu grand mal, zespół serotoninowy, zaburzenia mowy, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, nagła niewyjaśniona śmierć, torsades de pointes, arytmia komorowa, zatrzymanie akcji serca, bradykardia, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym zator płucny i zakrzepica żył głębokich), nadciśnienie tętnicze, omdlenia, zachłystowe zapalenie płuc, skurcz krtani, skurcz części ustnej gardła, zapalenie trzustki, dysfagia, biegunka, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, dyskomfort w obrębie żołądka, niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka, wysypka, reakcja fotoalergiczna, łysienie, nadmierna potliwość, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS), rabdomioliza, ból mięśni, sztywność mięśni, nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu, zespół abstynencyjny u noworodków, priapizm, zaburzenia regulacji temperatury ciała (np. hipotermia, gorączka), ból w klatce piersiowej, obrzęk obwodowy, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała, zwiększenie aktywności AlAT, zwiększenie aktywności AspAT, zwiększenie aktywności GGT, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej, wydłużenie odstępu QT, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zwiększenie stężenia glikozylowanej hemoglobiny, wahania stężenia glukozy we krwi, zwiększona aktywność CPK. Dzieci i młodzież: Schizofrenia u młodzieży w wieku ≥15 lat - częstość występowania i rodzaj działań niepożądanych były podobne do występujących u dorosłych, z wyjątkiem poniższych, które zgłaszano częściej: senność i zaburzenia pozapiramidowe (bardzo często); suchość w jamie ustnej, zwiększony apetyt, niedociśnienie ortostatyczne (często); obserwowano także małe stężenie prolaktyny we krwi. Profil bezpieczeństwa w długoterminowym badaniu prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby z grupą kontrolną otrzymującą placebo był podobny z wyjątkiem następujących reakcji, które były zgłaszane częściej, niż w grupie przyjmującej placebo: zmniejszenie masy ciała, zwiększenie stężenia insuliny we krwi, arytmię i leukopenię. Epizody maniakalne w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I u młodzieży w wieku ≥13 lat - częstość występowania i rodzaj działań niepożądanych były podobne do występujących u dorosłych, z wyjątkiem poniższych: senność, zaburzenia pozapiramidowe, akatyzja, zmęczenie (bardzo często); ból w górnej części brzucha, zwiększenie częstości akcji serca, zwiększenie masy ciała, zwiększenie apetytu, drżenie mięśni, dyskineza (często). Następujące działania niepożądane były prawdopodobnie zależne od stosowanej dawki: zaburzenia pozapiramidowe (częstość występowania po zastosowaniu dawki 10 mg wynosiła 9,1%, po dawce 30 mg 28,8%, dla placebo 1,7%) i akatyzja (częstość występowania po zastosowaniu dawki 10 mg wynosiła 12,1%, po dawce 30 mg 20,3%, dla placebo 1,7%). Średnie zmiany masy ciała u młodzieży z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym typu I po 12. oraz 30. tyg. wynosiły odpowiednio dla arypiprazolu 2,4 kg oraz 5,8 kg, a dla placebo 0,2 kg oraz 2,3 kg. W populacji dzieci i młodzieży senność oraz zmęczenie obserwowano częściej u pacjentów z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym w porównaniu do pacjentów ze schizofrenią. W populacji dzieci i młodzieży z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym (w wieku 10-17 lat), leczonych maksymalnie do 30 tyg., małe stężenie prolaktyny w surowicy stwierdzono u 28,0% dziewcząt i u 53,3% chłopców. Patologiczne uzależnienie od hazardu, hiperseksualność, kompulsywna potrzeba wydawania pieniędzy i obżarstwo lub kompulsywne objadanie się mogą wystąpić u pacjentów leczonych arypiprazolem.

Pozostałe informacje

Arypiprazol wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w związku z możliwym wpływem na układ nerwowy i wzrok, takim jak uspokojenie polekowe, senność, omdlenie, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie.