ApoTrimet PR - baza leków

Wskazania

Terapia skojarzona w objawowym leczeniu pacjentów dorosłych ze stabilną dławicą piersiową, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenia, zespół niespokojnych nóg oraz inne powiązane zaburzenia ruchowe. Ciężkie zaburzenie czynności nerek (CCr <30 ml/min).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. 2 razy na dobę, podczas posiłków. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (CCr 30-60 ml/min), zalecana dawka wynosi 1 tabl. rano, podczas śniadania. U pacjentów w podeszłym wieku ustalanie dawki należy przeprowadzać z zachowaniem ostrożności. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci poniżej 18 lat. Sposób podania. Tabletkę należy połknąć popijając odpowiednią ilością płynu (np.: szklanką wody), najlepiej podczas posiłku.

Skład

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 35 mg dichlorowodorku trimetazydyny.

Działanie

Lek o działaniu cytoprotekcyjnym. Hamuje β-oksydację kwasów tłuszczowych przez zablokowanie tiolazy długołańcuchowego 3-ketoacylokoenzymu A, co nasila utlenianie glukozy. Nasilenie utlenienia glukozy prowadzi do optymalizacji procesów energetycznych w komórkach, co warunkuje utrzymanie ich prawidłowego metabolizmu podczas niedokrwienia. U pacjentów z chorobą niedokrwienną trimetazydyna działa jak czynnik metaboliczny, zachowując w mięśniu sercowym wewnątrzkomórkowe stężenie wysokoenergetycznych fosforanów. Działanie przeciwniedokrwienne jest osiągane bez jednoczesnego wpływu na parametry hemodynamiczne. Po podaniu doustnym, maksymalne stężenie występuje przeciętnie 5 h po przyjęciu tabletki. Stężenie leku w surowicy osiąga stan stacjonarny po 60 h i przez cały okres leczenia utrzymuje się na stabilnym poziomie. Trimetazydyna wiąże się z białkami osocza w ok. 16%. Wydalana jest głównie z moczem w postaci niezmienionej. Średni T_0,5 wynosi 7 h; u pacjentów powyżej 65 rż. ulega on wydłużeniu do 12 h.

Interakcje

Nie stwierdzono żadnych interakcji z innymi lekami i z pokarmem. Trimetazydynę można stosować łącznie z heparyną, kalcyparyną, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, lekami stosowanymi w zaburzeniach gospodarki lipidowej, kwasem salicylowym, lekami β-adrenolitycznymi, antagonistami kanałów wapniowych, glikozydami naparstnicy.

Środki ostrożności

Trimetazydyna może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), co należy systematycznie sprawdzać, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadkach budzących wątpliwości pacjentów należy skierować do neurologa w celu odpowiedniego zbadania. Wystąpienie zaburzeń ruchowych, takich jak objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenia, niestabilny chód, powinny prowadzić do definitywnego odstawienia trimetazydyny. Jeśli objawy parkinsonizmu utrzymują się dłużej niż przez 4 mies. po odstawieniu leku, potrzebna jest ocena neurologa. Może dochodzić do upadków związanych z niestabilnym chodem lub niedociśnieniem, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe. Należy zachować ostrożność przepisując trimetazydynę pacjentom, u których można spodziewać się zwiększonej ekspozycji: z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek; w podeszłym wieku powyżej 75 lat. Należy zachować ostrożność stosując preparat u pacjentów, u których występują predyspozycje do wystąpienia jaskry z zamkniętym kątem przesączania. Nie należy stosować preparatu do leczenia napadów dławicy piersiowej, ani do leczenia początkowego niestabilnej dławicy piersiowej lub zawału mięśnia sercowego. Nie należy też stosować preparatu w okresie poprzedzającym hospitalizację ani w pierwszych dniach hospitalizacji. W przypadku napadu dławicy piersiowej należy ponownie ocenić chorobę wieńcową oraz rozważyć dostosowanie sposobu leczenia (leczenie farmakologiczne i możliwość wykonania rewaskularyzacji).

Ciąża i laktacja

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania trimetazydyny u kobiet w ciąży - jeżeli nie jest to absolutnie konieczne, nie zaleca się stosowania podczas ciąży. Nie wiadomo, czy trimetazydyna przechodzi do mleka kobiecego - nie zaleca się stosowania podczas karmienia piersią. W badaniach toksycznego działania trimetazydyny na reprodukcję nie wykazano jej wpływu na płodność samic i samców szczurów.

Działania niepożądane

Często: ból i zawroty głowy, ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności i wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: kołatanie serca, skurcze dodatkowe, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne (które może być związane ze złym samopoczuciem, zawrotami głowy lub upadkami, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe), zaczerwienienie twarzy. Częstość nieznana: objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), niestabilny chód, zespół niespokojnych nóg, inne powiązane zaburzenia ruchowe (zwykle przemijające po przerwaniu leczenia), zaburzenia snu (bezsenność, senność), zaparcia, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), obrzęk naczynioruchowy, agranulocytoza, małopłytkowość, plamica małopłytkowa, zapalenie wątroby.

Pozostałe informacje

Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano przypadki zawrotów głowy i senności, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.