Ossica - baza leków

Wskazania

Leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie, ze zwiększonym ryzykiem złamań. Wykazano zmniejszenie ryzyka złamań kręgów; skuteczność w zapobieganiu złamaniom szyjki kości udowej nie została ustalona.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Hipokalcemia. Nieprawidłowości w obrębie przełyku, prowadzące do opóźniania jego opróżniania, takie jak zwężenie lub skurcz dolnej części przełyku. Niezdolność do utrzymania pozycji stojącej lub siedzącej przez co najmniej 60 min.

Dawkowanie

Doustnie: 150 mg raz na miesiąc (tego samego dnia każdego miesiąca). W przypadku pominięcia dawki, lek przyjąć następnego dnia rano, jeżeli do następnej zaplanowanej dawki zgodnie ze schematem zostało więcej niż 7 dni. Następnie należy powrócić do przyjmowania leku raz na miesiąc zgodnie z dotychczasowym schematem dawkowania. Jeśli do następnej zaplanowanej dawki zostało mniej niż 7 dni, należy zaczekać do najbliższej dawki i kontynuować przyjmowanie 1 tabl. raz na miesiąc zgodnie z dotychczasowym schematem. Pacjenci nie powinni przyjmować 2 tabl. w tym samym tygodniu. Nie ustalono optymalnego czasu trwania leczenia bisfosfonianami. Należy okresowo oceniać konieczność dalszego leczenia u każdego pacjenta indywidualnie w oparciu o korzyści i potencjalne ryzyko związane ze stosowaniem preparatu, zwłaszcza po upływie co najmniej 5 lat terapii. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny jest równy lub większy niż 30 ml/min), u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku dostosowywanie dawki nie jest konieczne. Ze względu na ograniczoną ilość danych klinicznych nie zaleca się stosowania kwasu ibandronowego u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min. Ze względu na brak wskazań nie przeprowadzono badań preparatu u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości popijając szklanką zwykłej wody (180-240 ml), w pozycji wyprostowanej (siedzącej lub stojącej). Nie należy stosować wody o wysokim stężeniu wapnia. Jeśli istnieje obawa dotycząca potencjalnie wysokiego poziomu wapnia w wodzie z kranu (twarda woda), zalecane jest stosowanie wody butelkowanej z niską zawartością minerałów. Po przyjęciu preparatu nie należy przyjmować pozycji leżącej przez 1 h. Woda jest jedynym napojem, którym należy popić preparat. Nie należy żuć ani ssać tabletek, ze względu na potencjalne ryzyko owrzodzeń błony śluzowej jamy ustnej i gardła. Preparat należy przyjmować po całonocnym okresie niejedzenia (co najmniej 6 h od ostatniego posiłku), na 1 h przed pierwszym posiłkiem lub napojem (innym niż woda) w danym dniu lub jakimkolwiek innym doustnym lekiem lub suplementem (włączając wapń).

Skład

1 tabl. powl. zawiera 150 mg kwasu ibandronowego w postaci jednowodnej soli sodowej (oraz 294,69 mg laktozy).

Działanie

Lek z grupy bisfosfonianów o wybiórczym działaniu na tkankę kostną. Hamuje aktywność osteoklastów bez wywierania bezpośredniego wpływu na proces syntezy kostnej. Nie wpływa również na mobilizację osteoklastów. U kobiet po menopauzie lek powoduje wzmocnienie struktury masy kostnej i zmniejszenie częstości złamań. Wchłanianie kwasu ibandronowego w górnym odcinku przewodu pokarmowego po podaniu doustnym jest szybkie. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu 0,5-2 h (mediana 1 h) u pacjentów na czczo, a całkowita biodostępność wynosi ok. 0,6%. Wchłanianie jest zmniejszone w przypadku, gdy preparat podawany jest razem z posiłkami lub napojami (innymi niż zwykła woda). Biodostępność jest zmniejszona o ok. 90%, jeśli kwas ibandronowy przyjmowany jest ze standardowym śniadaniem w porównaniu z biodostępnością obserwowaną u pacjentów na czczo. Jeśli preparat przyjmuje się 30 min przed posiłkiem, zmniejszenie dostępności biologicznej wynosi ok. 30%. Nie obserwuje się znaczącego zmniejszenia w biodostępności, jeśli kwas ibandronowy przyjmowany jest na 60 min przed posiłkiem. Po pierwszym podaniu ogólnoustrojowym, kwas ibandronowy ulega szybkiemu wiązaniu przez kości lub jest wydalany z moczem. Odsetek krążącej dawki, który dociera do tkanki kostnej szacowany jest na 40-50%. Wiązanie z białkami osocza wynosi 85-87% w stężeniach terapeutycznych. Brak dowodów na to, że kwas ibandronowy jest metabolizowany. Wchłonięta frakcja kwasu ibandronowego jest usuwana z układu krążenia poprzez wbudowanie do tkanki kostnej (szacunkowo 40-50%), zaś pozostała część jest w stanie niezmienionym wydalana przez nerki. Kwas ibandronowy, który nie został wchłonięty, jest wydalany w stanie nie zmienionym z kałem. Pozorny końcowy T_0,5 mieści się z reguły w zakresie 10-72 h.

Interakcje

Biodostępność kwasu ibandronowego po podaniu doustnym jest zmniejszona w obecności pożywienia. Na wchłanianie leku mogą mieć wpływ zwłaszcza produkty zawierające wapń, w tym mleko i inne wielowartościowe kationy (takie jak glin, magnez, żelazo). Z tego względu przed przyjęciem prepartu pacjenci powinni być na czczo (nie jeść co najmniej przez 6 h) i powstrzymać się od jedzenia przez 1 h po przyjęciu leku. Interakcje metaboliczne uważa się za mało prawdopodobne, ponieważ kwas ibandronowy nie wpływa hamująco na większość wątrobowych izoenzymów P-450 u ludzi; wydalany jest wyłącznie przez nerki i nie ulega jakiejkolwiek biotransformacji. Suplementy wapnia, leki zobojętniające sok żołądkowy i niektóre inne leki doustne zawierające wielowartościowe kationy (takie jak glin, magnez, żelazo) mogą mieć wpływ na wchłanianie leku. Z tego powodu w czasie co najmniej 6 h przed i 1 h po przyjęciu leku nie należy przyjmować żadnych leków doustnych. Ponieważ stosowanie kwasu acetylosalicylowego, NLPZ i bisfosfonianów związane jest z działaniem drażniącym na przewód pokarmowy, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania tych leków. W grupie ponad 1500 pacjentów włączonych do badania BM 16549 porównującego miesięczny i dobowy sposób dawkowania kwasu ibandronowego, 14% i 18% pacjentów przyjmowało leki z grupy antagonistów receptora H₂ lub inhibitory pompy protonowej, odpowiednio po roku i po dwóch latach. U tych pacjentów częstość zdarzeń niepożądanych związanych z górnym odcinkiem przewodu pokarmowego była podobna zarówno u pacjentów leczonych kwasem ibandronowym w dawce 150 mg raz na miesiąc, jak i u pacjentów leczonych kwasem ibandronowym 2,5 mg raz na dobę. W grupach zdrowych ochotników płci męskiej i kobiet po menopauzie stwierdzono, że dożylne podanie ranitydyny powodowało zwiększenie biodostępności kwasu ibandronowego o ok. 20 %, prawdopodobnie w wyniku zmniejszenia kwaśności soku żołądkowego. Ponieważ jednak działanie to mieści się w przyjętych granicach prawidłowej zmienności dostępności biologicznej kwasu ibandronowego, nie ma konieczności zmiany dawkowania preparatu stosowanego z antagonistami receptora H2 lub innymi substancjami czynnymi zwiększającymi pH w żołądku.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy koniecznie wyrównać istniejący niedobór wapnia. Inne zaburzenia metabolizmu kostnego i mineralnego również należy skutecznie leczyć. U wszystkich pacjentów ważna jest odpowiednia podaż wapnia i witaminy D. Ze względu na ryzyko miejscowego podrażnienia błony śluzowej górnego odcinka przewodu pokarmowego należy zachować ostrożność u pacjentów z czynną chorobą górnego odcinka przewodu pokarmowego (np. przełyk Barreta, dysfagia, inne choroby przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, dwunastnicy i owrzodzenie). W przypadku wystąpienia objawów podmiotowych i przedmiotowych wskazujących na możliwą reakcję dotyczącą przełyku (wystąpienie lub pogorszenie już istniejących zaburzeń połykania, ból podczas połykania, bóle zamostkowe, zgaga) preparat należy odstawić i zgłosić się do lekarza. Ze względu na ryzyko podrażnienia przewodu pokarmowego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania preparatu i NLPZ. Ze względu na ograniczoną ilość danych klinicznych nie zaleca sie stosowania preparatu u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min. Po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów otrzymujących kwas ibandronowy w leczeniu osteoporozy raportowano bardzo rzadkie przypadki martwicy kości szczęki i (lub) żuchwy (ONJ). Należy odroczyć rozpoczęcie leczenia lub rozpoczęcie nowego cyklu leczenia u pacjentów z niewyleczonymi, otwartymi zmianami tkanek miękkich w jamie ustnej. U pacjentów z jednocześnie występującymi czynnikami ryzyka przed rozpoczęciem leczenia kwasem ibnacdronowym zaleca się przeprowadzenie badania stomatologicznego i stomatologicznego leczenia zapobiegawczego oraz indywidualnej oceny korzyści i ryzyka. Dokonując oceny ryzyka wystąpienia ONJ u pacjenta powinny zostać uwzględnione następujące czynniki ryzyka: siła działania leku, który hamuje resorpcję kości (większe ryzyko występuje po zastosowaniu leków o dużej sile działania), droga podania (większe ryzyko w przypadku podania pozajelitowego) oraz skumulowana dawka leków stosowanych w terapii antyresorpcyjnej; rozpoznanie choroby nowotworowej, choroby współistniejące (np. niedokrwistość, zaburzenia krzepnięcia, zakażenie), palenie tytoniu; jednocześnie stosowane: kortykosteroidy, chemioterapia, inhibitory angiogenezy, radioterapia głowy i szyi; nieprawidłowa higiena jamy ustnej, choroba przyzębia, niewłaściwie dopasowane protezy dentystyczne, choroby zębów w wywiadzie, inwazyjne zabiegi stomatologiczne, np. ekstrakcje zębów. Należy zachęcać wszystkich pacjentów do należytego dbania o higienę jamy ustnej, rutynowych kontrolnych badań stomatologicznych i natychmiastowego zgłaszania wszelkich objawów w obrębie jamy ustnej, takich jak ruchomość zębów, ból lub obrzęk, lub niegojące się owrzodzenia lub obecność wydzieliny podczas leczenia kwasem ibandronowym. W czasie leczenia inwazyjne zabiegi stomatologiczne należy wykonywać jedynie po starannym rozważeniu wskazań i unikać ich przeprowadzania w terminie bliskim podania leku. Plan postępowania z pacjentami, u których wystąpi martwica kości szczęki i (lub) żuchwy, należy ustalić w ścisłej współpracy pomiędzy lekarzem prowadzącym a stomatologiem lub chirurgiem szczękowym posiadającym doświadczenie w leczeniu ONJ. Należy rozważyć czasowe przerwanie stosowania leku aż do ustąpienia ONJ oraz zminimalizować czynniki ryzyka ONJ, o ile jest to możliwe. Podczas stosowania bisfosfonianów notowano martwicę kości przewodu słuchowego zewnętrznego, głównie związaną z długotrwałym leczeniem. Możliwe czynniki ryzyka martwicy kości przewodu słuchowego zewnętrznego obejmują stosowanie steroidów i chemioterapii i (lub) czynniki ryzyka miejscowe, takie jak zakażenie lub uraz. Możliwość wystąpienia martwicy kości przewodu słuchowego zewnętrznego należy rozważyć u pacjentów przyjmujących bisfosfoniany, u których występują objawy związane z uchem, w tym przewlekłe zakażenia ucha. Zgłaszano przypadki nietypowych złamań podkrętarzowych i trzonu kości udowej u osób stosujących bisfosfoniany, głównie u pacjentów długotrwale leczonych z powodu osteoporozy. Do tego typu złamań dochodzi po minimalnym urazie lub bez urazu, a niektórzy pacjenci odczuwają ból uda lub ból w pachwinie. W badaniach obrazowych często na kilka tygodni lub miesięcy przed całkowitym złamaniem kości udowej widoczne są cechy złamań z przeciążenia. Złamania często występują obustronnie, dlatego u leczonych bisfosfonianami pacjentów, u których stwierdzono złamanie trzonu kości udowej, należy zbadać kość udową w drugiej kończynie. Zgłaszano również słabe gojenie się tych złamań. Na podstawie indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka u pacjentów, u których podejrzewa się nietypowe złamanie kości udowej, należy rozważyć odstawienie bisfosfonianów do czasu przeprowadzenia oceny. Preparat zawiera laktozę (294,69 mg/tabl. powl.) - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl. powl., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Lek przeznaczony jest do stosowania wyłącznie u kobiet po menopauzie; nie wolno stosować go u kobiet w okresie rozrodczym. Nie ma odpowiednich danych, dotyczących stosowania kwasu ibandronowego u kobiet w ciąży - preparatu nie należy stosować w okresie ciąży. Nie wiadomo, czy kwas ibandronowy wydzielany jest w mleku kobiet karmiących piersią - preparatu nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, zapalenie błony śluzowej przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy, dyspepsja, biegunka, ból brzucha, nudności, wysypka, ból stawów, ból mięśni, ból mięśniowo-szkieletowy, skurcze mięśni, sztywność mięśniowo-szkieletowa, objawy grypopodobne (bóle mięśni, bóle stawów, gorączka, dreszcze, zmęczenie, nudności, utrata apetytu, bóle kości). Niezbyt często: zaostrzenie przebiegu astmy, hipokalcemia (zidentyfikowano po wprowadzniu leku do obrotu), zawroty głowy, zapalenie błony śluzowej przełyku w tym owrzodzenia i zwężenia oraz dysfagia, wymioty, wzdęcia z oddawaniem gazów, ból pleców, zmęczenie. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, zapalenie oka, zapalenie błony śluzowej dwunastnicy, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, pokrzywka, nietypowe złamania podkrętarzowe i trzonu kości udowej. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne/wstrząs, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, pecherzowe zapalenie skóry, martwica kości szczęki, martwica kości przewodu słuchowego zewnętrznego (działanie niepożądane związane ze stosowaniem leków z grupy bisfosfonianów). Pacjenci z zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie z uwzględnieniem pacjentów z owrzodzeniami żołądka, u których nie było krwawienia lub hospitalizacji w ostatnim czasie i pacjenci z objawami niestrawności lub refluksu, leczeni farmakologicznie byli włączeni do badania w schemacie dawkowania raz na miesiąc. U tych pacjentów nie zaobserwowano różnicy w częstości występowania zdarzeń niepożądanych dotyczących układu pokarmowego dla schematu dawkowania 150 mg raz na miesiąc i schematu dawkowania 2,5 mg na dobę. Raportowano przypadki martwicy kości szczęki i (lub) żuchwy, przede wszystkim u pacjentów z rozpoznaniem choroby nowotworowej, leczonych lekami hamującymi proces resorpcji kości, takimi jak kwas ibandronowy. Zdarzenie takie jak zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie nadtwardówki i twardówki były raportowane po stosowaniu kwasu ibandronowego. W niektórych przypadkach zdarzenia te nie ustępują do czasu zakończenia leczenia kwasem ibandronowym.

Pozostałe informacje

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci powinni otrzymywać suplementację wapnia i (lub) witaminę D, jeśli ich zawartość w diecie jest niewystarczająca.