Rupafin - baza leków

Wskazania

Leczenie objawowe alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki. Tabletki są przeznaczone do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku >12 lat; roztwór doustny - u dzieci w wieku od 2 do 11 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 10 mg (1 tabl.) raz na dobę. Dzieci 2-11 lat: mc. ≥25 kg: 5 mg (5 ml roztworu) raz na dobę; mc. ≥10 kg i <25 kg: 2,5 mg (2,5 ml roztworu) raz na dobę. Rupatadyna w postaci tabletek nie jest zalecana do stosowania u dzieci w wieku <12 lat. U dzieci w wieku od 2 do 11 lat należy stosować rupatydynę w postaci roztworu doustnego. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 2 lat ze względu na brak danych dotyczących tej populacji. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, obecnie nie zaleca się stosowania rupatadyny u tych pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny u osób w podeszłym wieku. Sposób podania. Lek należy przyjmować raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku.

Skład

1 tabl. zawiera 10 mg rupatadyny (w postaci fumaranu); tabl. zawierają laktozę (w postaci laktozy jednowodnej). 1 ml roztworu doustnego zawiera 1 mg rupatadyny (w postaci fumaranu); roztw. zawiera sacharozę, parahydroksybenzoesan metylu (E218) oraz glikol propylenowy (E1520).

Działanie

Lek przeciwhistaminowy - długo działający antagonista histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H₁. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowany metabolit) zachowują działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności leku. Rupatadyna w dużym stężeniu wykazuje właściwości hamowania degranulacji komórek tucznych, indukowanej przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, jak również hamowania uwalniania cytokin, zwłaszcza TNF_α przez ludzkie komórki tuczne i monocyty. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniana. W 98,5-99% wiąże się z białkami osocza. Jest niemal całkowicie metabolizowana (głównie z udziałem CYP3A4) do czynnych i nieczynnych metabolitów i wydalana z kałem (60,9%) i moczem (34,6%), w postaci metabolitów. Średni T_0,5 w fazie eliminacji rupatadyny u dzieci w wieku 2-5 lat wynosi 15,9 h, a u dzieci w wieku 6-11 lat - 12,3 h i jest on dłuższy niż obserwowany po podaniu leku w postaci tabletek u osób dorosłych i młodzieży.

Interakcje

Inhibitory CYP3A4 mogą zwiększać stężenie rupatydyny we krwi - unikać stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon); ostrożnie stosować z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem). Konieczne może być dostosowanie dawki substancji wrażliwych na CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym będących substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków we krwi. Sok grejpfrutowy zawiera związki hamujące CYP3A4 oraz wpływa na jelitowy system transportu leków, taki jak glikoproteina P - nie należy przyjmować rupatadyny jednocześnie z sokiem grejpfrutowym. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu rupatadyny na inne leki jest ograniczona. Rupatydyna w dawce 20 mg nasila zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu. Tak jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN. Podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami; niektóre z nich są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 układu cytochromu P450. Z tego powodu rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana jednocześnie ze statynami. Po podaniu 10 mg rupatadyny w skojarzeniu z 7,5 mg midazolamu obserwowano nieznaczne wyższy wzrost ekspozycji midazolamu (C_max i AUC). Dlatego też rupatadyna działa jako łagodny inhibitor CYP3A4.

Środki ostrożności

Stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, z niewyrównaną hipokaliemią, z chorobami predysponującymi do wystąpienia arytmii (takimi, jak: klinicznie istotna bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego), w podeszłym wieku (≥65 lat). Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 należy zachować ostrożność. Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym. Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej, tabletek nie stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Roztwór doustny zawiera sacharozę (300 mg/ml), co może mieć szkodliwy wpływ na zęby; pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować roztworu. Roztwór doustny zawiera parahydroksybenzoesan metylu (1,00 mg/ml), który może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego) oraz mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 ml, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”. Ponadto roztwór zawiera 200 mg glikolu propylenowego w każdym ml. Jednoczesne podawanie roztworu z innymi substratami dehydrogenazy alkoholowej, takimi jak etanol może powodować działania niepożądane u dzieci w wieku poniżej 5 lat. Chociaż nie wykazano toksycznego wpływu glikolu propylenowego na rozród i rozwój potomstwa, może on przenikać do płodu i do mleka matki. Dlatego też podanie glikolu propylenowego pacjentce w ciąży należy rozważyć w każdym przypadku indywidualnie. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni pozostawać pod kontrolą lekarza z powodu różnych działań niepożądanych przypisywanych glikolowi propylenowemu, takich jak zaburzenia czynności nerek (ostra martwica kanalików nerkowych), ostra niewydolność nerek i zaburzenia czynności wątroby.

Ciąża i laktacja

Z danych otrzymanych z ograniczonej liczby zastosowań leku w ciąży nie wynika szkodliwy wpływ rupatadyny na ciążę lub stan zdrowia płodu i (lub) noworodka, jednak w celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w ciąży. Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt; nie wiadomo, czy przenika do mleka kobiecego - należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie rupatadyną biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety. Brak danych klinicznych dotyczących płodności. Badania na zwierzętach wykazały znaczące zmniejszenie płodności po narażeniu większym niż obserwowane u ludzi po podaniu maksymalnej dawki leczniczej.

Działania niepożądane

Tabl. Często: senność, ból głowy, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, zmęczenie, astenia. Niezbyt często: zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, zwiększenie łaknienia, zaburzenia zdolności skupiania uwagi, kaszel, suchość w gardle, krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, ból jamy ustnej i gardła, nudności, ból brzucha, ból w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, zaparcia, wysypka, ból stawów, ból pleców, ból mięśni, złe samopoczucie, gorączka, zwiększone pragnienie, drażliwość, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie masy ciała. Rzadko: w okresie po wydaniu pozwolenia na dopuszczenie rupatadyny 10 mg w postaci tabletek zgłaszano przypadki tachykardii, kołatania serca i reakcji nadwrażliwości - w tym reakcji anafilaktycznych, obrzęku naczynioruchowego i pokrzywki. Roztw. doustny. Często: ból głowy, senność. Niezbyt często: grypa, zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zakażenia górnych dróg oddechowych, eozynofilia, neutropenia, zawroty głowy, nudności, wyprysk, nocne pocenie się, zmęczenie.

Pozostałe informacje

Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn należy zachować ostrożność, dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę.