Vincetan - baza leków

Wskazania

Leczenie przewlekłej niewydolności krążenia mózgowego, w tym stany po udarze niedokrwiennym i otępienia naczyniopochodnego. Łagodzenie psychicznych i neurologicznych objawów niewydolności krążenia mózgowego. Leczenie przewlekłych zaburzeń krążenia w naczyniówce i siatkówce oka. Leczenie zaburzeń słuchu o podłożu naczyniowym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra faza udaru krwotocznego. Ciężka choroba niedokrwienna serca. Ciężkie zaburzenia rytmu serca. Nie stosować u dzieci ze względu na brak wystarczających danych z badań klinicznych w tej grupie wiekowej. Ciąża. Okres karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Tabl. 5 mg: 5-10 mg 3 razy na dobę; dawka podtrzymująca wynosi 5 mg 3 razy na dobę. Tabl. 10 mg: 10 mg 3 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci. Sposób podawania. Tabletki należy przyjmować po posiłku.

Skład

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg winpocetyny. Preparat zawiera laktozę.

Działanie

Lek psychostymulujący i nootropowy. Winpocetyna korzystnie wpływa na metabolizm mózgowy, przepływ krwi w mózgu oraz na właściwości reologiczne krwi. Działa osłonowo na tkankę nerwową: łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy. Zależnie od stężenia blokuje kanały sodowe (Na⁺) i wapniowe (Ca⁺) oraz hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA. Blokowanie kanału sodowego może mieć związek z działaniem neuroprotekcyjnym i przeciwdrgawkowym. Nasila neuroprotekcyjne działanie adenozyny. Zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez tkankę mózgową, zwiększa tolerancję komórek mózgu na hipoksję (niedotlenienie), zwiększa transport glukozy (wyłączne źródło energii dla mózgu) przez barierę krew-mózg, zmienia metabolizm glukozy na bardziej korzystny tlenowy szlak przemian energetycznych, wybiórczo hamuje działanie izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca²⁺ - kalmodulina, w wyniku czego zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu i następuje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Poprawia mikrokrążenie mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi, zwiększa zdolność erytrocytów do odkształcania oraz hamuje wychwyt adenozyny przez erytrocyty, przez co zwiększa ochronne działanie adenozyny na układ nerwowy. Ułatwia także transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do erytrocytów. Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe: zwiększa frakcję mózgową pojemności minutowej serca, zmniejsza opór naczyń mózgowych nie zmieniając parametrów krążenia układowego (ciśnienie krwi, pojemność minutowa serca, tętno, całkowity opór obwodowy). Nie wywołuje tzw. efektu podkradania, a nawet przeciwnie, zwiększa perfuzję obszarów o zaburzonym ukrwieniu, nie wywołując zmian w miejscach o prawidłowym przepływie krwi. Winpocetyna jest szybko wchłaniana przede wszystkim w górnym odcinku przewodu pokarmowego, C_max osiągane jest w ciągu 1 h. Wiąże sie z białkami w 66%. T_0,5 wynosi 4,83 ±1,29 h. Winpocetyna wydalana jest głównie z moczem (60%) oraz z kałem (40%).

Interakcje

Nie obserwowano interakcji, gdy winpocetynę podawano jednocześnie z lekami β-adrenolitycznymi, takimi jak kloranolol, pindolol i klopamid, ani z glibenklamidem, digoksyną, acenokumarolem czy hydrochlorotiazydem. W pojedynczych przypadkach winpocetyna nasilała hipotensyjne działanie α-metylodopy; podczas stosowania takiej terapii skojarzonej zaleca się systematyczną kontrolę ciśnienia krwi. Należy zachować ostrożność podając winpocetynę jednocześnie z lekami działającymi na OUN, a także z lekami przeciwarytmicznymi i przeciwzakrzepowymi.

Środki ostrożności

W czasie długotrwałego leczenia należy monitorować parametry biochemiczne krwi. Zaleca się kontrolę zapisu EKG w przypadku zespołu wydłużonego odcinka QT lub stosowania dodatkowego leku powodującego wydłużenie odcinka QT. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera <1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, tzn. uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Stosowanie winpocetyny w okresie ciąży, karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych jest przeciwwskazane. Winpocetyna przenika przez barierę łożyska, przy czym jej stężenie w łożysku i we krwi płodu jest mniejsze niż we krwi matki. Winpocetyna przenika do mleka ludzkiego.

Działania niepożądane

Niezbyt często: zaburzenia snu (bezsenność, senność), zawroty i bóle głowy, osłabienie (objawy te mogą być związane z chorobą podstawową); obniżenie odcinka ST, wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz i dodatkowy skurcz serca (objawy te występowały samoistnie i dlatego nie jest pewne, czy powodem wystąpienia tych objawów było zastosowanie winpocetyny); zmiany ciśnienia krwi (głównie obniżenie ciśnienia krwi), uderzenia krwi do głowy, nudności, zgaga, suchość w jamie ustnej, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, alergiczne odczyny skórne. Rzadko: leukopenia, bole brzucha.