Gripblocker Zatoki - baza leków

Wskazania

Leczenie objawów grypy i zakażeń grypopodobnych, przebiegających z gorączką oraz bólami głowy, bólami mięśniowymi i kostno-stawowymi, jak również leczenie objawów zapalenia błony śluzowej nosa i zatok przynosowych. Lek może być stosowany u pacjentów, u których stosowanie NLPZ i pochodnych kwasów acetylosalicylowego jest niewskazane.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie inhibitorów MAO i okres do 2 tyg. od zaprzestania ich przyjmowania. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek. Niedobór G-6-PD (możliwość wystąpienia hemolizy). Niedokrwistość. Nadciśnienie tętnicze i choroba niedokrwienna serca. Choroba alkoholowa.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież > 12 lat: 2 kaps. co 4-6 h, maksymalnie 8 kaps./dobę. Dzieci w wieku 6-12 lat: 1 kaps. co 6 h, maksymalnie 4 kaps./dobę. U dzieci w wieku do 12 lat pseudoefedryny nie należy stosować bez zalecenia lekarza.

Skład

1 kaps. miękka zawiera 250 mg paracetamolu i 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny. Ponadto preparat zawiera sorbitol, czerwień koszenilową, oraz żółcień chinolinową.

Działanie

Preparat o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym, zmniejszającym przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych. Paracetamol działa przeciwgorączkowo, prawdopodobnie przez zahamowanie syntezy prostaglandyn w podwzgórzu. Działanie przeciwbólowe wiąże się z ośrodkowym działaniem polegającym na podwyższeniu progu bólowego. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie we krwi po podaniu doustnym występuje po upływie ok. 1 h. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (20%-50%), T_0,5 wynosi 2-4 h. Paracetamol jest praktycznie w całości (ok. 95%) metabolizowany w wątrobie. Ulega sprzęganiu z kwasem gukuronowym i siarkowym do nietoksycznych, łatwo wydalanych związków. U dorosłych przeważa sprzęganie z kwasem glukuronowym, a u dzieci z kwasem siarkowym. Pozostała część ulega hydroksylacji katalizowanej przez enzymy układu P450 i powstaje toksyczny metabolit N-acetylo-p-benzochinoimina (NAPQI). Jeżeli paracetamol jest stosowany w dawkach terapeutycznych, NAPQI jest sprzęgany z kwasem merkapturowym lub cysteiną. W przypadku zażycia większych dawek paracetamolu, zasoby wątrobowego glutationu mogą się wyczerpać, powodując nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie, co może prowadzić do uszkodzenia i martwicy hepatocytów oraz ostrej niewydolności wątroby. Lek wydalany jest z moczem w postaci metabolitów i tylko w niewielkiej ilości w postaci niezmienionej. Pseudoefedryna działa na receptory α-adrenergiczne w błonie śluzowej górnych dróg oddechowych, powodując zwężenie naczyń krwionośnych, co zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa i zwiększa jego drożności. Początek jej działania pojawia się po 30 min. i utrzymuje się przez co najmniej 4 h. Stężenie maksymalne w surowicy występuje po 2 h. T_0,5 po zastosowaniu pojedynczej dawki wynosi 5-8 h. Metabolizm zachodzi w wątrobie, częściowo do aktywnego metabolitu - norpseudoefedryny, a wydalanie przez nerki (wydalanie jest szybsze przy zmniejszonym pH, a wolniejsze, gdy mocz ma odczyn zasadowy).

Interakcje

Jednoczesne stosowanie preparatu i NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Paracetamol nasila przeciwzakrzepowe działanie pochodnych kumaryny i może wydłużać czas krwawienia. Metoklopramid przyspiesza, a cholinolityki zmniejszają wchłanianie paracetamolu. Równoczesne stosowanie paracetamolu z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina), barbituranami oraz alkoholem etylowym może prowadzić do martwicy komórek wątroby, nawet podczas stosowania w zalecanych dawkach. Stosowanie paracetamolu jednocześnie z lekami z grupy inhibitorów MAO oraz w ciągu dwóch tygodni po zakończeniu leczenia tymi lekami może wywołać stan pobudzenia i wysoką gorączkę. Nie należy przyjmować preparatu jednocześnie z furazolidonem. Równoczesne stosowanie preparatu i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków sympatykomimetycznych (takich jak: leki zwężające naczynia krwionośne błon śluzowych leki hamujące łaknienie, leki psychostymulujące podobne do amfetaminy) oraz inhibitorów MAO (zaburzających katabolizm leków sympatykomimetycznych, w tym pseudoefedryny, przez spowolnienie ich eliminacji) może powodować wzrost ciśnienia tętniczego. Równoczesne stosowanie preparatu z glikozydami naparstnicy może zwiększać ryzyko wystąpienia arytmii serca - zaleca się zachowanie ostrożności i monitorowanie elektrokardiograficzne. Pseudoefedryna stosowana z lekami zmniejszającymi ciśnienie krwi oraz blokującymi receptory β-adrenergiczne może zmniejszać ich działanie. Leki zobojętniające kwas żołądkowy mogą zwiększać wchłanianie pseudoefedryny. Inhibitory MAO powodują wolniejszą eliminację pseudoefedryny z organizmu i zwiększają jej biodostępność.

Środki ostrożności

Zbyt długie stosowanie preparatu może powodować uszkodzenie wątroby, stany zapalne nerek, methemoglobinemię i niedokrwistość niedobarwliwą. Należy zachować ostrożność u pacjentów z żółtaczką, głodzonych, przyjmujących leki obniżające ciśnienie tętnicze krwi, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz inne leki sympatykomimetyczne (leki obkurczające naczynia krwionośne błon śluzowych, leki hamujące apetyt, leki psychostymulujące podobne do amfetaminy - zaleca się ocenę wpływu pojedynczej dawki na ciśnienie tętnicze krwi u pacjentów przyjmujących te leki), u pacjentów z cukrzycą, nadczynnością tarczycy, rozrostem gruczołu krokowego, arytmią, podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, u osób w podeszłym wieku. W trakcie leczenia nie należy stosować innych leków zawierających paracetamol i pseudoefedrynę (maksymalna dawka paracetamolu to 4 g/dobę; maksymalna dawka lecznicza pseudoefedryny dla dzieci wynosi 30 mg, dobowa 120 mg, a dla dorosłych odpowiednio 60 mg i 240 mg). Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Jeśli u pacjenta wystąpi nagły ból brzucha, krwawienie z odbytu lub inne objawy świadczące o rozwoju niedokrwiennego zapalenia jelita grubego, należy odstawić pseudoefedrynę, a pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Ze względu na zawartość sorbitolu, preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Z uwagi na zawartość czerwieni koszenilowej (E 124) i żółcieni chinolinowej (E 104), lek może powodować reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja

Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie zaleca się stosowania u kobiet karmiących piersią pomimo niewielkiego przenikania zarówno paracetamolu, jak i pseudoefedryny do mleka.

Działania niepożądane

Mogą wystąpić: skórne reakcje uczuleniowe (wysypka, rumień, świąd), trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, nefrotoksyczność (głównie w połączeniu z NLPZ), zatrzymanie moczu u mężczyzn, zaburzenia snu, omamy, niepokój ruchowy, tachykardia, komorowe zaburzenia rytmu, podwyższenie ciśnienia w krążeniu płucnym. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego.

Pozostałe informacje

Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływna zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.