Protevasc SR - baza leków

Wskazania

W terapii skojarzonej w objawowym leczeniu wyłącznie dorosłych pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Znana nadwrażliwość na produkty zawierające soję lub orzeszki ziemne. Choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenia, zespół niespokojnych nóg oraz inne powiązane zaburzenia ruchowe. Ciężkie zaburzenie czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. 2 razy na dobę, tj. 1 tabl. rano i jedna wieczorem, podczas posiłków. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) zalecana dawka wynosi 1 tabl., podawana rano, podczas posiłku. W przypadku ciężkiego zaburzenia czynności wątroby, z uwagi na brak doświadczenia klinicznego, lek nie jest zalecany. U pacjentów w podeszłym wieku ekspozycja na trimetazydynę może być zwiększona wskutek związanego z wiekiem pogorszenia czynności nerek, dawkę należy ustalać z zachowaniem ostrożności. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności trimetazydyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat (brak dostępnych danych).

Skład

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 35 mg dichlorowodorku trimetazydyny. Preparat zawiera lecytynę sojową.

Działanie

Lek o działaniu protekcyjnym. Trimetazydyna hamuje β-oksydację kwasów tłuszczowych poprzez blokowanie tiolazy długołańcuchowego 3-ketoacylokoenzymu A, co nasila utlenianie glukozy. Energia uzyskiwana w komórce w procesie utleniania glukozy, w porównaniu z procesem β-oksydacji, wymaga mniejszego zużycia tlenu. Nasilenie utleniania glukozy prowadzi do usprawnienia procesów energetycznych zachodzących w niedotlenionych komórkach, co zapewnia podtrzymanie homeostazy wewnątrzkomórkowej w trakcie niedokrwienia. Trimetazydyna osiąga C_max we krwi po około 5 h od podania. Z białkami osocza wiąże się w ok. 16%. Jest w większości wydalana z moczem, głównie w niezmienionej postaci. T_0,5 wynosi 7 h, u pacjentów >65 lat zwiększa się do 12 h.

Interakcje

Nie zidentyfikowano interakcji z innymi lekami. Badania kliniczne z użyciem trimetazydyny nie wykazały interakcji farmakokinetycznych z żadnymi innymi preparatami, nawet u pacjentów w podeszłym wieku.

Środki ostrożności

Trimetazydyna może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), co należy systematycznie sprawdzać, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadkach budzących wątpliwości, pacjentów należy skierować do neurologa. Gdy wystąpią zaburzenia ruchowe, takie jak objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenia lub niestabilny chód, preparat należy odstawić. U większości pacjentów, objawy mijają w ciągu 4 miesięcy po odstawieniu trimetazydyny. Jeśli objawy parkinsonizmu utrzymują się dłużej niż przez 4 miesiące po odstawieniu leku, potrzebna jest ocena neurologa. Może dochodzić do upadków związanych z niestabilnym chodem lub niedociśnieniem, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe. Należy zachować ostrożność podczas stosowania trimetazydyny u pacjentów, u których można spodziewać się zwiększonej ekspozycji, tj. pacjenci z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek lub powyżej 75 lat. Preparat nie jest wskazany w leczeniu ataków dławicy piersiowej oraz jako leczenie początkowe niestabilnej dławicy piersiowej lub zawału mięśnia sercowego. Leku nie należy stosować przed hospitalizacją lub w ciągu pierwszych dni hospitalizacji. W przypadku napadu dławicy piersiowej należy ponownie ocenić chorobę wieńcową i rozważyć dostosowanie sposobu leczenia. W związku z leczeniem trimetazydyną notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCARs), w tym reakcję na lek z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS) oraz ostrą uogólnioną osutkę krostkową (AGEP), mogącymi zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. W momencie przepisywania leku należy poinformować pacjenta o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle obserwować w celu wykrycia reakcji skórnych. Jeżeli wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe wskazujące na te reakcje, należy natychmiast odstawić trimetazydynę i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (w stosownych przypadkach). Ze względu na zawartość lecytyny sojowej, pacjenci ze stwierdzoną alergią na soję lub orzeszki ziemne nie powinni stosować tego preparatu.

Ciąża i laktacja

Brak danych dotyczących stosowania trimetazydyny u kobiet w ciąży. Badania doświadczalne na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, poród lub na rozwój po urodzeniu. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku w okresie ciąży. Nie wiadomo, czy trimetazydyna lub jej metabolity są wydzielane do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków i (lub) niemowląt. Nie należy stosować preparatu podczas karmienia piersią. Badania dotyczące toksycznego wpływu na rozród nie wykazały wpływu na płodność samic lub samców szczurów.

Działania niepożądane

Często: ból i zawroty głowy, biegunka, nudności i wymioty, ból brzucha, niestrawność, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Niezbyt często: parestezje. Rzadko: palpitacje, skurcze dodatkowe, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne (które może być związane ze złym samopoczuciem, zawrotami głowy lub upadkami, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe), zaczerwienienie twarzy. Częstość nieznana: objawy pozapiramidowe (drżenie, bezruch, hipertonia), niestabilny chód, zespół niespokojnych nóg, inne powiązane zaburzenia ruchowe (zwykle przemijające po przerwaniu leczenia), zaburzenia snu (bezsenność, senność), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zaparcia, reakcja na lek z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), obrzęk naczynioruchowy, agranulocytoza, małopłytkowość, plamica małopłytkowa, zapalenie wątroby.

Pozostałe informacje

Podczas leczenia mogą wystąpić zawroty głowy i senność, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.